产品名: 白果双黄酮
英文名: Ginkgetin
中文别名: 银杏双黄酮; 银杏黄素; 银杏素
英文别名:
Cas 号: 481-46-9
产品编码：BP0642
分子式: C32H22O10
分子量: 566.518
来源: From Araucaria cunninghami, Metasequoia glyptostroboides, Cephalotaxus drupaceae, Taxus cuspidata and Ginkgo biloba
药理药效：白果双黄酮具有抑制磷脂酶A2活性，并能抑制前炎症基因表达的影响。实验可证实，白果双黄酮具有抑制慢性皮肤炎症活性。白果双黄酮系银杏叶提取物，主要含银杏黄酮苷。银杏黄酮苷能扩张脑血管，促进脑血液循环，增加脑血流量，改善和保护脑细胞；改善缺氧细胞的能量代谢和营养；提高红细胞SOD活性，抑制细胞膜脂质过氧化；抗血小板凝集，防止血栓形成；扩张冠脉血管，增加冠脉循环血流量，缓解血管的痉挛。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
银杏双黄酮的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
159.80
4.10
3.62
0.00
2.22
14.67
低
92.88
2.98
是
否
否
否
有
无
0.6
是
是
是
否
天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，在人类对抗疾病的漫长历史中扮演着不可替代的角色。其中，黄酮类化合物因其广泛的生物活性和较低的毒性而备受关注。银杏双黄酮（Ginkgetin，CAS号：481-46-9）作为一种独特的双黄酮类化合物，主要从银杏（Ginkgo biloba L.）叶中分离得到。银杏作为“活化石”植物，其提取物在改善认知功能、促进血液循环等方面的应用已有悠久历史，而银杏双黄酮正是其发挥多种药理作用的关键活性成分之一。
近年来，随着现代药理学和分子生物学技术的飞速发展，银杏双黄酮的研究已从传统的活性筛选深入到系统的分子机制探索。研究表明，银杏双黄酮展现出包括抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌在内的多重生物活性。尤为引人注目的是，它被鉴定为一种有效的Wnt/β-catenin信号通路抑制剂，这为其在癌症（尤其是依赖Wnt信号异常活化的肿瘤）治疗领域的应用提供了坚实的理论基础。同时，其在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中所表现出的神经保护潜力，也使其成为神经药理学研究的热点分子。
本文旨在系统综述银杏双黄酮的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发与转化研究提供全面的科学参考。
银杏双黄酮的化学名为5,5″,8,8″-四羟基-7,7″-二甲氧基-4′,4‴-双黄酮，分子式为C32H22O10，分子量为566.5180。其结构属于双黄酮类，由两个黄酮单体（芹菜素衍生物）通过C-C键（3′-8″位）连接而成，形成了一个刚性的共平面结构。这种独特的双分子结构是其区别于单黄酮类化合物并赋予其特殊生物活性的化学基础。
在理化性质方面，银杏双黄酮的脂水分配系数（LogP）为4.0999，表明其具有较好的亲脂性。其拓扑极性表面积（TPSA）为159.8000 Ų，反映了分子中存在多个极性基团（如羟基和甲氧基）。然而，其水溶性极低，仅为0.0019 mg/mL，这主要归因于其较大的共轭平面结构和较强的分子间作用力，导致其在水中难以溶解。这一特性是影响其口服生物利用度和制剂开发的关键物理化学参数。在固态下，银杏双黄酮通常呈黄色结晶粉末。
银杏双黄酮主要来源于银杏科银杏属植物银杏（Ginkgo biloba L.）的叶片。银杏叶中黄酮类成分复杂多样，除银杏双黄酮外，还含有槲皮素、山奈酚、异鼠李素及其苷类等单黄酮。银杏双黄酮在叶中的含量相对较低，属于特征性的双黄酮成分。
其提取分离方法遵循天然产物化学的常规流程，并不断优化以提高效率和纯度：
1. 提取：通常采用有机溶剂浸提法。将干燥的银杏叶粉碎后，使用甲醇、乙醇或丙酮-水混合溶剂进行回流提取或超声辅助提取。近年来，绿色提取技术如超临界CO2流体萃取也有应用，可减少有机溶剂使用并提高选择性。
2. 富集与分离：粗提物经减压浓缩后，利用黄酮类化合物的特性进行初步富集，如聚酰胺柱层析或大孔吸附树脂（如AB-8、D101）柱层析，以水-乙醇梯度洗脱，去除多糖、蛋白质等杂质，得到黄酮富集部位。
3. 纯化：从富集部位中进一步分离纯化银杏双黄酮，常采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析以及制备型高效液相色谱（HPLC）等技术。通过比较化合物的光谱数据（UV, IR, MS, NMR）与文献报道值，可对其结构进行确证。
大量体内外研究证实，银杏双黄酮具有广泛且显著的药理活性。
抗肿瘤活性：银杏双黄酮对多种人类癌细胞系表现出生长抑制和促凋亡作用，包括肺癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、前列腺癌和胶质瘤等。其作用不仅限于诱导细胞周期阻滞（如G2/M期阻滞），还能通过线粒体途径和内质网应激途径激活Caspase级联反应，导致癌细胞凋亡。此外，研究还表明它能抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和血管生成，提示其具有抗转移潜力。
神经保护活性：这是银杏双黄酮最具前景的药理方向之一。在多种神经毒性模型（如β-淀粉样蛋白诱导、MPP+诱导、谷氨酸兴奋性毒性、氧化应激等）中，银杏双黄酮能显著提高神经元细胞的存活率，减少凋亡。在阿尔茨海默病模型动物中，它能改善学习记忆障碍，减少脑内淀粉样斑块沉积和Tau蛋白过度磷酸化。在帕金森病模型中，它能保护多巴胺能神经元免受损伤。
抗炎活性：银杏双黄酮通过抑制促炎介质（如TNF-α, IL-1β, IL-6, NO, PGE2）的产生，发挥强大的抗炎作用。其机制涉及对核因子-κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）等关键炎症信号通路的调控。在急性肺损伤、关节炎、结肠炎等动物炎症模型中均显示出良好的治疗效果。
抗真菌与抗病毒活性：研究显示，银杏双黄酮对多种植物病原真菌和人类致病真菌（如白色念珠菌）具有抑制作用。其抗病毒活性亦有报道，例如对流感病毒、单纯疱疹病毒等具有一定的抑制效果。
其他活性：还包括抗氧化、抗血小板聚集、保护心肌细胞等作用。
银杏双黄酮的多重药理活性源于其对细胞信号网络的多靶点调节作用。其关键作用机制与分子靶点如下：
Wnt/β-catenin信号通路抑制：银杏双黄酮被明确鉴定为一种Wnt信号抑制剂（IC50 = 5.92 μM）。它能下调β-catenin的蛋白水平，抑制其核转位，从而阻断了Wnt靶基因（如c-Myc, Cyclin D1）的转录。这一机制是其抗肿瘤（尤其是结直肠癌）活性的核心，也为治疗其他Wnt信号异常相关疾病提供了思路。
神经保护相关靶点网络：
抗炎与抗肿瘤共同通路：除了特异性抑制Wnt通路，其对MAPK（如MAPK1/ERK, p38, JNK）和PI3K/Akt通路的调节，以及对NF-κB转录活性的抑制，是其同时发挥抗炎和诱导肿瘤细胞凋亡的共同分子基础。
综上所述，银杏双黄酮通过作用于一个包含BCL2、APP、BACE1、MAPT、NFE2L2、SIRT1、MAPK1、CASP9、GSK3B等在内的靶点网络，协同发挥其多方面的生物效应。
尽管银杏双黄酮药理活性显著，但其成药性（Drug-likeness）仍面临挑战，主要基于其理化性质和初步的ADMET（吸收、分布、代谢、排泄、毒性）评估。
药代动力学研究现状：目前关于银杏双黄酮系统的药代动力学研究报道相对较少。有限的动物实验提示，其口服给药后血浆浓度较低，达峰时间较晚。开发合适的给药系统（如纳米制剂、磷脂复合物、环糊精包合物等）以改善其溶解度和生物利用度，是推动其向临床应用转化的关键步骤。
银杏双黄酮的多靶点、多功效特性为其在多个疾病领域的应用描绘了广阔前景，但同时也意味着需要更精准的开发策略。
面临的挑战主要包括：系统药代动力学数据缺乏、作用机制网络复杂需厘清主次靶点、制剂工艺亟待突破以解决递送难题。未来的研究需要药学、药理学、化学和临床医学等多学科的紧密协作。
银杏双黄酮是从古老植物银杏中发掘出的一个具有丰富生物活性的双黄酮分子。从抗肿瘤到神经保护，从抗炎到抗真菌，其广泛的药理作用背后是一个涉及Wnt、凋亡、氧化应激、炎症等多条通路的精密分子调控网络。尽管其当前面临水溶性差、生物利用度低等成药性瓶颈，但现代药物化学和药剂学技术为这些挑战提供了可能的解决方案。随着对其分子机制更深入的理解，以及新型递送系统的成功开发，银杏双黄酮有望从一种有潜力的天然活性分子，逐步走向临床，为治疗肿瘤、神经退行性疾病等重大人类健康问题提供新的选择。对其持续而深入的研究，不仅是对这一特定化合物的探索，亦是对天然产物作为药物发现源泉这一永恒命题的生动诠释。
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