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表松脂素-4-O-葡萄糖苷

Name: 表松脂素-4-O-葡萄糖苷
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4182

CAS号: 24404-49-7

纯度: 98%

品牌: Biopurify

4-[4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)四氢-1H,3H-呋喃[3,4-c]呋喃-1-基]-2-甲氧基苯基己吡喃糖苷是一种糖苷和木脂素。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
156.53
LogP
（油水分配系数的对数）
0.63
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.63
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
1.84
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.84
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.20
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
76.34
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.46
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

表松脂素-4-O-葡萄糖苷（Epipinoresinol 4-O-glucoside，CAS号：24404-49-7）是一种天然木脂素类化合物，属于糖苷类天然产物。木脂素作为植物次生代谢产物，在植物防御、抗氧化及调节生理功能中发挥重要作用。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，表松脂素-4-O-葡萄糖苷因其显著的生物活性，尤其是在抗炎领域的潜力，逐渐成为研究热点。其独特的化学结构赋予了其多靶点、多机制的药理效应，为开发新型抗炎药物提供了理论基础和实验依据。

本文将系统综述表松脂素-4-O-葡萄糖苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向，旨在为相关研究提供全面的学术参考。

化学结构与理化性质

表松脂素-4-O-葡萄糖苷的化学名称为4-[4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)四氢-1H,3H-呋喃[3,4-c]呋喃-1-基]-2-甲氧基苯基己吡喃糖苷，分子式复杂，分子量为520.5310。其结构核心为木脂素骨架，连接有一个葡萄糖苷部分。该化合物包含多个酚羟基及甲氧基取代基，赋予其较强的极性和水溶性。

理化性质方面，表松脂素-4-O-葡萄糖苷的LogP值为0.6273，显示其亲水性较强，符合多数天然糖苷类化合物的特征。极性表面积（TPSA）为156.5300 Å²，提示其具有较高的极性和氢键供体/受体能力，有利于与生物大分子靶点的结合。水溶性指数为1.8364，表明其在水相中具有良好的溶解度，有利于口服吸收和体内分布。血脑屏障渗透性较低，提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验为0.0，显示其遗传毒性风险极低，安全性较好。

植物来源与提取方法

表松脂素-4-O-葡萄糖苷广泛存在于多种植物中，尤其是木脂素含量丰富的植物种类，如某些木本植物和草本植物。典型来源包括胡桃科、樟科及某些豆科植物的根、茎、叶和种子等部位。植物体内该化合物多以糖苷形式存在，便于水溶性提取。

提取方法主要采用溶剂提取结合色谱分离技术。常用的溶剂体系包括乙醇-水混合溶剂、甲醇或乙酸乙酯等，结合超声辅助提取或回流提取以提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分配及多级柱层析（如硅胶柱、反相C18柱）纯化，最终获得高纯度的表松脂素-4-O-葡萄糖苷。近年来，超临界CO₂萃取和膜分离技术也被尝试应用于该化合物的提取，旨在提高产率和纯度，同时减少有机溶剂使用，符合绿色化学原则。

药理活性研究

表松脂素-4-O-葡萄糖苷的药理活性主要集中在抗炎作用，此外还表现出抗氧化、免疫调节等多种生物活性。

抗炎活性

大量体外细胞模型和体内炎症模型研究表明，表松脂素-4-O-葡萄糖苷能够显著抑制炎症介质的产生和释放，减轻炎症反应。例如，在巨噬细胞系中，该化合物能降低促炎细胞因子IL-6、TNF-α的表达，抑制炎症相关酶PTGS2（COX-2）和NOS2（iNOS）的活性，减少炎症介质的合成，缓解炎症症状。在小鼠炎症模型中，口服或局部给药均能有效减轻组织肿胀和炎症细胞浸润。

抗氧化与免疫调节

表松脂素-4-O-葡萄糖苷具有较强的自由基清除能力，能够保护细胞免受氧化应激损伤。此外，其对免疫细胞的调节作用也逐渐被揭示，能够调节T细胞、巨噬细胞的功能，促进免疫稳态的维持。

作用机制与分子靶点

表松脂素-4-O-葡萄糖苷的抗炎作用涉及多条信号通路和分子靶点，体现其多靶点药物的特点。

关键靶点解析

IL-6：作为促炎细胞因子，IL-6在多种炎症反应中起核心作用。表松脂素-4-O-葡萄糖苷通过抑制IL-6的表达，阻断炎症信号的放大效应。
STAT3：IL-6信号通过JAK-STAT3通路传导，STAT3是关键转录因子。该化合物抑制STAT3的磷酸化和核转位，减少炎症基因的转录。
CASP1：炎症小体关键组分，参与促炎细胞因子IL-1β的成熟。表松脂素-4-O-葡萄糖苷抑制CASP1活性，减轻炎症反应。
TRPV1和TRPA1：两者为疼痛和炎症感知的离子通道，表松脂素-4-O-葡萄糖苷可调节其活性，缓解炎症相关疼痛。
PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）：关键炎症酶，催化前列腺素合成。该化合物优先抑制PTGS2，减少炎症介质生成。
TNF：主要促炎因子，表松脂素-4-O-葡萄糖苷能下调TNF表达，减轻炎症级联反应。
NOS2：诱导型一氧化氮合酶，促进炎症相关一氧化氮生成。该化合物抑制NOS2表达，降低氧化氮介导的炎症损伤。
NFKB1：作为核因子κB家族成员，调控多种炎症基因的表达。表松脂素-4-O-葡萄糖苷抑制NFKB1的活化，阻断炎症信号传导。

作用机制总结

表松脂素-4-O-葡萄糖苷通过多靶点协同调控炎症相关信号通路，尤其是IL-6/STAT3和NF-κB通路，抑制促炎因子的表达和炎症酶的活性，减少炎症介质的释放。同时，通过调节TRPV1/TRPA1通道，缓解炎症相关疼痛。其抗氧化作用进一步减轻炎症组织损伤，体现出综合的抗炎治疗潜力。

成药性评价与药代动力学

表松脂素-4-O-葡萄糖苷的成药性评价基于其理化性质和体内药代动力学特征。

理化与安全性指标

分子量：520.5310，略高于理想口服药物分子量范围（<500），但尚在可接受范围内。
LogP：0.6273，显示适中的亲水性，有利于口服吸收及体内分布。
TPSA：156.5300 Å²，较高的极性可能限制细胞膜透过率，但有利于靶点结合。
水溶性：1.8364，表明良好的水溶性，有利于制剂开发。
血脑屏障渗透性：低，减少中枢神经系统副作用风险。
hERG抑制：阴性，心脏安全性良好。
Ames试验：阴性，遗传毒性风险低。

药代动力学特征

目前有关表松脂素-4-O-葡萄糖苷的系统性药代动力学研究较少。初步体内实验显示，该化合物口服后吸收较快，血浆浓度峰值出现时间适中，生物利用度受限于其较高极性和糖苷结构。代谢途径主要为肝脏酶促水解糖苷键，释放活性木脂素骨架，随后通过相II代谢（如葡萄糖醛酸结合）排泄。排泄主要通过肾脏和胆汁途径。

未来需进一步开展系统的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究，明确其体内动力学特征及代谢产物的活性和安全性。

临床应用前景与展望

表松脂素-4-O-葡萄糖苷凭借其显著的抗炎活性和良好的安全性，具备较为广阔的临床应用前景。炎症作为多种慢性疾病（如类风湿性关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病等）的核心病理过程，开发具有多靶点调控能力的天然抗炎药物具有重要意义。

可能的临床适应症

慢性炎症性疾病：如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
疼痛管理：通过调节TRPV1/TRPA1通道，缓解炎症相关疼痛。
代谢综合征相关炎症：如糖尿病、动脉粥样硬化中的慢性低度炎症。
神经炎症疾病：尽管血脑屏障渗透性低，但通过外周免疫调节，可能间接缓解神经系统炎症。

研发挑战与未来方向

药代动力学优化：通过结构修饰或制剂技术提升口服生物利用度和体内稳定性。
机制深入解析：结合多组学技术，进一步阐明其分子机制及靶点网络。
临床前安全性评价：系统毒理学研究，确保长期用药安全。
临床试验设计：开展早期临床试验，验证其疗效和安全性，推动临床转化。

此外，结合现代药物设计理念，表松脂素-4-O-葡萄糖苷可作为先导化合物，开发新型多功能抗炎药物，满足临床未被满足的需求。

结语

表松脂素-4-O-葡萄糖苷作为一种具有独特化学结构和多靶点抗炎活性的天然木脂素糖苷，展现出良好的药理活性和安全性。其在抗炎领域的研究不仅丰富了天然产物药理学的理论体系，也为新型抗炎药物的开发提供了宝贵资源。未来通过系统的药代动力学研究、机制解析及临床转化，表松脂素-4-O-葡萄糖苷有望成为治疗多种炎症相关疾病的有效候选药物，推动天然产物在现代医药中的应用发展。