中文名：异芒柄花素
英文名: Isoformononetin
中文别名: 7-甲氧基-4'-羟基异黄酮
英文别名: 7-methoxy-4'-hydroxyisoflavone
Cas 号: 486-63-5
产品编码：BP3677
分子式: C16H12O4
分子量: 268.268
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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异芒柄花素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
59.67
2.55
2.55
0.04
3.11
46.22
高
91.89
1.96
是
否
是
否
有
有
2.4
否
是
否
否
异芒柄花素（Isoformononetin，CAS号：486-63-5）是一种天然存在的异黄酮类化合物，广泛分布于豆科植物中，尤其是某些中药材如黄芪（Astragalus membranaceus）和紫花苜蓿（Medicago sativa）中含量丰富。作为一种结构上类似于大豆苷元（Genistein）的大豆异黄酮类物质，异芒柄花素近年来因其显著的免疫调节和骨保护作用而受到广泛关注。其在雌激素缺乏引起的骨质流失模型中，能够通过抑制促炎性T辅助17（Th17）细胞及B淋巴细胞的分化，促进成骨细胞活性，从而发挥骨保护效应。
随着骨质疏松症、类风湿关节炎等免疫相关骨代谢疾病的发病率逐年上升，寻找安全有效的天然药物成为研究热点。异芒柄花素因其独特的免疫调节机制及较好的成药性参数，展现出良好的开发潜力。本文将系统综述异芒柄花素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。
异芒柄花素属于异黄酮类化合物，化学名为7-甲氧基-4'-羟基异黄酮，分子式C16H12O4，分子量为268.2680。其基本骨架为黄酮三环结构（C6-C3-C6），在7位位置带有甲氧基（-OCH3）取代基，4'位为羟基（-OH），这一结构赋予其一定的生物活性和亲脂性。
理化性质方面，异芒柄花素的LogP值为2.5510，显示出中等亲脂性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。拓扑极表面积（TPSA）为59.67 Ų，提示其具有适度的极性，有利于与生物大分子结合。水溶性较低（0.0366 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度，但可通过制剂改良加以克服。血脑屏障渗透性高，表明其可能具有中枢神经系统的作用潜力。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验值为2.4，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
化学结构式如下：
O
/ \
/ \
| |--OCH3 (7位甲氧基)
\ /
\_/
|
OH (4'位羟基)
该结构的甲氧基和羟基基团为其与靶标蛋白结合提供了关键的氢键和疏水相互作用位点，是其生物活性发挥的基础。
异芒柄花素主要存在于豆科植物中，尤其是黄芪、紫花苜蓿、红三叶草（Trifolium pratense）等传统中药材及功能性食品中。黄芪作为中药中常用的补气药材，其根部富含多种异黄酮类成分，其中异芒柄花素含量较为丰富。
提取异芒柄花素的常用方法包括：
溶剂提取法
以乙醇、甲醇或乙醇-水混合液为溶剂，通过回流提取或超声辅助提取，能够有效提取植物中的异黄酮类成分。超声辅助提取因其提取效率高、时间短而被广泛采用。
液-液分配与色谱分离
提取液经过液-液分配去除脂溶性杂质后，常用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行纯化，获得高纯度的异芒柄花素。
现代提取技术
如超临界CO2萃取、微波辅助提取等新兴技术，因其环境友好、选择性强，逐渐应用于异芒柄花素的提取工艺优化。
提取工艺的优化不仅影响异芒柄花素的产率和纯度，也影响其生物活性和后续药理研究的准确性。
异芒柄花素的药理活性研究涵盖免疫调节、骨代谢调控、抗炎及抗氧化等多个方面。
异芒柄花素能显著调节免疫细胞的功能，尤其是在调控T细胞亚群分化方面表现突出。研究表明，在雌激素缺乏诱导的骨质流失模型中，异芒柄花素通过抑制促炎性Th17细胞的分化，减少IL-17等炎症因子的释放，降低骨吸收活性，保护骨组织完整性。此外，其对B淋巴细胞的分化也有抑制作用，减少自身抗体产生，减轻免疫介导的骨破坏。
异芒柄花素能够促进成骨细胞（osteoblast）的增殖和分化，增强骨基质蛋白的表达，如骨钙素（osteocalcin）和碱性磷酸酶（ALP），促进骨矿化过程。其成骨促进作用在体外骨细胞系及体内骨质疏松动物模型中均得到验证。
异芒柄花素通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的表达，发挥抗炎作用。同时，其结构中的羟基基团赋予其良好的自由基清除能力，减轻氧化应激，保护细胞免受氧化损伤。
部分研究提示异芒柄花素可能具有一定的抗肿瘤活性，能够诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞，但相关机制尚需深入探讨。
异芒柄花素的生物活性主要通过调控免疫细胞信号通路及骨代谢相关通路实现。
Th17细胞是骨质疏松及自身免疫性疾病中的关键促炎细胞亚群。异芒柄花素能够抑制IL-6和TGF-β诱导的Th17分化，降低转录因子RORγt的表达，减少IL-17的分泌，从而减轻骨吸收和炎症反应。
通过调节B细胞活化因子（BAFF）及其受体信号，异芒柄花素抑制B细胞向浆细胞的分化，减少自身抗体产生，减轻免疫介导的骨破坏。
异芒柄花素激活Wnt/β-catenin信号通路，促进成骨细胞的增殖和分化。同时，通过上调骨形态发生蛋白（BMP）及其下游Smad信号，增强骨基质蛋白合成，促进骨矿化。
异芒柄花素抑制NF-κB和MAPK信号通路，降低促炎因子表达，减轻炎症微环境对骨组织的破坏。
部分研究表明异芒柄花素可能与雌激素受体（ER）有一定亲和力，发挥类似植物雌激素的作用，调节骨代谢平衡。
异芒柄花素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力：
药代动力学方面，异芒柄花素口服后吸收较快，但因水溶性较低，生物利用度受限。体内分布广泛，尤其在骨组织及免疫器官中富集。代谢主要通过肝脏的相I、相II酶系进行，形成多种代谢产物，部分代谢物保留生物活性。排泄途径主要为胆汁和尿液。
目前针对异芒柄花素的系统性药代动力学研究较少，未来需进一步开展体内动力学、代谢途径及毒理学评估，为临床开发提供依据。
异芒柄花素因其独特的免疫调节和骨保护作用，展现出广阔的临床应用前景，尤其在以下领域具有潜力：
骨质疏松症治疗
以雌激素缺乏为主的骨质疏松症患者，异芒柄花素通过抑制骨吸收、促进成骨，可能成为安全有效的天然骨保护剂。
自身免疫性疾病辅助治疗
类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等疾病中，免疫细胞异常活化导致骨破坏，异芒柄花素的免疫调节作用有望减轻病情进展。
抗炎及抗氧化保健品开发
其抗炎、抗氧化特性适合开发为功能性保健品，辅助预防慢性炎症相关疾病。
中枢神经系统疾病潜在应用
由于其血脑屏障渗透性高，未来可探索其在神经退行性疾病中的作用。
然而，异芒柄花素临床应用仍面临诸多挑战，包括水溶性差导致的生物利用度低、系统性安全性和长期毒理学数据不足等。未来研究应聚焦于：
异芒柄花素作为一种具有免疫保护和骨代谢调节功能的天然异黄酮类化合物，凭借其独特的作用机制和良好的成药性参数，展现出成为新型骨质疏松及免疫相关疾病治疗药物的潜力。尽管目前的研究多集中于体外及动物模型，未来需加强临床前及临床研究，系统评估其药效、安全性及药代动力学特征。通过多学科协作与技术创新，异芒柄花素有望成为天然产物药理学领域的重要突破，为相关疾病的防治提供新的思路和选择。
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