产品名称: 人参皂苷F5
英文名: Ginsenoside F5
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 189513-26-6
产品编码:BP3165
分子式: C41H70O13
分子量: 770.998
来源:
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
人参皂苷F5的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
218.99
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人参（Panax ginseng C. A. Mey.）作为传统名贵药材，其“扶正固本”与“益智安神”的功效已为数千年的实践所验证。现代药理学研究揭示，人参的主要活性成分人参皂苷（Ginsenosides）是其发挥广泛药理作用的物质基础。人参皂苷是一类结构多样的三萜皂苷，根据其苷元骨架主要分为达玛烷型（如Rb1、Rg1）和齐墩果烷型（如Ro）。人参皂苷F5（Ginsenoside F5, CAS: 189513-26-6）是近年来从人参中分离鉴定出的一种稀有皂苷单体，因其独特的化学结构和显著的生物活性而备受关注。早期研究已发现，人参皂苷F5能够通过诱导细胞凋亡途径显著抑制人早幼粒白血病HL-60细胞的增殖，提示其潜在的抗肿瘤活性。更值得关注的是，随着研究的深入，人参皂苷F5在神经保护领域展现出多靶点、多通路的调控潜力，涉及阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）等神经退行性疾病的关键病理环节，如β-淀粉样蛋白（Aβ）沉积、tau蛋白过度磷酸化、氧化应激与神经炎症等。本文旨在系统综述人参皂苷F5的化学特性、植物来源、药理活性，特别是其神经保护作用的具体机制与分子靶点，并对其成药性及未来临床应用前景进行评价与展望。
人参皂苷F5的分子式为C41H70O13，分子量为770.9980 Da。其化学结构属于达玛烷型三萜皂苷，是原人参二醇型皂苷（如Rb1、Rc、Rb2）在肠道菌群或体外加工过程中的一种去糖基化代谢产物或衍生物。与常见的原型皂苷相比，人参皂苷F5的糖链组成相对简化，通常连接有葡萄糖、阿拉伯糖等单糖单元，这种结构差异直接影响其理化性质和生物利用度。
在理化性质方面，计算和实验数据表明，人参皂苷F5的脂水分配系数（LogP）约为2.9360，显示出一定的亲脂性，但相较于其前体皂苷（如Rb1， LogP更低），其穿透细胞膜的能力可能有所增强。其拓扑极性表面积（TPSA）为218.9900 Ų，较大的TPSA值源于分子中多个羟基和糖环上的氧原子，这在一定程度上限制了其被动跨膜扩散效率。水溶性数据为0.0376 mg/mL，属于微溶至难溶范畴，这是大多数皂苷类化合物的共性，也是其口服吸收面临的挑战之一。这些基本的理化参数为其后续的药代动力学行为及剂型设计提供了重要依据。
人参皂苷F5主要来源于五加科人参属植物，尤其是传统药材人参（Panax ginseng）和西洋参（Panax quinquefolius）。在植物体内，人参皂苷F5的含量通常远低于Rb1、Rg1等主要皂苷，属于微量或稀有皂苷。它既可以直接从植物原料中分离得到，更常见的是通过其他高含量皂苷的生物转化或化学转化制备。
直接提取分离：采用传统的天然产物化学方法。首先将人参根茎干燥粉碎，用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶剂进行回流或超声提取。粗提物经大孔吸附树脂（如D101、AB-8）初步富集皂苷部位后，再综合运用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、高效液相色谱（HPLC）及制备型液相色谱（prep-HPLC）等多种色谱技术进行反复分离纯化，通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等技术进行结构鉴定。此方法流程长、得率低，成本高昂。
生物转化法：这是获取人参皂苷F5更具效率和应用前景的途径。利用特定微生物（如肠道细菌、真菌）或酶（如糖苷酶）对原型人参皂苷（如人参皂苷Rb1、Rc等）进行选择性脱糖基化反应。通过优化菌种、酶源、反应条件（pH、温度、时间），可以定向、高效地将底物转化为人参皂苷F5。该方法条件温和、选择性好，且符合其在体内代谢的生理过程，是规模化制备稀有皂苷的重要策略。
化学转化法：采用酸、碱或化学试剂处理原型皂苷，通过水解反应去除部分糖基。但此法选择性较差，易产生副产物，可能破坏皂苷元结构，应用相对受限。
人参皂苷F5的药理活性研究已从最初的抗肿瘤扩展到神经保护、抗炎、抗氧化等多个领域，其中神经保护作用是当前的研究热点。
抗肿瘤活性：奠基性研究证实，人参皂苷F5能显著抑制HL-60白血病细胞的生长，其机制与诱导细胞凋亡密切相关。后续研究在其他肿瘤细胞系中也观察到类似效应，提示其广谱抗肿瘤潜力。其作用可能涉及线粒体途径的激活、死亡受体信号的上调以及细胞周期阻滞。
神经保护活性（核心药理作用）：
其他活性：初步研究还提示人参皂苷F5可能具有改善胰岛素抵抗、保护心肌细胞、调节免疫等作用，但相关研究尚待深入。
人参皂苷F5的神经保护作用并非通过单一靶点实现，而是构成了一个多靶点、多通路的协同网络。基于现有研究，其关键作用机制与分子靶点可归纳如下：
调节凋亡与生存平衡：
干预AD核心病理过程：
激活内源性防御系统：
调控关键信号通路：
综上所述，人参皂苷F5通过协同作用于BCL2、CASP9、APP/BACE1、MAPT、GSK3β、ACHE、NFE2L2、SIRT1及MAPK1等多个靶点，从抑制凋亡、减少Aβ生成与tau磷酸化、增强抗氧化、抗炎及促进神经元存活等多维度发挥神经保护功效。
尽管人参皂苷F5药理活性明确，但其成药性（Drug-likeness）仍面临挑战，需进行全面评价。
基于理化参数的初步评价：其分子量（~771 Da）略高于类药五规则（Rule of Five）的常规上限（500 Da），但仍在可接受范围。LogP值（~2.94）表明其具有适中的亲脂性。然而，较高的TPSA（~219 Ų）和较低的水溶性（0.0376 mg/mL）是其口服吸收的主要障碍，可能导致其生物利用度低下。
ADMET性质预测与分析：
药代动力学研究现状：目前关于人参皂苷F5系统药代动力学的研究报道相对较少。参考其他结构类似的人参皂苷（如Rb1、Rg1），可以推测人参皂苷F5口服后可能在肠道菌群作用下发生转化，原形药物吸收有限，血药浓度较低，达峰时间可能较晚。其体内分布、蛋白结合率、主要代谢途径、消除半衰期等关键参数亟待通过规范的药代动力学研究予以阐明。改善其生物利用度的策略包括开发纳米制剂（如脂质体、聚合物胶束）、磷脂复合物、前药修饰或与吸收促进剂联用。
人参皂苷F5作为一种具有多靶点神经保护潜力的天然小分子，在防治神经退行性疾病、特别是阿尔茨海默病方面展现出独特的应用前景。
治疗潜力：
面临的挑战：
未来研究方向：
人参皂苷F5作为从传统中药人参中发掘出的稀有活性皂苷，凭借其通过多靶点、多通路发挥神经保护作用的独特优势，已成为神经退行性疾病药物研发领域一个极具潜力的候选分子。它不仅在细胞和动物模型中展现出对抗AD核心病理特征的明确效果，其相对良好的初步安全性预测也为其后续开发奠定了基础。然而，从先导化合物到成功药物之路依然漫长，其固有的理化性质缺陷，尤其是血脑屏障透过性问题，是横亘在前的关键挑战。未来的研究应聚焦于通过药物化学与药剂学的协同创新，突破其递送瓶颈；同时，运用系统生物学和化学生物学手段，更精确地描绘其作用网络与直接靶点。相信随着研究的不断深入和技术的发展，人参皂苷F5或其优化衍生物有望为神经退行性疾病的防治提供新的希望，也是中药现代化和天然产物新药研发的一个生动范例。
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