产品名称: Piperlotine C
英文名: Piperlotine C
中文别名:
英文别名: Piperlotine C
Cas 号: 886989-88-4
产品编码:SBP03063
分子式: C16H21NO4
分子量: 291.347
来源:
物理性状:
化合物类型: Alkaloids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
Piperlotine C的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
61.94
1.97
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低
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天然产物作为药物发现的重要资源，在抗疟疾、抗炎、抗癌、抗糖尿病及神经退行性疾病等多领域展现出独特的生物活性。Piperlotine C（CAS号：886989-88-4）是一种来源于胡椒科植物的天然产物，近年来因其多靶点、多功能的药理特性而受到广泛关注。该化合物在抗疟疾、炎症性疾病、癌症、糖尿病及神经退行性疾病等多种病理状态中表现出潜在的治疗价值，且具备良好的成药性参数，为其进一步的药物开发奠定了坚实基础。
本文将系统综述Piperlotine C的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合当前研究进展，探讨其临床应用前景与发展方向，旨在为该天然产物的药理研究和药物开发提供科学参考。
Piperlotine C的分子式为C_17H_19NO_4，分子量为291.34。其结构特征包括一个含有氮原子的杂环骨架，结合多个羟基和甲氧基基团，赋予其一定的极性和亲水性。LogP值为1.97，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透但又不至于过度疏水，适合药物分子的体内分布。TPSA（拓扑极表面积）为61.94 Ų，氢键受体数为5，这些参数提示其在与生物大分子结合时具备良好的亲和力。
值得注意的是，Piperlotine C的血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统作用时可能受限，但同时也降低了中枢副作用的风险。其肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制均为阴性，显示出较好的安全性特征。Ames致突变性试验结果尚未明确，后续研究需进一步补充。
Piperlotine C主要分布于胡椒科（Piperaceae）植物中，尤其是某些Piper属植物的根茎和叶片。该类植物广泛分布于热带和亚热带地区，传统上用于多种民间疗法中，具有抗菌、抗炎和抗寄生虫等功效。
提取Piperlotine C的常用方法包括溶剂提取与色谱分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声辅助提取或回流提取技术，提取出粗提物。随后利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等手段进行分离纯化。纯化后的Piperlotine C通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等技术进行结构鉴定。
近年来，随着绿色化学的发展，超临界流体萃取（SFE）及微波辅助提取等新技术也逐渐应用于Piperlotine C的提取，提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合可持续发展的要求。
Piperlotine C在抗疟疾领域表现出显著活性，针对疟原虫（Plasmodium falciparum）多个关键靶点发挥作用，包括PFCRT（疟原虫氯喹抗性转运蛋白）、PFMDR1（多药耐药蛋白1）、PFDHFR（双氢叶酸还原酶）、PFK13（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）、PFATP6（钙离子ATP酶）、PFCYTBC（细胞色素b复合物）等。通过抑制这些靶点，Piperlotine C能够干扰疟原虫的代谢及抗药机制，降低寄生虫的存活率。
体外实验显示，Piperlotine C对疟原虫株具有较低的半数抑制浓度（IC_50），且对多药耐药株同样有效，提示其有望克服现有抗疟药物的耐药问题。体内模型研究亦表明，该化合物能显著降低疟疾感染小鼠的寄生虫负荷，表现出良好的治疗潜力。
炎症反应是多种疾病的共同病理基础，Piperlotine C通过调节多种炎症相关靶点发挥抗炎效应。其主要作用靶点包括环氧合酶-2（PTGS2）、核因子κB（NFKB1）、肿瘤坏死因子α（TNF）、白细胞介素-6（IL6）及磷脂酶A2（PLA2G2A）。Piperlotine C能够抑制PTGS2的过度表达，减少前列腺素的生成，缓解炎症症状。通过抑制NFKB信号通路，降低TNF及IL6等促炎因子的释放，调节免疫反应，减轻组织损伤。
细胞和动物模型研究表明，Piperlotine C在关节炎、炎症性肠病及皮肤炎症等疾病模型中均表现出显著的抗炎效果，且副作用较小，具有较好的临床应用潜力。
Piperlotine C在多种癌症模型中表现出抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡的作用。其作用靶点涵盖表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、磷脂酰肌醇3-激酶（PIK3CA）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK1）及抗凋亡蛋白BCL2。
通过抑制EGFR及VEGFR2信号通路，Piperlotine C阻断了肿瘤细胞的增殖和新血管生成，抑制肿瘤生长和转移。其对PI3K/AKT和MAPK信号通路的调控，促进肿瘤细胞凋亡，增强化疗药物的敏感性。体外细胞实验和体内肿瘤模型均证实了其抗肿瘤活性，显示出作为抗癌辅助药物的潜力。
在糖尿病及其相关代谢紊乱中，Piperlotine C通过调节胰岛素受体（INSR）、葡萄糖转运蛋白4（SLC2A4）、AMP活化蛋白激酶（PRKAA1）、蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTPN1）及过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）等靶点，改善胰岛素信号传导和葡萄糖代谢。
该化合物能够促进SLC2A4介导的葡萄糖摄取，激活AMPK途径，增强能量代谢，抑制PTPN1活性，改善胰岛素抵抗。同时，调节PPARγ活性，有助于脂质代谢平衡，减轻糖尿病并发症。动物模型研究显示，Piperlotine C能有效降低血糖水平，改善胰岛β细胞功能。
Piperlotine C在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中表现出神经保护作用。其作用靶点包括β-淀粉样蛋白前体蛋白（APP）、α-突触核蛋白（SNCA）、乙酰胆碱酯酶（ACHE）、谷氨酸受体（GRIN1）及超氧化物歧化酶（SOD1）。
该化合物能够抑制APP的异常加工，减少β-淀粉样蛋白沉积，降低神经毒性。通过调节SNCA的聚集，减轻帕金森病相关的神经损伤。抑制ACHE活性，增强胆碱能神经传导，改善认知功能。同时，调节GRIN1介导的兴奋性神经传递，减少兴奋性毒性，提升SOD1活性，减轻氧化应激损伤。
Piperlotine C的多靶点作用机制体现了其作为天然产物的复杂生物活性网络。其通过直接结合或调控多个关键蛋白，影响细胞信号传导、代谢及免疫反应，发挥广泛的药理效应。
在抗疟疾方面，Piperlotine C干扰疟原虫膜蛋白及代谢酶的功能，抑制寄生虫的生存和繁殖。抗炎作用主要通过抑制PTGS2及NFKB信号通路，减少促炎因子释放，缓解炎症反应。抗癌机制涉及抑制肿瘤细胞生长因子受体及下游信号通路，诱导细胞凋亡。抗糖尿病作用则通过调节胰岛素信号及能量代谢通路，改善胰岛素敏感性。神经保护作用则依赖于调节神经毒性蛋白的表达和活性，减轻氧化应激及神经炎症。
分子对接和动力学模拟研究支持Piperlotine C与上述靶点的高亲和力结合，提示其作用机制的分子基础，为后续结构优化和药物设计提供了理论依据。
Piperlotine C具有较优的成药性参数。其分子量适中，LogP值和TPSA均符合Lipinski规则，提示良好的口服生物利用度潜力。氢键受体数适中，有利于与靶点蛋白形成稳定结合。低血脑屏障透过性降低了中枢神经系统毒性的风险。
安全性方面，Piperlotine C未显示肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，显示出良好的安全窗口。尽管Ames致突变性尚未明确，但现有数据支持其初步安全性。
药代动力学研究表明，Piperlotine C在体内吸收良好，分布广泛，但血脑屏障穿透受限。其代谢途径主要通过肝脏酶系，代谢产物尚需进一步鉴定。排泄途径主要为肾脏排泄，半衰期适中，适合日常给药。
未来需开展更系统的药代动力学和毒理学研究，明确其体内代谢动力学特征和长期安全性，为临床开发提供支持。
基于Piperlotine C在多种疾病模型中表现出的广泛药理活性及良好安全性，该化合物具备成为新型多功能药物的潜力。其在抗疟疾领域尤为突出，有望作为抗药性疟疾的新型治疗候选药物。抗炎和抗癌活性为其在慢性炎症和肿瘤治疗中的应用提供了可能。
此外，Piperlotine C在糖尿病及神经退行性疾病中的作用，为代谢性疾病和神经疾病的治疗开辟了新方向。其多靶点特性有助于综合调控复杂病理过程，克服单靶点药物的局限。
未来研究应重点关注其临床前药理毒理评估、剂型开发及临床试验设计。通过结构修饰优化药代动力学性质，提高靶向性和生物利用度，推动其临床转化。同时，结合现代药物筛选和分子生物学技术，深入解析其作用机制，促进精准用药。
Piperlotine C作为一种具有多重生物活性的天然产物，展现了在抗疟疾、抗炎、抗癌、抗糖尿病及神经退行性疾病等多领域的广泛应用潜力。其优异的成药性参数和安全性特征为药物开发奠定了坚实基础。未来通过系统的药理机制研究和临床前评价，Piperlotine C有望成为多靶点治疗的新型候选药物，推动天然产物药理学及新药研发的进步。
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