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人参皂苷Rg1

Name: 人参皂苷Rg1
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

纯度:98%

产品编号： BP0664

CAS号: 22427-39-0

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 人参

产品分析证书（COA） MSDS下载

人参皂苷Rg1 是人参的主要活性成分之一。人参皂苷Rg1 改善认知功能受损，通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。人参皂苷Rg1 减少 NF-κB 核易位。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 人参皂苷Rg1
英文名: Ginsenoside Rg1
中文别名:
英文别名: Ginsenoside A2; Panaxoside A; Sanchinoside C1
Cas 号: 22427-39-0
产品编码:BP0664
分子式: C₄₂H₇₂O₁₄
分子量: 801.024
来源: Panax ginseng (ginseng)
物理性状: White powder
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

人参皂苷Rg1的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
239.22
LogP
（油水分配系数的对数）
2.62
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.62
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.08
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.53
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.22
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
70.06
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.04
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

人参（Panax ginseng C. A. Mey.）作为传统医学的瑰宝，其药用历史源远流长。现代药理学研究揭示，人参的广泛药理活性主要归功于其富含的一类三萜皂苷类化合物——人参皂苷。人参皂苷Rg1（Ginsenoside Rg1， CAS: 22427-39-0）是原人参三醇型皂苷的代表性成分，亦是人参发挥“益智安神”作用的核心活性物质之一。随着全球老龄化进程加速，神经退行性疾病如阿尔茨海默病（Alzheimer‘s disease， AD）的发病率逐年攀升，对有效防治策略的需求日益迫切。近年来，大量研究聚焦于人参皂苷Rg1的神经保护作用，证实其在改善认知功能、减轻神经病理损伤方面具有显著潜力。本文旨在系统综述人参皂苷Rg1的化学特性、药理活性，特别是其基于多靶点、多通路的神经保护作用机制，并对其成药性及临床应用前景进行评价与展望。

化学结构与理化性质

人参皂苷Rg1的分子式为C42H72O14，分子量为801.0240。其化学结构属于达玛烷型四环三萜皂苷，在C-3和C-20位各连接一个糖链。具体而言，其C-3位连接一个由两分子葡萄糖组成的双糖链（Glcβ1→2Glc），C-20位连接一分子葡萄糖。这种独特的糖基化模式是其区别于其他人参皂苷（如Rb1、Re）的关键特征，也深刻影响了其理化性质与生物活性。

从成药性相关参数分析，人参皂苷Rg1的脂水分配系数（LogP）为2.6183，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度脂溶性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达239.2200 Å²，这主要归因于分子中丰富的羟基和糖基结构，导致其极性较强。水溶性数据为0.0772，属于微溶或难溶于水。这些理化性质共同决定了其较差的膜渗透性。尤为关键的是，尽管其具有神经保护活性，但预测的血脑屏障（BBB）透过性为“低”，这成为其开发为中枢神经系统疾病治疗药物的主要药代动力学障碍之一。此外，初步的成药性安全筛查显示，其hERG抑制风险为“否”，Ames试验结果为0.0（阴性），提示其潜在的心脏毒性及遗传毒性风险较低，安全性基础较好。

植物来源与提取方法

人参皂苷Rg1主要来源于五加科人参属植物，包括亚洲人参（Panax ginseng）、西洋参（Panax quinquefolius）以及三七（Panax notoginseng）等。在不同品种和部位中含量有所差异，通常以人参主根及芦头中含量较高。

其提取分离方法遵循天然产物化学的常规流程。首先，采用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶剂对干燥的人参原料进行回流提取或超声辅助提取，得到总皂苷粗提物。随后，利用大孔吸附树脂（如D101、AB-8）进行富集纯化，通过不同浓度的乙醇水溶液进行梯度洗脱，人参皂苷Rg1通常集中在特定洗脱段。进一步的纯化则依赖于硅胶柱层析、反相硅胶柱层析（如ODS）、高效液相制备色谱（HPLC）等技术。现代分析技术如高效液相色谱-蒸发光散射检测器/质谱联用（HPLC-ELSD/MS）已成为其含量测定与质量控制的标准方法。近年来，超临界流体萃取、高速逆流色谱等绿色、高效技术也在其提取分离中展现出应用潜力。

药理活性研究

人参皂苷Rg1具有广泛的药理活性，包括抗疲劳、免疫调节、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护及内分泌调节等。其中，神经保护活性是其最受关注且研究最为深入的方向，构成了本文论述的核心。

大量体内外实验证实，人参皂苷Rg1对多种因素诱导的神经损伤具有明确的保护作用。在AD模型研究中，Rg1能显著改善APP/PS1转基因小鼠、Aβ寡聚体诱导或东莨菪碱所致的学习记忆障碍，在水迷宫、新物体识别等行为学测试中表现优异。其改善认知功能的作用与降低大脑中β-淀粉样蛋白（Aβ）水平密切相关。此外，在帕金森病模型、脑缺血再灌注损伤模型、以及应激或药物诱导的神经细胞凋亡模型中，Rg1同样展现出减轻多巴胺能神经元丢失、缩小脑梗死体积、抑制神经元凋亡的显著效果。这些研究共同奠定了人参皂苷Rg1作为神经保护候选药物的坚实实验基础。

作用机制与分子靶点

人参皂苷Rg1的神经保护作用并非通过单一靶点实现，而是作用于一个复杂的网络，涉及抑制Aβ生成与聚集、抑制tau蛋白过度磷酸化、抗凋亡、抗氧化应激、抗神经炎症及促进神经可塑性等多个方面。

靶向Aβ通路： Rg1能下调β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶1（BACE1）的表达与活性，同时调节淀粉样前体蛋白（APP）的代谢，从而减少Aβ的生成。研究还表明，它能促进脑内Aβ的清除。
调节tau蛋白磷酸化： 过度磷酸化的微管相关蛋白tau是AD神经原纤维缠结的主要成分。Rg1可通过抑制糖原合酶激酶-3β（GSK3B）的活性，并可能影响蛋白磷酸酶2A（PP2A），从而降低tau蛋白的异常磷酸化水平。
抗凋亡作用： Rg1能上调抗凋亡蛋白B细胞淋巴瘤-2（BCL2）的表达，抑制促凋亡因子如细胞色素C的释放，并下调半胱天冬酶-9（CASP9）的活性，从而阻断线粒体介导的神经元凋亡通路。
抗氧化与激活内源性保护系统： Rg1是核因子E2相关因子2（NFE2L2/Nrf2）通路的有效激活剂。它促进Nrf2核转位，进而上调血红素氧合酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）等II相解毒酶和抗氧化蛋白的表达，增强神经元抵抗氧化应激的能力。
抗神经炎症： 神经炎症是神经退行性疾病的关键推动因素。Rg1能有效抑制核因子-κB（NF-κB）的核易位及其下游炎症因子（如TNF-α， IL-1β， IL-6）的表达。这一作用与其保护血脑屏障完整性、抑制小胶质细胞过度活化密切相关。
调节表观遗传与信号通路： Rg1可上调去乙酰化酶SIRT1的表达。SIRT1通过去乙酰化作用调节PGC-1α、FOXOs、NF-κB等多种转录因子，在能量代谢、抗氧化和抗炎中发挥核心作用。此外，Rg1还能调节丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路，特别是细胞外信号调节激酶（MAPK1/ERK）的磷酸化，该通路与细胞存活、增殖和分化密切相关。

综上所述，人参皂苷Rg1通过作用于APP、BACE1、MAPT、GSK3B、BCL2、CASP9、NFE2L2、NF-κB、SIRT1、MAPK1等多个关键靶点，构成了一个协同互作的神经保护网络，这是其发挥多层面疗效的分子基础。

成药性评价与药代动力学

尽管人参皂苷Rg1药理活性明确，但其成药性，尤其是药代动力学性质存在明显挑战。

吸收与生物利用度： Rg1口服后吸收迅速但不完全，绝对生物利用度低（通常<5%）。这主要归因于其较大的分子量、高极性（高TPSA）以及作为P-糖蛋白（P-gp）底物而被肠道外排。其在胃肠中也可能被部分水解或受肠道菌群代谢。

分布： Rg1在体内分布广泛，但预测的血脑屏障透过性低，这与其极性大、可能为外排转运体底物有关，严重限制了其在中枢神经系统的有效暴露，是开发脑部疾病药物的核心瓶颈。研究尝试通过结构修饰、纳米递药系统或联合使用P-gp抑制剂来提高其脑靶向性。

代谢与排泄： Rg1在肝脏和肠道中主要发生去糖基化代谢，逐步脱去糖基转化为次级苷元（如Compound K），这些代谢产物可能具有不同的活性。原型药物及其代谢产物主要经肾脏排泄。

剂型与递送策略： 为改善其成药性，研究者开发了多种新型递送系统，包括脂质体、纳米粒、微乳、自微乳化系统以及磷脂复合物等。这些策略旨在提高其溶解度、膜渗透性、延缓代谢、增强脑靶向，从而提高其体内疗效。

临床应用前景与展望

人参皂苷Rg1在防治认知障碍及相关神经退行性疾病方面展现出广阔的临床应用前景。目前，含Rg1的人参提取物或复方制剂已作为膳食补充剂或保健药品在市场上流通，用于改善记忆和抗疲劳。然而，将其开发为治疗AD、血管性痴呆等疾病的创新药物，仍需跨越以下关键步骤：

深入机制研究： 需进一步阐明其在复杂生物网络中的精确作用节点，特别是其与肠道菌群互作产生活性代谢产物的贡献，以及其表观遗传调控机制。
克服药代动力学瓶颈： 开发高效、安全的脑靶向递送系统是当前研究的重中之重。基于纳米技术的智能递药载体有望实现突破。
结构优化与衍生物开发： 通过合理的药物化学修饰，在保留或增强其神经保护活性的同时，改善其脂溶性、代谢稳定性和BBB通透性，是获得候选新药的有效途径。
高质量的临床研究： 目前尚缺乏大规模、随机双盲、安慰剂对照的临床试验来确证其对特定神经疾病患者的疗效和安全性。未来需要设计严谨的临床研究，明确其最佳治疗窗、用药方案及长期效应。
探索联合治疗策略： 鉴于神经退行性疾病的多因素致病特性，将Rg1与现有药物（如胆碱酯酶抑制剂）或其他具有协同作用的天然产物联合应用，可能产生更佳疗效。

结语

人参皂苷Rg1作为人参的核心活性成分，凭借其多靶点、多通路的神经保护作用机制，在应对认知障碍与神经退行性疾病这一全球健康挑战中显示出独特价值。从抑制Aβ病理和tau蛋白过度磷酸化，到激活Nrf2抗氧化通路、抑制NF-κB介导的炎症反应，再到调节SIRT1和MAPK等关键信号分子，Rg1构建了一个协同的神经防御网络。尽管其较差的生物利用度和低血脑屏障通透性构成了成药道路上的主要障碍，但现代药剂学与药物化学策略为此提供了可行的解决方案。未来，通过跨学科深度融合，深入解析其系统药理学机制，并借助先进的递送技术推进临床转化，人参皂苷Rg1有望从传统草药活性分子蜕变为防治神经退行性疾病的现代药物，为全球老龄化社会带来新的希望。