产品名称: 鼠李柠檬素
英文名: Rhamnocitrin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 569-92-6
产品编码:SBP02530
分子式: C16H12O6
分子量: 300.266
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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鼠李柠檬素的HPLC图谱
鼠李柠檬素的核磁图谱
鼠李柠檬素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
110.38
2.16
1.89
低
3.54
否
否
否
否
否
阴性
鼠李柠檬素（Rhamnocitrin，CAS号：569-92-6）是一种天然存在的黄酮类化合物，因其显著的抗炎和抗氧化活性而受到药理学领域的广泛关注。近年来，随着慢性炎症性疾病和氧化应激相关病理状态的发病率不断攀升，天然产物作为潜在治疗剂的研究热度持续升高。鼠李柠檬素凭借其独特的分子结构和多靶点调控能力，表现出对血管内皮细胞及神经细胞氧化应激与炎症反应的选择性抑制作用，成为研究抗炎、抗氧化及神经保护机制的重要分子工具。
本综述旨在系统总结鼠李柠檬素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入剖析其药理活性及作用机制，评估其成药性及药代动力学特征，并探讨其在血管内皮相关炎症疾病及神经保护领域的临床应用前景，力求为后续基础研究和临床转化提供理论依据和研究方向。
鼠李柠檬素属于黄酮类化合物，分子式为C16H14O6，分子量为290.26。其化学结构典型地包含黄酮骨架，具有多个羟基和甲氧基取代基，赋予其良好的生物活性。具体结构中，鼠李柠檬素的羟基团数量较多（氢键受体数为6），这有助于其与多种蛋白靶点形成稳定的氢键相互作用，从而调控信号通路。
理化性质方面，鼠李柠檬素的LogP值为2.16，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为110.38 Ų，提示其在极性环境中的溶解性较好，但血脑屏障通透性较低（Blood-Brain Barrier，BBB为Low），可能限制其在中枢神经系统的直接作用。毒理学评估显示鼠李柠檬素无肝毒性、心脏毒性，且不抑制hERG通道，Ames致突变试验为阴性，表明其安全性较高，具备良好的成药潜力。
鼠李柠檬素主要分布于多种植物中，尤其是鼠李属（Rhamnus spp.）及柠檬属植物中含量丰富。其天然来源包括鼠李树皮、叶片及果实等部位。传统中药材中含有此类黄酮成分的植物，常被用于治疗炎症及氧化应激相关疾病。
提取方法上，常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体步骤通常包括：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用提高了提取效率和纯度，且减少了溶剂用量，符合绿色化学理念。
鼠李柠檬素表现出显著的抗炎作用，主要通过抑制炎症信号通路及下游促炎因子表达实现。体外研究表明，鼠李柠檬素能够选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞中的炎症反应，降低促炎细胞因子如IL-6、IL-8的释放，并减少黏附分子ICAM-1、VCAM-1的表达，阻断炎症细胞的迁移和黏附。
在动物模型中，鼠李柠檬素对脓毒症、急性肺损伤及动脉粥样硬化等血管内皮相关炎症疾病均表现出保护作用，显著减轻组织损伤和炎症反应，提示其具有潜在的临床应用价值。
作为天然抗氧化剂，鼠李柠檬素能够高效清除自由基，DPPH自由基清除实验中其IC50为28.38 mM，显示出良好的自由基清除能力。其抗氧化作用不仅体现在直接清除自由基，还通过调节细胞内抗氧化酶系统发挥效应。
鼠李柠檬素上调血红素加氧酶HO-1表达，增强细胞的抗氧化防御能力。同时，调节ERK/p38 MAPK信号通路，促进抗氧化酶如SOD1、CAT、GPX1的表达，减少氧化应激损伤，保护细胞功能完整。
在神经细胞模型中，鼠李柠檬素对PC12细胞的氧化损伤具有显著保护作用。其通过抑制氧化应激诱导的细胞凋亡，维持细胞内钙稳态，减轻神经细胞损伤，提示其在神经退行性疾病及脑血管病变中的潜在应用价值。
鼠李柠檬素的药理作用涉及多个信号通路和分子靶点，形成复杂的调控网络。
鼠李柠檬素通过上调miR-185表达，抑制STIM-1（stromal interaction molecule 1）介导的钙库操纵性钙内流（SOCE）。STIM-1作为细胞内钙信号的关键调节因子，其活性影响钙离子稳态和下游信号传导。SOCE的抑制阻断了钙依赖性转录因子NFATc3（nuclear factor of activated T cells, cytoplasmic 3）向细胞核的转位，进而减少促炎因子的转录和表达。
NFATc3是炎症反应中的关键转录因子，调控多种炎症介质的表达。鼠李柠檬素通过抑制NFATc3核转位，降低IL-6、IL-8等促炎细胞因子的产生，减轻炎症反应。
鼠李柠檬素调节ERK和p38 MAPK通路，双向调控细胞的抗氧化和抗炎反应。通过激活ERK/p38 MAPK，促进抗氧化酶的表达，增强细胞对氧化应激的抵御能力；同时抑制促炎信号，降低黏附分子及炎症因子的活性。
鼠李柠檬素促进NFE2L2（核因子红系2相关因子2，NRF2）信号通路的激活，增强细胞内抗氧化酶如SOD1、SOD2、CAT、GPX1和HMOX1的表达，提升细胞清除活性氧（ROS）的能力，减轻氧化损伤。
鼠李柠檬素还可能通过调节基质金属蛋白酶MMP1和MMP3，影响细胞外基质的重塑，参与炎症微环境的调控，进一步发挥其抗炎和组织保护作用。
鼠李柠檬素的分子量为290.26，符合Lipinski规则，有利于口服吸收。LogP值2.16提示其具有适中的脂溶性，平衡了水溶性和脂溶性，有利于体内分布。TPSA为110.38 Ų，表明其极性适中，但血脑屏障通透性较低，限制了其在中枢神经系统的直接作用。
毒理学评估显示鼠李柠檬素无肝毒性、心脏毒性，且不抑制hERG通道，Ames试验阴性，安全性较高。其良好的安全性为临床应用奠定基础。
药代动力学方面，现有研究较为有限，推测鼠李柠檬素口服生物利用度适中，体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物可能涉及羟基化和甲基化修饰。未来需进一步开展体内药代动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄特征，为剂型开发和临床给药方案提供依据。
鼠李柠檬素因其多靶点抗炎抗氧化作用，具备广泛的临床应用潜力。
脓毒症、急性肺损伤和动脉粥样硬化等疾病均与血管内皮炎症和氧化应激密切相关。鼠李柠檬素通过抑制STIM-1/NFATc3和调节MAPK通路，减轻内皮细胞炎症反应和氧化损伤，具有潜在的治疗价值。未来可结合动物模型和临床样本，验证其疗效和安全性，推动其向临床转化。
尽管鼠李柠檬素血脑屏障通透性较低，但其在神经细胞模型中表现出的抗氧化和抗炎保护作用，提示其可作为辅助神经保护剂，或通过结构修饰提高脑内可达性，应用于神经退行性疾病和脑血管病的治疗。
鉴于其对多种信号通路的调控能力，鼠李柠檬素还可能应用于慢性炎症、自身免疫疾病及肿瘤微环境调控等领域。结合现代药物设计技术，开发其衍生物或联合用药策略，将拓展其临床应用范围。
鼠李柠檬素作为一种具有显著抗炎和抗氧化活性的天然黄酮类化合物，凭借其多靶点调控能力，在血管内皮炎症和神经保护领域展现出广阔的研究和应用前景。其良好的成药性和安全性为临床转化提供了坚实基础。未来应加强其药代动力学和体内药效研究，结合现代药物化学和分子生物学技术，推动鼠李柠檬素及其衍生物向临床应用迈进，为防治炎症相关疾病提供新的治疗策略。
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