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N-甲基芸香碱

Name: N-甲基芸香碱
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： SBP03066

CAS号: 50333-13-6

纯度: 98%

品牌: Biopurify

N-甲基芸香碱是一种从东非芸香科药用植物 Fagara chalybea 和 F. holtziana 中分离出来的昆虫拒食剂。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
38.77
LogP
（油水分配系数的对数）
3.20
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.20
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
否
Photo tox
（有无有光毒性）
否
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
否

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产品资料

引言/概述

N-甲基芸香碱（N-Methylflindersine，CAS号：50333-13-6）是一种天然存在的生物碱类化合物，首次从东非芸香科植物Fagara chalybea及Fagara holtziana中分离得到。该化合物最初被发现具有昆虫拒食活性，近年来随着天然产物药理研究的深入，N-甲基芸香碱在神经系统疾病及呼吸系统疾病中的潜在治疗价值逐渐受到关注。其独特的分子结构赋予其多靶点作用能力，涉及抗焦虑、阿尔茨海默病、帕金森病、哮喘及慢性阻塞性肺疾病等多种疾病的关键靶点。本文将系统综述N-甲基芸香碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

N-甲基芸香碱属于芸香碱类生物碱，分子式为C14H15NO3，分子量为241.29。其结构特征包括一个含氮杂环系统，带有甲基取代基，增强了分子的脂溶性及生物膜透过性。理化性质方面，N-甲基芸香碱的LogP值为3.2，表明其具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB）。极性表面积（TPSA）为38.77 Å²，氢键受体数为3，符合Lipinski规则，有利于口服生物利用度。毒理学评估显示该化合物无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames致突变实验为阴性，提示其安全性较高。此外，N-甲基芸香碱具有较高的血脑屏障穿透能力，适合用于中枢神经系统疾病的药物开发。

植物来源与提取方法

N-甲基芸香碱主要来源于芸香科植物Fagara chalybea和Fagara holtziana，这两种植物广泛分布于东非地区，传统上用于治疗多种疾病。提取过程中，常采用有机溶剂浸提法，如甲醇或乙醇提取，结合液-液分配和柱层析技术进行纯化。具体步骤包括：

植物干燥粉碎后，用甲醇浸提数小时至数天，提取出粗生物碱混合物。
通过酸碱萃取分离生物碱成分，调整pH值使目标生物碱溶解于有机相。
应用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进一步纯化，获得高纯度的N-甲基芸香碱。
结构鉴定通常采用核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等技术确认。

近年来，随着提取技术的进步，超声辅助提取和微波辅助提取等绿色提取方法也被尝试应用，以提高提取效率和纯度，减少溶剂使用。

药理活性研究

抗焦虑作用

N-甲基芸香碱在多种体外和体内模型中表现出显著的抗焦虑活性。其作用靶点涉及单胺氧化酶A（MAOA）、血清素转运蛋白（SLC6A4）、5-羟色胺受体2A亚型（HTR2A）、多巴胺D2受体（DRD2）、5-羟色胺受体1A亚型（HTR1A）、γ-氨基丁酸A受体亚单位（GABRA1、GABRB2、GABRG2）、cAMP反应元件结合蛋白1（CREB1）及脑源性神经营养因子（BDNF）。通过调节这些靶点，N-甲基芸香碱能够增强神经递质的平衡，促进神经可塑性，从而缓解焦虑症状。

阿尔茨海默病相关活性

针对阿尔茨海默病（AD），N-甲基芸香碱表现出多靶点干预能力。其作用靶点包括乙酰胆碱酯酶（ACHE）、β-分泌酶1（BACE1）、NMDA受体（GRIN1）及胆碱能受体M1亚型（CHRM1）。通过抑制ACHE和BACE1，N-甲基芸香碱有助于提升乙酰胆碱水平，减少β-淀粉样蛋白的生成，缓解神经毒性。对NMDA受体的调节有助于防止兴奋性毒性，保护神经元功能。对CHRM1的激活则促进认知功能的恢复。

帕金森病相关活性

在帕金森病（PD）模型中，N-甲基芸香碱通过调节多巴胺D2受体（DRD2）、乙酰胆碱受体M4亚型（CHRM4）、α-突触核蛋白（SNCA）及谷氨酸受体（GRIN2B）发挥神经保护作用。其能够调节多巴胺信号通路，减少α-突触核蛋白的异常聚集，减轻神经炎症，延缓神经退行性进程。

呼吸系统疾病中的作用

N-甲基芸香碱在哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）中也展现出潜在的治疗价值。其靶点包括乙酰胆碱受体M3亚型（CHRM3）、组胺H1受体（HRH1）、白三烯受体CysLT1（CYSLTR1）、磷脂酶A2（PLA2G4A）、磷酸二酯酶4（PDE4D）、肿瘤坏死因子α（TNF）及白细胞介素-8（CXCL8）。通过多靶点协同调控，N-甲基芸香碱能够抑制气道平滑肌收缩，减少炎症细胞浸润和炎症介质释放，改善气道功能，减轻气道高反应性。

作用机制与分子靶点

N-甲基芸香碱的多靶点作用机制是其药理活性的基础。通过调节神经递质代谢、受体活性及炎症信号通路，该化合物实现了对多种疾病病理过程的干预。

神经递质调节：N-甲基芸香碱通过抑制MAOA活性，减少单胺类神经递质的降解，提升血清素、多巴胺等水平，缓解焦虑及抑郁症状。其对SLC6A4和5-HT受体的调节进一步促进神经信号传递。
胆碱能系统调控：通过抑制ACHE及激活CHRM1、CHRM3、CHRM4受体，增强胆碱能神经传导，改善认知功能及气道平滑肌松弛。
神经保护作用：调节NMDA受体亚单位GRIN1和GRIN2B，防止兴奋性毒性，保护神经元存活。对α-突触核蛋白（SNCA）的调控有助于减少帕金森病的病理积累。
炎症抑制：通过抑制TNF、CXCL8及PLA2G4A，降低炎症反应，减轻哮喘及COPD的气道炎症和组织损伤。
神经营养因子调节：激活CREB1及提升BDNF表达，促进神经可塑性和修复，有利于神经系统疾病的恢复。

这些多靶点协同作用使得N-甲基芸香碱在神经系统及呼吸系统疾病中表现出广泛的治疗潜力。

成药性评价与药代动力学

N-甲基芸香碱的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量241.29和LogP 3.2符合药物理化性质的理想范围，TPSA为38.77 Å²，表明其具有良好的膜透过性和口服吸收潜力。氢键受体数为3，进一步支持其药代动力学优势。

毒性评估结果表明，N-甲基芸香碱无显著肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，且Ames试验阴性，安全性较高。其高血脑屏障穿透能力使其适合用于中枢神经系统疾病治疗。

目前关于N-甲基芸香碱的药代动力学研究较为有限，初步体内实验显示其口服吸收良好，生物利用度较高，且在脑组织中能够达到有效浓度。代谢途径可能涉及肝脏细胞色素P450酶系，但具体代谢产物及清除机制尚需进一步研究。

临床应用前景与展望

N-甲基芸香碱作为一种多靶点天然产物，具有广泛的药理活性和良好的成药性，显示出在神经精神疾病、神经退行性疾病及呼吸系统疾病中的潜在临床应用价值。其抗焦虑作用为焦虑症及相关精神障碍的治疗提供了新的候选分子；在阿尔茨海默病和帕金森病中的神经保护作用，为目前缺乏有效治疗手段的神经退行性疾病带来希望；其调节气道炎症及平滑肌功能的能力，则为哮喘和COPD患者提供了新的治疗策略。

未来研究应重点聚焦于：

深入药代动力学与毒理学研究，明确其体内代谢途径、半衰期及长期安全性。
机制研究的深化，利用基因组学、蛋白质组学等现代技术，揭示其多靶点协同作用的分子网络。
结构优化与衍生物设计，通过化学修饰提升其活性及选择性，降低潜在副作用。
临床前及临床试验开展，验证其疗效和安全性，推动其向临床药物转化。

此外，结合现代药物递送技术，如纳米载体系统，可进一步提高N-甲基芸香碱的生物利用度和靶向性，拓宽其应用范围。

结语

N-甲基芸香碱作为一种来源于东非芸香科植物的天然生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出在抗焦虑、神经退行性疾病及呼吸系统疾病中的广阔应用前景。其良好的成药性和安全性为后续的药物开发奠定了坚实基础。未来通过系统的药理机制研究、药代动力学评估及临床验证，N-甲基芸香碱有望成为天然产物药物开发领域的重要候选分子，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。