英文名: Medicagenic acid
中文别名:
英文别名: Catsanogenin; Medicogenic acid
Cas 号: 599-07-5
产品编码：BP0929
分子式: C30H46O6
分子量: 502.692
来源: Aglycone from Root of Medicago sativa (alfalfa), other Medicago spp., Castanospermum australe and others
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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苜蓿酸（Medicagenic acid，CAS号：599-07-5），又称Castanogenin，是一种从植物Herniaria glabra根部分离得到的天然三萜类化合物。近年来，随着天然产物在药物开发中的重要性日益凸显，苜蓿酸因其独特的生物活性而受到广泛关注。研究表明，苜蓿酸不仅对多种植物病原体和人类皮肤真菌具有显著的抑菌效果，而且在抗骨质疏松等慢性疾病的治疗中展现出潜在的药理价值。其作用机制涉及多种酶的抑制及关键分子靶点的调控，尤其是在骨代谢相关信号通路中的作用，为天然产物抗骨质疏松药物的开发提供了新的思路。
本文旨在系统综述苜蓿酸的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并对其临床应用前景进行展望，以期为后续基础研究和药物开发提供理论依据和参考。
苜蓿酸属于三萜类化合物，分子式为C30H46O6，分子量502.6920。其化学结构特点包括多环骨架和多个羟基及羧基官能团，赋予其较强的生物活性。苜蓿酸的LogP值为4.6280，显示其具有较高的脂溶性，利于穿透细胞膜，但水溶性较低（0.0232 mg/mL），这可能限制其在水相介质中的分散性和生物利用度。其极性表面积（TPSA）为115.0600 Ų，提示分子具有一定的极性，可能影响其与靶标蛋白的结合亲和力。
苜蓿酸对中枢神经系统的渗透能力较低，血脑屏障透过率低，减少了中枢神经系统副作用的风险。此外，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，提示苜蓿酸无明显的基因毒性，符合安全性要求。
苜蓿酸主要从Herniaria glabra（俗称“光果苜蓿”）的根部提取。Herniaria glabra为多年生草本植物，广泛分布于欧洲及亚洲部分地区，传统上用于治疗泌尿系统疾病和炎症。
提取苜蓿酸的常用方法包括：
溶剂提取
采用乙醇或甲醇等极性有机溶剂对干燥的植物根部进行浸提，利用超声辅助或回流加热增强提取效率。
液-液分配与柱层析
初步提取液经浓缩后，采用液-液分配去除杂质，随后通过硅胶柱层析或反相高效液相色谱（RP-HPLC）进行纯化，获得高纯度的苜蓿酸。
结构鉴定
纯化产物通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等手段进行结构确认。
近年来，随着绿色化学理念的推广，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被尝试应用于苜蓿酸的提取，旨在提高提取效率及减少有机溶剂的使用。
苜蓿酸的药理活性主要体现在抗菌、抗真菌及抗骨质疏松等方面。
苜蓿酸对多种植物病原菌及人类皮肤真菌表现出良好的抑制作用。其抑菌谱涵盖真菌属（如皮肤癣菌）及部分细菌，显示出潜在的广谱抗微生物活性。机制可能与其破坏微生物细胞膜结构、抑制关键代谢酶活性有关。
骨质疏松症是一种以骨量减少和骨组织微结构破坏为特征的疾病，导致骨脆性增加和骨折风险上升。苜蓿酸通过调节骨代谢相关靶点，表现出抗骨质疏松的潜力。
体外细胞实验和动物模型研究表明，苜蓿酸能够：
这些作用使苜蓿酸成为抗骨质疏松药物研发的有力候选。
苜蓿酸对多种酶表现出较低的抑制活性，包括黄嘌呤氧化酶、胶原酶、弹性蛋白酶、酪氨酸酶及胆碱酯酶（ChE）。虽然其酶抑制效能不强，但这种多靶点的弱抑制可能在协同调节病理状态中发挥积极作用，尤其是在炎症和组织重塑过程中。
苜蓿酸的生物活性依赖于其与多种分子靶点的相互作用，尤其是在骨代谢相关信号通路中的调控作用。
ESR1（雌激素受体α）
作为骨代谢的重要调控因子，ESR1介导雌激素对骨形成和骨吸收的调节。苜蓿酸可能通过调节ESR1活性，促进成骨细胞功能，抑制骨吸收。
MMP9（基质金属蛋白酶9）
MMP9参与骨基质的降解，过度活跃导致骨质流失。苜蓿酸通过调节MMP9表达或活性，减缓骨基质的破坏。
VDR（维生素D受体）
VDR调控钙磷代谢及骨细胞功能，苜蓿酸可能增强VDR信号，促进骨矿化。
RUNX2和SP7（转录因子）
这两个转录因子是成骨细胞分化的关键调控因子，苜蓿酸可促进其表达，促进骨形成。
CTSK（胱天蛋白酶K）
CTSK是破骨细胞分泌的主要骨基质降解酶，苜蓿酸对其的抑制有助于减少骨吸收。
TNFRSF11B（骨保护素）
骨保护素是RANKL的拮抗剂，调节破骨细胞活性，苜蓿酸通过调节其表达维持骨重建平衡。
SOST（骨硬蛋白）
SOST抑制骨形成，苜蓿酸可能通过调节其表达促进骨质生成。
COL1A1和BGLAP
分别编码Ⅰ型胶原和骨钙素，是骨基质的重要组成，苜蓿酸促进其表达，增强骨组织质量。
苜蓿酸通过多靶点、多途径协同作用，调节骨代谢的动态平衡。其促进成骨细胞分化与功能，同时抑制破骨细胞活性，最终实现抗骨质疏松的治疗效果。此外，其对多种酶的弱抑制作用可能减缓炎症反应和组织降解，辅助骨组织修复。
苜蓿酸的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力。
分子量和脂溶性
502.6920的分子量略高于理想口服药物的范围，但仍可接受。LogP为4.6280，表明较好的脂溶性，有利于细胞膜穿透，但需注意可能的溶解度和生物利用度限制。
水溶性
水溶性较低（0.0232 mg/mL），可能影响口服吸收和体内分布，需通过药物制剂技术改善溶出性能。
血脑屏障透过性
低透过性减少了中枢神经系统毒性风险，适合非中枢作用药物。
安全性
hERG通道抑制阴性和Ames试验结果为0，提示心脏毒性及基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学
目前关于苜蓿酸的体内吸收、分布、代谢及排泄（ADME）研究较为有限。预计其高脂溶性有助于细胞膜穿透，但低水溶性可能限制口服生物利用度。未来需开展系统的药代动力学研究，明确其体内行为和代谢途径。
苜蓿酸作为一种天然三萜类化合物，凭借其多靶点调控骨代谢的能力，在抗骨质疏松领域具有广阔的应用前景。随着人口老龄化加剧，骨质疏松及其相关骨折的防治需求日益增长，开发安全有效的天然产物药物成为研究热点。
未来苜蓿酸的临床应用前景主要体现在：
抗骨质疏松药物开发
通过优化化学结构和制剂技术，提高其生物利用度和靶向性，开发口服或局部用药剂型。
联合用药策略
结合现有抗骨质疏松药物，发挥协同效应，降低副作用，提高疗效。
抗真菌和抗菌药物
利用其对皮肤真菌及植物病原体的抑制作用，开发外用抗感染药物。
新靶点探索
进一步研究其对炎症、组织修复及其他慢性疾病相关靶点的影响，拓展适应症。
然而，苜蓿酸的临床转化仍面临诸多挑战，包括低水溶性导致的生物利用度限制、缺乏系统的体内药代动力学和毒理学数据、以及临床前和临床研究的不足。未来需加强基础研究，完善药效学、安全性评价及剂型开发，推动其从实验室走向临床应用。
苜蓿酸作为一种来源于Herniaria glabra的天然三萜类化合物，展现出多重生物活性，尤其在抗骨质疏松领域具有显著潜力。其通过调控多种骨代谢相关分子靶点，促进骨形成并抑制骨吸收，体现了天然产物多靶点协同作用的优势。成药性评价显示其安全性良好，但低水溶性和缺乏系统药代动力学数据仍需克服。
未来，通过结构优化、剂型改进及深入机制研究，苜蓿酸有望成为抗骨质疏松及抗真菌领域的重要药物候选。持续的基础与转化研究将为其临床应用奠定坚实基础，推动天然产物药物开发迈向新阶段。
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