产品名称: 拟人参皂苷RT1
英文名: Pseudoginsenoside RT1
中文别名: 假人参皂苷RT1
英文别名:
Cas 号: 98474-74-9
产品编码:BP3333
分子式: C47H74O18
分子量: 927.091
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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拟人参皂苷RT1（Pseudoginsenoside RT1）是一种具有独特生物活性的天然三萜皂苷类化合物，其CAS号为98474-74-9，分子式为C47H74O18，分子量约为927.09 g/mol。该化合物最初从茜草科植物Randia siamensis中分离得到，并被报道具有鱼毒素活性。然而，更深入的研究揭示，其主要且更具价值的来源是传统名贵药用植物——人参（Panax ginseng C. A. Mey.）。人参作为“百草之王”，在东亚传统医学中已有数千年的应用历史，主要用于补气固脱、生津安神。拟人参皂苷RT1作为人参中众多皂苷成分之一，其研究价值近年来逐渐凸显。
现有药理研究表明，拟人参皂苷RT1具有复杂的多靶点作用特性。它能够引起血压下降、心率增加，并增强子宫的自发性收缩力。更为引人注目的是，现代分子药理学研究将其与一系列关键的衰老相关靶点联系起来，包括SIRT1、TERT、TP53、MTOR和FOXO3，使其在“抗衰老”这一前沿研究领域展现出巨大的潜力。随着全球人口老龄化加剧，寻找安全有效的抗衰老干预策略成为生命科学和药学的研究热点。拟人参皂苷RT1作为一种天然来源的候选分子，其多靶点作用模式可能为开发新型抗衰老药物或功能性产品提供新的思路。本文将从其化学结构、来源、药理机制、成药性及研究前景等方面进行系统阐述。
拟人参皂苷RT1属于达玛烷型四环三萜皂苷，这是人参皂苷的典型骨架。其SMILES字符串详细描述了原子的连接顺序与立体构型，揭示了一个高度修饰的复杂结构。分子核心为甾体样的四环达玛烷骨架（由环戊烷并全氢菲构成），骨架上连接有多个羟基，增强了分子的亲水性。此外，该分子通过糖苷键连接了多个糖基（根据分子式推断可能为葡萄糖、鼠李糖等），形成了亲水性极强的糖链部分。这些糖基的引入是皂苷类化合物具有表面活性和多样生物活性的关键。
从成药性参数分析其理化性质：
* 分子量（MW）：927.09 g/mol，显著超过了常规小分子药物（通常<500 Da）的范围，这可能会影响其跨膜吸收和分布。
* 拓扑极性表面积（TPSA）：高达291.82 Ų，反映了分子中存在大量氢键供体和受体（主要是糖基上的羟基和骨架上的羟基），表明其极性很强，水溶性较好。
* 脂水分配系数（LogP与LogD）：计算LogP为2.24，提示分子整体具有一定亲脂性；但在生理pH下测定的LogD为-0.41，表明其电离或强极性部分在溶液中占主导，实际亲脂性较低，与高TPSA的结果一致。
* 水溶性：数值为0.1510（单位通常为mg/mL或mol/L，此处未明确，但相对值可参考），结合高TPSA和负LogD，可以推断其在水中具有中等或较好的溶解性。
* 透膜性：Caco-2细胞渗透性（0.1110）和有效渗透性（Peff， 0.5825）数值均较低，印证了其大分子量和高极性导致的跨肠道上皮细胞膜吸收困难。血脑屏障（BBB）穿透性被预测为“低”，意味着其难以进入中枢神经系统。
* 蛋白结合率（PPB）：84.09%，表明其在血液中与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合程度较高，这会影响其游离药物浓度、分布容积和清除率。
综上所述，拟人参皂苷RT1是一个大分子、高极性、水溶性较好但膜渗透性差的天然产物。其结构中的亲水性糖链是决定这些性质的关键，也是其与靶点相互作用的重要功能基团。
拟人参皂苷RT1的主要植物来源是五加科人参属的明星物种——人参。人参主要分布于中国东北、朝鲜半岛和俄罗斯远东地区，其干燥根和根茎被用作药材，即著名的“人参”。在中医理论中，人参性微温，味甘、微苦，归脾、肺、心、肾经，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津养血、安神益智的功效。常用于治疗体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、气血亏虚、久病虚羸、惊悸失眠、阳痿宫冷等症。数千年的临床应用积累了丰富的经验，也奠定了其“滋补上品”的地位。
现代植物化学研究从人参中分离鉴定出上百种皂苷成分，根据苷元结构主要分为三类：人参二醇型（如Rb1， Rc， Rd）、人参三醇型（如Re， Rg1）和齐墩果酸型。拟人参皂苷RT1属于达玛烷型皂苷，其具体分类取决于其苷元结构和糖基连接方式。传统上，人参的整体药效被认为是多种皂苷、多糖、挥发油等成分协同作用的结果。拟人参皂苷RT1作为其中一员，其独特的活性贡献正在被逐步揭示。从Randia siamensis中分离得到该化合物的报道，也提示了其在植物界的分布可能不限于人参，但人参无疑是其最重要、最稳定的来源，为其进一步研究和开发提供了资源保障。
拟人参皂苷RT1已知的药理活性包括对心血管和子宫平滑肌的影响，但当前研究更聚焦于其通过调控多个关键靶点而可能发挥的抗衰老作用。衰老是一个复杂的生物学过程，涉及基因组不稳定、端粒损耗、表观遗传改变、蛋白质稳态丧失、营养感应失调、线粒体功能障碍、细胞衰老、干细胞耗竭和细胞间通讯改变等多个特征。拟人参皂苷RT1的作用靶点恰好覆盖了其中几个核心通路：
SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）：SIRT1是一种NAD+依赖的组蛋白去乙酰化酶，是细胞代谢和应激反应的核心调控因子。它通过去乙酰化多种底物（如PGC-1α， FOXOs， p53等）来促进线粒体生物合成、增强抗氧化防御、调节自噬和抑制炎症，从而延缓衰老、延长健康寿命。拟人参皂苷RT1若能够激活SIRT1，则可能模拟热量限制的效果，带来广泛的抗衰老益处。
TERT（端粒酶逆转录酶）：端粒是染色体末端的保护性结构，随着细胞分裂而缩短，是细胞衰老的“分子时钟”。TERT是端粒酶的催化亚基，可以延长端粒，维持基因组稳定性。激活TERT/端粒酶活性被认为是抗衰老的潜在策略。拟人参皂苷RT1对该靶点的作用，提示其可能有助于延缓细胞复制性衰老。
TP53（肿瘤蛋白p53）：p53是著名的肿瘤抑制因子，在DNA损伤修复、细胞周期阻滞和细胞凋亡中起关键作用。然而，持续或过度的p53激活也会促进细胞衰老和组织老化。因此，对p53的精准调控（而非单纯抑制或激活）是抗衰老研究的一个微妙课题。拟人参皂苷RT1与p53的相互作用，可能在于调节其活性水平或下游通路，以平衡其抗癌和促衰老的双重作用。
MTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）：mTOR是细胞生长和代谢的主要调控枢纽，整合营养、能量和生长因子信号。过度活跃的mTOR信号会抑制自噬、促进合成代谢，与衰老和多种年龄相关疾病有关。抑制mTOR（如雷帕霉素）已被证明能延长多种模式生物的寿命。拟人参皂苷RT1作用于mTOR，可能通过适度抑制其活性，诱导自噬、改善代谢，从而发挥抗衰老效应。
FOXO3（叉头框蛋白O3）：FOXO转录因子家族，特别是FOXO3，是长寿相关基因。它们被低胰岛素信号和氧化应激等激活，进而上调抗氧化酶（如SOD， CAT）、DNA修复蛋白和促存活基因的表达，增强细胞的应激抵抗力和存活能力。拟人参皂苷RT1可能通过激活FOXO3，增强细胞的自我维护和修复能力。
作用机制整合：拟人参皂苷RT1可能作为一个多靶点调节剂，同时或协同影响上述网络。例如，它可能通过激活SIRT1去乙酰化并激活FOXO3，同时SIRT1也可能负调控p53活性；对mTOR的抑制可以诱导自噬，并与SIRT1激活产生协同效应；对TERT的潜在调节则从端粒维护角度切入。这种多靶点特性使其能够同时干预衰老的多个层面，可能比单靶点药物产生更全面、更稳健的抗衰老效果，但也使得其机制研究更为复杂。
关于其“引起血压下降、心率增加”的活性，可能与皂苷类成分对血管平滑肌的直接作用、对离子通道的影响或对自主神经系统的调节有关，具体机制有待阐明。而“增加子宫自发收缩力”的活性，则提示其在妇产科领域可能有潜在应用或需注意的相关效应。
基于提供的成药性参数，我们可以对拟人参皂苷RT1作为口服药物的开发潜力进行初步评估，并参考著名的Lipinski五规则（“类药五原则”）：
显然，拟人参皂苷RT1严重违反了Lipinski规则中的多项（通常认为违反两项以上则口服生物利用度可能较差），这与其大分子量、高TPSA、低Caco-2渗透性和低BBB穿透性的参数结果完全一致。这些特性共同指向一个结论：拟人参皂苷RT1作为传统意义上的口服小分子药物，其吸收和生物利用度可能面临巨大挑战。
其他成药性参数分析：
* 毒性：Ames试验（0.0，通常表示阴性）、染色体畸变（无）、hERG抑制（否）等初步遗传毒性和心脏毒性数据显示其安全性可能较好。但呼吸致敏性（Resp_Sens）提示“是”，这是一个需要警惕的潜在不良反应信号。血清生化指标（ALT， AST等）未显示明显肝损伤信号。
* 药代动力学：高血浆蛋白结合率（PPB， 84%）会影响药效和清除。低膜渗透性是其成为药物的主要障碍。
综合评估：拟人参皂苷RT1本身更可能作为一种先导化合物或研究工具，而非直接成药。其开发策略可能需要考虑：
1. 结构修饰：通过药物化学手段，简化糖链、制备苷元或小分子衍生物，以降低分子量、减少极性、提高膜渗透性，但可能改变其多靶点作用特性。
2. 给药途径创新：开发非口服剂型，如注射剂、透皮贴剂、鼻腔给药等，绕过肠道吸收屏障。
3. 前药策略：将其制备成亲脂性前药，改善吸收后在体内转化为活性形式。
4. 先进递送系统：利用脂质体、纳米粒、胶束等载体包裹，提高其溶解性、稳定性和靶向性，改善生物利用度。
5. 作为功能性食品或保健品成分：在较低剂量下，利用其多靶点温和调节的特点，开发抗衰老相关的保健产品。
目前，关于拟人参皂苷RT1的公开研究文献相对有限，其大部分数据来源于植物化学分离鉴定和初步活性筛选数据库。已知的降压、增快心率、收缩子宫以及多靶点抗衰老关联的活性，为其后续深入研究指明了方向，但绝大多数作用机制尚停留在靶点预测和关联分析阶段，缺乏深入的细胞、动物模型和分子水平的功能验证。
研究现状：
* 基础研究薄弱：亟需在明确的衰老模型（如早衰细胞、衰老相关分泌表型细胞、老年动物等）中验证其抗衰老效果，并阐明其对SIRT1、mTOR等靶点的具体调控方式（激活/抑制）及上下游通路。
* 药效学不清晰：除抗衰老外，其对心血管和子宫活性的具体机制、剂量效应关系、以及这些活性与抗衰老作用之间的关联或矛盾，都需要系统研究。
* 药代动力学空白：关于其在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程几乎未知，这是评估其开发价值的关键。
应用前景：
1. 抗衰老药物先导化合物：尽管成药性差，但其独特的多靶点抗衰老网络调控潜力是其最大价值。通过合理的结构优化，有望开发出具有更好药物性质的新型抗衰老候选分子。
2. 衰老生物学研究工具：可作为探针，用于研究SIRT1、mTOR、FOXO3等通路在衰老过程中的交互对话（Crosstalk）。
3. 中药现代化研究的范例：从人参这一传统药材中挖掘特定成分，并用现代科学语言阐释其作用于复杂网络（如衰老网络）的机制，是中药现代化和国际化的有效路径。
4. 高端功能性化妆品或保健品：在局部外用（如抗皮肤衰老）或作为膳食补充剂方面，即使生物利用度有限，其天然来源和多靶点特性也可能带来一定的市场吸引力，但需要严格的功效和安全评估。
未来研究方向：
* 深入机制研究：在多种衰老模型中验证功效，利用基因敲除/敲降等技术确认关键靶点。
* 结构活性关系（SAR）研究：系统研究其糖链各部分、苷元修饰与不同活性的关系，指导理性药物设计。
* 药代动力学与制剂研究：早期介入ADME研究，并探索新型递送技术。
* 安全性系统评价：特别是对其呼吸致敏性等潜在风险进行充分评估。
总结：拟人参皂苷RT1是从传统名药人参中发现的、具有复杂化学结构和多靶点作用特征的天然产物。它像一把“多齿钥匙”，有潜力同时作用于衰老调控网络的多个关键节点，展现出令人瞩目的抗衰老应用前景。然而，其固有的理化性质决定了其作为口服小分子药物的道路充满挑战。未来的研究需要在夯实其生物学机制的基础上，巧妙运用药物化学和药剂学策略，将其从一颗“天然明珠”打磨成可能惠及人类健康的“科技瑰宝”。它的研究历程，也折射出从传统草药到现代精准药物开发所面临的机遇与挑战。
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