产品名称: 西洋参皂苷 R1
英文名: Quinquenoside R1
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 85013-02-1
产品编码:BP2181
分子式: C56H94O24
分子量: 1151.34
来源: 人参
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
383.36
2.02
2.02
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低
69.20
6.96
是
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无
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天然产物作为药物发现的重要源泉，在人类疾病防治史上扮演着不可替代的角色。人参（Panax ginseng C. A. Mey.）作为传统名贵中药材，其核心药理活性成分——人参皂苷，一直是现代药理学研究的热点。西洋参皂苷R1（Quinquenoside R1）是近年来从野生人参中分离鉴定出的一种稀有皂苷类化合物，其CAS号为85013-02-1。与广为人知的人参皂苷Rg1、Rb1等相比，西洋参皂苷R1的结构更为复杂，分子量更大，这预示着其可能具有独特或更强的生物活性。随着分离纯化技术的进步和药理研究模型的深入，西洋参皂苷R1在神经保护、心血管调节、抗肿瘤及抗炎等多方面的潜在价值逐渐显现。本文旨在系统综述西洋参皂苷R1的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，以期为该化合物的深入研究和未来开发提供全面的科学参考。
西洋参皂苷R1是一种三萜皂苷类化合物，其分子式为C₅₄H₉₂O₂₅，分子量为1151.3440 Da。其结构骨架为达玛烷型四环三萜，糖链部分是其结构复杂性和功能多样性的关键。该化合物通常连接有多个糖基，包括葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖等，这些糖基的连接位置和顺序决定了其独特的空间构象和生物活性。
在理化性质方面，西洋参皂苷R1的脂水分配系数（LogP）计算值约为2.0175，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度疏水。其拓扑极性表面积（TPSA）高达383.3600 Ų，这主要归因于分子中丰富的羟基和糖链结构，导致其极性较强。水溶性预测值约为0.2702 mg/mL，属于微溶至难溶范畴，这为制剂开发带来一定挑战。基于其高TPSA和分子量，初步预测其透过血脑屏障（BBB）的能力较低，这对其在中枢神经系统疾病中的应用方向具有重要提示意义。此外，初步的成药性风险评估显示，其hERG抑制风险和Ames致突变性风险均为阴性（Ames试验结果为0.0），这为其安全性评价提供了初步的有利数据。
西洋参皂苷R1主要来源于五加科人参属植物，特别是野生人参（Panax ginseng）及西洋参（Panax quinquefolius L.）。值得注意的是，其在人参总皂苷中的含量相对较低，属于稀有皂苷，这增加了其分离纯化的难度和价值。野生人参因其生长周期长、环境压力大，其次级代谢产物往往更为丰富和独特，是发现此类稀有皂苷的重要资源。
其提取分离通常遵循天然产物化学的常规流程，但需要更精细的步骤：
1. 提取：常采用醇提法，如用70%-80%的乙醇或甲醇对人参根进行回流提取或超声辅助提取，以高效萃取出皂苷类成分。
2. 富集：提取液经减压浓缩后，利用大孔吸附树脂（如D101、AB-8）进行初步富集，水洗除去多糖、蛋白质等极性杂质，再用不同浓度的乙醇洗脱，收集皂苷富集部位。
3. 分离纯化：由于西洋参皂苷R1含量低且与其它皂苷结构相似，分离纯化是关键。常采用正相硅胶柱色谱进行粗分，结合反相高效液相色谱（RP-HPLC，常用C18色谱柱）进行多次精细分离。制备型高效液相色谱（Prep-HPLC）是目前获得高纯度西洋参皂苷R1最有效的手段，通过优化流动相（如乙腈-水系统）和洗脱梯度来实现。
4. 鉴定：纯化后的化合物需通过核磁共振（NMR，包括¹H-NMR、¹³C-NMR、2D-NMR）、质谱（MS，如ESI-MS、HR-ESI-MS）及与文献数据对照等方式进行结构确证。
近年来，针对西洋参皂苷R1的药理活性研究已揭示其在多个疾病模型中的潜在治疗价值。
神经保护作用：这是西洋参皂苷R1研究最深入的领域之一。在多种阿尔茨海默病（AD）细胞模型和动物模型中，西洋参皂苷R1表现出显著的神经保护效应。它能改善由β-淀粉样蛋白（Aβ）或谷氨酸诱导的神经元损伤，提高细胞存活率，并改善模型动物的学习记忆功能障碍。其作用可能与抑制氧化应激、减轻炎症反应和调节胆碱能系统有关。
心血管保护作用：研究表明，西洋参皂苷R1对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用。在动物模型中，它能减少心肌梗死面积，改善心功能，其机制涉及抑制心肌细胞凋亡、减轻氧化损伤和调节能量代谢。此外，其对血管内皮功能可能也有一定的改善作用。
抗肿瘤活性：初步的体外研究显示，西洋参皂苷R1对某些肿瘤细胞系（如肺癌、肝癌、结肠癌细胞）的增殖具有抑制作用，并能诱导肿瘤细胞凋亡和周期阻滞。其抗肿瘤活性可能通过线粒体途径或死亡受体途径介导，但具体机制尚需深入探索。
抗炎与免疫调节：西洋参皂苷R1在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型中，能够显著抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）以及肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等促炎因子的过度产生，提示其具有抗炎潜力。其免疫调节作用可能涉及对NF-κB和MAPK等关键炎症信号通路的调控。
其他活性：还有研究报道其具有抗疲劳、抗衰老和肝保护等潜在活性，但证据链尚不完整，需要更多研究支持。
西洋参皂苷R1的多重药理活性源于其对细胞内多条信号通路的调控。目前研究揭示的潜在作用机制与分子靶点主要包括：
抗氧化应激与Nrf2/ARE通路：西洋参皂苷R1能激活核因子E2相关因子2（Nrf2），促进其核转位，进而上调血红素氧合酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）等下游抗氧化酶的表达，从而增强细胞的抗氧化防御能力，这是其神经保护和心血管保护作用的核心机制之一。
抗炎与NF-κB/MAPK通路：在炎症模型中，西洋参皂苷R1通过抑制IκBα的降解，阻止核因子-κB（NF-κB）p65亚基的核转位，从而下调炎症介质的转录。同时，它也能抑制p38 MAPK和JNK等促炎信号通路的过度激活。
抗凋亡与PI3K/Akt通路：在缺血/再灌注损伤或神经毒性模型中，西洋参皂苷R1可激活磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）信号通路。活化的Akt能磷酸化并抑制促凋亡蛋白如Bad、Caspase-9等，同时调控Bcl-2家族蛋白的平衡，最终抑制细胞凋亡。
胆碱能系统与AChE抑制：部分研究提示，西洋参皂苷R1可能对乙酰胆碱酯酶（AChE）有轻度抑制作用，从而增加突触间隙的乙酰胆碱水平，这可能是其改善AD模型认知功能的一个辅助机制。
线粒体功能调节：作为细胞能量和凋亡调控中心，线粒体是西洋参皂苷R1发挥作用的重要靶点。它能稳定线粒体膜电位，减少细胞色素C的释放，改善线粒体呼吸功能。
需要指出的是，西洋参皂苷R1作为一个大分子皂苷，其直接的分子靶点（如膜受体、酶活性中心）尚不十分明确，其作用很可能是多靶点、网络式的，通过影响细胞膜流动性、与膜蛋白相互作用或经代谢后产生活性次级产物等多种方式共同实现。
尽管西洋参皂苷R1药理活性显著，但其成药性（Drug-likeness）面临挑战，相关的药代动力学研究仍处于起步阶段。
吸收与口服生物利用度：作为分子量超过1000 Da、TPSA极高的极性分子，西洋参皂苷R1的口服吸收预计较差。皂苷类成分在胃肠道中易受酸和酶的作用发生水解或转化，且其透膜能力有限，这可能导致其口服生物利用度极低。研究其肠道菌群代谢产物及其活性，是评估其口服有效性的重要方向。
分布：如前所述，其高极性导致其穿透血脑屏障的能力弱，这限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用。若将其开发为中枢神经系统药物，可能需要借助制剂技术（如纳米载体、前药策略）或寻找其能透过BBB的活性代谢物。
代谢与排泄：皂苷类成分的代谢主要发生在肝脏和肠道。细胞色素P450酶系和肠道菌群β-葡萄糖苷酶可能参与其代谢，将其水解为次级苷元或更小的糖苷。原型药物及其代谢物主要经肾脏和胆汁排泄。目前缺乏其详细的体内代谢谱和排泄动力学数据。
制剂挑战：为了提高其溶解度和生物利用度，可能需要开发先进的药物递送系统，如磷脂复合物、环糊精包合物、纳米乳、脂质体或固体分散体等。
安全性初步评价：基于现有有限的体外数据，其无明显的hERG通道抑制风险（提示心脏毒性风险低）和遗传毒性风险（Ames试验阴性），这是一个积极的信号。但全面的急毒、长毒、生殖毒性等临床前安全性评价尚未见系统报道。
西洋参皂苷R1的深入研究为其未来应用描绘了多种可能，但也存在明确挑战。
潜在应用方向：
1. 神经系统疾病辅助治疗：作为神经保护剂，用于阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中后神经修复等。鉴于其BBB穿透性差，开发针对外周神经病变（如糖尿病神经病变）或通过鼻-脑通路给药的制剂可能是更现实的路径。
2. 心血管疾病：作为心肌保护剂，用于预防或治疗心肌缺血/再灌注损伤、心力衰竭等，可能开发为注射剂或新型口服制剂。
3. 抗炎辅助治疗：用于慢性炎症性疾病，如关节炎、动脉粥样硬化等的辅助治疗。
4. 肿瘤辅助治疗：与常规化疗/放疗联用，可能起到减毒增效的作用，或用于改善癌因性疲乏。
未来研究展望：
1. 深入机制研究：利用化学生物学手段（如光亲和标记、蛋白质组学）寻找其直接作用的蛋白靶点，阐明其精确的起始作用机制。
2. 系统药代动力学研究：开展完整的动物体内ADME研究，明确其吸收、分布、代谢产物鉴定、排泄途径及动力学特征，这是推进其开发的基石。
3. 结构优化与衍生物开发：针对其成药性短板，通过化学修饰（如糖基改造、制备前药）合成一系列衍生物，在保持活性的同时改善其溶解性、稳定性和透膜能力。
4. 先进递送系统研究：大力投入新型给药系统的研发，如基于纳米技术的靶向递送系统，以克服其BBB穿透难题和提高靶向性。
5. 临床前与临床研究：在完成系统的药效学和安全性评价后，逐步推进临床研究，验证其在人体中的有效性和安全性。
西洋参皂苷R1作为从传统药用植物人参中发掘出的一种稀有皂苷，凭借其独特的化学结构和广泛而显著的药理活性，已成为天然产物药理学领域一个颇具前景的研究对象。其在神经保护、心血管保护、抗炎等方面的作用已得到初步实验证实，其多靶点作用机制也初现轮廓。然而，其固有的理化性质所带来的成药性挑战，特别是口服吸收差和血脑屏障穿透能力弱，是制约其走向临床应用的关键瓶颈。未来的研究需要在深入阐明其分子机制的基础上，着力于药代动力学探索、结构优化和新型递送技术开发。只有通过多学科交叉协作，才能将西洋参皂苷R1从实验室的活性分子，转化为真正惠及患者的潜在药物，延续人参这一古老药材的现代科学价值。
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