产品名称: 8-表黄独素E乙酸酯
英文名: 8-Epidiosbulbin E acetate
中文别名: 8-表黄药子素E乙酸酯
英文别名: 8-Epi-Diosbulbin E acetate
Cas 号: 91095-48-6
产品编码:BP4037
分子式: C21H24O7
分子量: 388.42
来源: DioscoreaPanthaicaeRhizoma
物理性状:
化合物类型: 萜类（Terpenoids）
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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8-表黄独素E乙酸酯（8-Epidiosbulbin E acetate，以下简称8-表黄独素E乙酸酯）是一种来源于植物Dioscorea bulbifera L.的呋喃型天然产物。作为一种具有独特结构和多重生物活性的天然化合物，8-表黄独素E乙酸酯近年来在药理学领域引起了广泛关注。其不仅表现出对多重耐药菌的广谱质粒消除活性，还显示出显著的抗炎潜力，涉及多种炎症相关分子靶点。然而，8-表黄独素E乙酸酯亦存在一定的肝毒性风险，尤其是在动物模型中诱导小鼠肝损伤的报道，提示其安全性评价需进一步深入。
本文旨在系统综述8-表黄独素E乙酸酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制，结合成药性参数进行综合评价，并探讨其临床应用前景与发展潜力，为后续相关研究和药物开发提供理论依据和参考。
8-表黄独素E乙酸酯的分子式为C22H28O6，分子量为388.4160。其结构属于呋喃型二萜类化合物，核心骨架包含一个呋喃环，结构中带有乙酸酯基团，赋予其一定的疏水性和生物活性。LogP值为1.9399，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为92.04 Ų，显示其在极性和非极性之间具有较好的平衡，可能影响其吸收和代谢特性。
水溶性较低（0.0522 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能需要采用合适的制剂技术以改善生物利用度。血脑屏障穿透性高，表明其具有潜在的中枢神经系统作用或毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，表明其无明显基因毒性。
综上，8-表黄独素E乙酸酯的理化性质为其生物活性及药代动力学特性奠定了基础，但其低水溶性和潜在肝毒性需在后续研究中重点关注。
8-表黄独素E乙酸酯主要存在于Dioscorea bulbifera L.（黄独活）中，该植物为薯蓣科多年生攀援藤本，广泛分布于亚洲热带和亚热带地区，传统上用于多种疾病的治疗。D. bulbifera的块茎和藤茎中富含多种呋喃型二萜类化合物，其中8-表黄独素E乙酸酯含量较高。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常见流程包括：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等绿色提取技术也被应用于提高提取效率和产率。针对8-表黄独素E乙酸酯的提取工艺优化仍是提高其工业化生产的关键。
8-表黄独素E乙酸酯表现出对多重耐药菌（MDR）具有广谱的质粒消除活性。细菌质粒常携带抗药基因，质粒的消除可降低细菌的耐药性，恢复抗生素的敏感性。研究表明，8-表黄独素E乙酸酯能够有效促进细菌质粒的丢失，抑制耐药基因的扩散，具有潜在的辅助抗菌药物开发价值。
8-表黄独素E乙酸酯在多种炎症模型中表现出显著的抗炎作用。其作用靶点涉及多种关键炎症介质和信号通路，包括IL-6、STAT3、TNF、NFKB1、CASP1、TRPV1、TRPA1、NOS2、PTGS1和PTGS2等。通过调节这些靶点，8-表黄独素E乙酸酯能够抑制炎症因子的表达和释放，减轻组织炎症反应。
体外细胞实验和动物模型均证实其对炎症因子表达的抑制作用，提示其在炎症性疾病如关节炎、炎症性肠病等方面具有潜在应用价值。
尽管8-表黄独素E乙酸酯具有多种药理活性，但其肝毒性风险不容忽视。小鼠实验显示，该化合物可诱导肝细胞损伤，表现为肝功能指标异常和组织病理学改变。肝毒性机制可能与氧化应激、炎症反应及细胞凋亡相关。肝毒性的存在限制了其临床应用的安全性，需通过结构修饰或剂量优化等手段降低毒性。
8-表黄独素E乙酸酯的药理作用主要通过多种分子靶点实现：
NF-κB通路：NFKB1编码的NF-κB是炎症反应的核心转录因子，调控多种炎症介质。8-表黄独素E乙酸酯抑制NF-κB的激活，减少TNF、PTGS2（COX-2）等炎症因子的产生。
炎症介质及酶的调节
NOS2：诱导型一氧化氮合酶，产生大量NO参与炎症反应。8-表黄独素E乙酸酯能够下调NOS2，减轻氧化应激。
离子通道调控
TRPV1和TRPA1：两种与疼痛和炎症密切相关的离子通道。8-表黄独素E乙酸酯通过调节这些通道，缓解炎症相关疼痛。
质粒消除机制
8-表黄独素E乙酸酯可能通过干扰细菌质粒复制或稳定性，促进质粒丢失，降低细菌耐药性。具体分子机制尚需进一步阐明。
综上，8-表黄独素E乙酸酯通过多靶点、多通路协同作用，实现其抗炎和抗耐药菌活性。
8-表黄独素E乙酸酯的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力：
目前关于8-表黄独素E乙酸酯的药代动力学研究较为有限。已有初步数据表明其在动物体内具有较快的吸收和分布，但肝脏代谢较为显著，可能导致肝毒性。其代谢途径可能涉及肝药酶的氧化和酯酶水解，代谢产物的活性和毒性需进一步研究。
未来需开展系统的体内药代动力学（ADME）和毒理学评价，明确其吸收、分布、代谢、排泄特征及安全剂量范围，为临床开发提供依据。
8-表黄独素E乙酸酯作为一种天然产物，兼具抗多重耐药菌质粒消除和抗炎活性，显示出良好的药物开发潜力。其在抗感染辅助治疗和炎症性疾病领域具有广阔的应用前景：
抗多重耐药菌辅助药物
通过促进耐药质粒消除，8-表黄独素E乙酸酯有望作为抗生素的增效剂，延缓耐药性的产生和传播，解决临床上耐药菌感染难治的问题。
抗炎治疗
针对炎症性疾病如类风湿关节炎、炎症性肠病、神经炎症等，8-表黄独素E乙酸酯通过多靶点调控炎症信号通路，具有潜在的治疗价值。
药物设计与结构优化
由于肝毒性限制了其临床应用，未来可通过化学修饰降低毒性，提高安全性和药效。基于其呋喃二萜骨架，设计衍生物或类似物是重要方向。
制剂技术开发
针对其低水溶性和生物利用度问题，纳米载体、脂质体、固体分散体等新型制剂技术的应用，将有助于提升其临床适用性。
安全性评价与临床试验
需开展系统的毒理学和药理学研究，明确安全剂量和毒性机制，逐步推进临床前和临床试验，验证其疗效和安全性。
总体而言，8-表黄独素E乙酸酯作为天然药物先导化合物，具备多重药理活性和良好的成药性基础，但其安全性问题亟需解决。结合现代药物化学和制剂技术，有望实现其临床转化，丰富天然产物药物库。
8-表黄独素E乙酸酯作为Dioscorea bulbifera L.中的重要呋喃型天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗多重耐药菌和抗炎领域展现出广阔的应用潜力。其成药性参数显示出良好的药物开发前景，但肝毒性和低水溶性仍是亟待克服的关键问题。
未来的研究应聚焦于其作用机制的深入解析、结构优化以降低毒性、药代动力学和安全性系统评价，以及新型制剂的开发。通过多学科协作，8-表黄独素E乙酸酯有望成为天然产物药理学和抗感染、抗炎治疗领域的重要候选药物，为解决临床耐药和炎症疾病提供新的策略和思路。
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