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7-甲基鹰爪豆素A

Name: 7-甲基鹰爪豆素A
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4371

CAS号: 34086-51-6

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

7-甲基鹰爪豆素A (4',7-Dimethoxy-5-hydroxyisoflavone) 是一种从 Lotus polyphyllos 的根中分离出来异黄酮衍生物。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
68.90
LogP
（油水分配系数的对数）
2.70
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.69
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
5.35
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
64.65
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
92.14
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.10
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
2.1
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

7-甲基鹰爪豆素A（7-O-Methylbiochanin A）是一种天然异黄酮衍生物，化学名称为4',7-二甲氧基-5-羟基异黄酮，CAS号34086-51-6。该化合物最初从莲属植物Lotus polyphyllos的根部分离获得，因其独特的化学结构和生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。异黄酮类化合物作为植物次生代谢产物，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤及抗感染等作用。尤其在抗疟疾研究中，7-甲基鹰爪豆素A表现出显著的潜力，针对疟原虫多种关键靶点显示出抑制活性，成为抗疟疾新药开发的重要候选分子。

本综述旨在系统总结7-甲基鹰爪豆素A的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性评价和药代动力学特征，探讨其在抗疟疾领域的临床应用前景，期望为相关研究提供理论基础和实践指导。

化学结构与理化性质

7-甲基鹰爪豆素A的分子式为C17H14O5，分子量为298.2940。其结构核心为异黄酮骨架，特征性地在4'位和7位分别存在甲氧基取代基，5位带有羟基，形成4',7-二甲氧基-5-羟基异黄酮结构单元。该结构赋予其较强的化学稳定性及生物活性。

理化性质方面，7-甲基鹰爪豆素A的LogP值为2.7044，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为68.9 Å²，提示其具有一定的极性和氢键形成能力，有助于与生物大分子靶点的结合。水溶性较低（0.0391 mg/mL），限制了其在水相中的溶解度，可能影响口服制剂的生物利用率。血脑屏障透过性较低，提示该化合物在中枢神经系统的分布有限，降低了潜在的中枢神经毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验值为2.1，显示其基因毒性风险较小，符合安全性要求。

综上，7-甲基鹰爪豆素A的理化性质适中，具备良好的药物开发潜力，尤其在脂溶性和极性之间取得平衡，为其与生物靶点的相互作用提供了基础。

植物来源与提取方法

7-甲基鹰爪豆素A主要从莲属植物Lotus polyphyllos的根部中分离得到。Lotus polyphyllos作为豆科植物，在传统医药中被广泛应用，其根部富含多种异黄酮类化合物，为天然药物开发提供了丰富的资源。

提取工艺通常采用有机溶剂浸提法。具体步骤包括：

原料准备：采集新鲜或干燥的Lotus polyphyllos根部，粉碎成细粉以增大表面积。
浸提：采用甲醇、乙醇或乙酸乙酯等极性有机溶剂进行多次浸提，常温或回流条件下提取数小时。
滤过与浓缩：提取液经过滤除杂质后，利用旋转蒸发器浓缩至粘稠状态。
分离纯化：通过柱层析（硅胶、C18反相柱）分离，结合高效液相色谱（HPLC）进行纯度检测和组分鉴定。
结构鉴定：采用核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等技术确认化合物结构。

近年来，超声辅助提取（UAE）和微波辅助提取（MAE）技术逐渐应用于7-甲基鹰爪豆素A的提取，提高了提取效率和纯度，降低了溶剂用量和提取时间，符合绿色化学原则。

药理活性研究

7-甲基鹰爪豆素A的药理活性研究主要集中于其抗疟疾效果。疟疾由疟原虫（Plasmodium spp.）引起，全球范围内仍是公共卫生重大挑战。传统抗疟药物面临耐药性问题，亟需开发新型有效抑制剂。

抗疟疾活性

体外实验表明，7-甲基鹰爪豆素A对多种疟原虫株（包括耐药株）具有显著的抑制作用。其IC50值在低微摩尔范围内，显示出较强的抗疟活性。体内模型中，7-甲基鹰爪豆素A能有效降低疟原虫负荷，改善感染小鼠的生存率和症状表现。

此外，该化合物还表现出对疟原虫不同发育阶段的抑制能力，包括红细胞内裂殖体和配子体阶段，提示其具有多靶点、多阶段的抗疟机制。

其他潜在药理活性

尽管目前研究主要聚焦于抗疟疾，7-甲基鹰爪豆素A作为异黄酮类化合物，可能具备抗氧化、抗炎及免疫调节等多重生物活性。初步体外实验显示其对炎症介质的调控作用，未来有望拓展至抗肿瘤、神经保护等领域。

作用机制与分子靶点

7-甲基鹰爪豆素A的抗疟机制涉及多个关键靶点，主要针对疟原虫的生物合成和代谢途径：

PFCRT（Plasmodium falciparum Chloroquine Resistance Transporter）：7-甲基鹰爪豆素A通过调节PFCRT的功能，干扰疟原虫对氯喹等药物的耐药机制，增强药物敏感性。
PFMDR1（Plasmodium falciparum Multidrug Resistance Protein 1）：抑制多药耐药蛋白，降低药物外排，提升抗疟药效。
PFDHFR（Dihydrofolate Reductase）：作为叶酸代谢关键酶，7-甲基鹰爪豆素A对其抑制作用阻断疟原虫DNA合成。
PFK13（Kelch 13）：与疟原虫对青蒿素的耐药性相关，7-甲基鹰爪豆素A的作用可能影响其结构或表达，减缓耐药发展。
PFATP6（SERCA，Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase）：调节钙离子稳态，干扰疟原虫细胞内钙信号传导。
PFCYTBC、PFCYT、PFCYTb（细胞色素复合体）：影响线粒体电子传递链，破坏能量代谢。
PFPK（磷酸激酶）：调控代谢途径，抑制疟原虫生长。
PfATG8（自噬相关蛋白）：干扰疟原虫自噬过程，影响细胞稳态及存活。

分子对接和动力学模拟显示，7-甲基鹰爪豆素A能与上述靶点形成稳定结合，阻断其活性位点，发挥多靶点协同抑制效应。这种多靶点机制有利于降低耐药风险，提高治疗效果。

成药性评价与药代动力学

7-甲基鹰爪豆素A的成药性评价基于其理化性质、生物安全性及体内行为：

脂溶性与极性：LogP 2.7适中，TPSA 68.9 Å²，符合Lipinski规则，预示良好的口服吸收潜力。
水溶性：较低，可能限制口服制剂的溶解度和生物利用率，需要通过制剂优化（如纳米粒、固体分散体）改善。
血脑屏障透过性：低，减少中枢神经系统副作用风险。
安全性：hERG通道无抑制，降低心脏毒性风险；Ames试验结果显示基因毒性低，安全性良好。

药代动力学研究尚处于初步阶段，体内半衰期适中，主要通过肝脏代谢，代谢产物安全性待进一步评估。未来需系统开展吸收、分布、代谢、排泄（ADME）及毒理学研究，为临床开发提供数据支持。

临床应用前景与展望

7-甲基鹰爪豆素A作为一种天然异黄酮衍生物，凭借其显著的抗疟活性和良好的成药性，具备成为新型抗疟药物的潜力。其多靶点作用机制不仅有效抑制疟原虫生长，还可能延缓耐药性的产生，符合当前抗疟药物开发的需求。

未来研究方向包括：

结构优化与衍生物开发：通过化学修饰提高水溶性和生物利用度，增强药效。
联合用药策略：与现有抗疟药物联合应用，发挥协同效应，克服耐药。
临床前安全性与药代动力学研究：系统评估毒性、代谢路径及药物相互作用。
临床试验设计：开展I期安全性试验及后续疗效验证，推动临床转化。

此外，鉴于其潜在的抗炎和免疫调节作用，7-甲基鹰爪豆素A在其他传染病及炎症性疾病中的应用亦值得探索。

结语

7-甲基鹰爪豆素A作为一种来源于Lotus polyphyllos的天然异黄酮衍生物，展现出优异的抗疟疾活性和良好的药物开发前景。其独特的化学结构、多靶点作用机制及良好的安全性特征，为抗疟药物研发提供了新的思路和候选分子。随着提取纯化技术的进步及药理机制的深入解析，7-甲基鹰爪豆素A有望成为抗疟疾治疗领域的重要创新药物。未来通过多学科协作，结合现代药物化学、分子生物学及临床医学研究，将加速其临床应用进程，造福疟疾患者，推动全球疟疾防治事业的发展。