产品名称: 月见草素B
英文名: Oenothein B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 104987-36-2
产品编码:BP1809
分子式: C68H48O44
分子量: 1569.09
来源: Oenothera biennis
物理性状:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
月见草素B的HPLC 图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
732.84
1.85
1.85
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低
85.68
8.11
是
是
是
否
有
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0.6
是
否
是
否
天然产物长期以来一直是创新药物发现的重要源泉，其结构多样性和广泛的生物活性为现代医学提供了丰富的候选分子。在众多具有潜力的天然化合物中，大环鞣花单宁因其复杂的化学结构和显著的药理活性而备受关注。月见草素B（Oenothein B）作为该类化合物的杰出代表，自其被发现以来，便以其独特的二聚体大环结构和广泛的生物效应吸引了药理学与药物化学领域的持续研究兴趣。
月见草素B是一种分子量超过1500 Da的二聚体大环鞣花单宁，其CAS号为104987-36-2。早期研究主要聚焦于其抗氧化和抗炎等基础活性，随着研究的深入，其更为特异的药理作用逐渐被揭示。研究表明，月见草素B不仅具有抗真菌、抗病毒（如抗HCV）等抗感染潜力，更在抗肿瘤领域展现出令人瞩目的活性。尤为重要的是，它被鉴定为一种有效且特异性的聚（ADP-核糖）糖水解酶（PARG）抑制剂，这为其在癌症治疗、神经退行性疾病等涉及DNA损伤修复与细胞死亡的病理过程中提供了独特的作用靶点。近年来，其在免疫炎症相关疾病，特别是特应性皮炎中的作用机制研究也取得了重要进展，涉及对TLR4、TRPV1、TNF-α、NF-κB（RELA）等多个关键靶点的调控。
本文旨在系统综述月见草素B的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发与转化研究提供全面的学术参考。
月见草素B的化学结构是其多种生物活性的物质基础。它是一种由两个鞣花单宁单元通过C-O-C键连接而成的二聚体大环化合物，每个单元均包含一个高度氧化的六羟基联苯二甲酰基（HHDP）核心，并进一步与葡萄糖等糖基相连，形成复杂而刚性的三维空间构象。这种大环结构赋予了分子独特的空间位阻和电子分布，是其能够高亲和力地与多种蛋白质（尤其是酶）相互作用的关键。
从理化性质分析，月见草素B的分子量高达1569.0880 Da，这使其属于典型的大分子多酚类化合物。其计算脂水分配系数（LogP）为1.8539，表明分子具有一定的亲脂性，但并非高度疏水。然而，其巨大的拓扑极性表面积（TPSA）高达732.8400 Ų，这主要源于分子中密集的酚羟基和酯键等极性基团。极高的TPSA与较大的分子量共同决定了其水溶性极低，文献报道值约为0.0006 mg/mL，这对其制剂开发和体内吸收构成了首要挑战。在药物代谢动力学相关预测中，月见草素B透过血脑屏障的能力被评估为“低”，这与大分子、高极性化合物的特性相符。在安全性初步筛选中，其hERG通道抑制风险为“否”，提示其引起心脏QT间期延长的潜在风险较低。Ames试验结果为0.6，初步表明其致突变风险较低，但需进一步的体内外遗传毒性研究确认。
月见草素B最初是从柳叶菜科（Onagraceae）植物中分离得到的，其名称即来源于月见草属（Oenothera）。研究发现，该化合物广泛存在于该科多种植物中，如待宵草（Oenothera stricta）、红花月见草（Oenothera rosea）等的地上部分，尤其是叶片和花蕾中含量相对较高。此外，在一些传统药用植物如露珠草（Circaea spp.）和部分杜鹃花科植物中也检测到其存在，提示该成分在植物界的分布可能具有一定的规律性，常与植物的防御机制相关。
从植物材料中提取月见草素B通常采用溶剂萃取法。由于其多酚特性，中等极性的溶剂系统，如甲醇-水、乙醇-水或丙酮-水混合溶液，是常用的提取溶剂。为了获得更高纯度的月见草素B，在粗提之后需要经过一系列精细的分离纯化步骤。常采用的技术包括：
1. 液相色谱分离：是核心纯化手段，尤其是制备型高效液相色谱（Prep-HPLC），利用反相C18色谱柱，以含低浓度甲酸或三氟乙酸的乙腈-水溶液为流动相进行梯度洗脱，可有效分离月见草素B与其他结构相似的鞣花单宁。
2. 柱层析技术：在前期富集阶段，常使用大孔吸附树脂（如Diaion HP-20）、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析进行初步分离。Sephadex LH-20利用分子筛和吸附双重原理，对多酚类化合物分离效果良好。
3. 其他方法：高速逆流色谱（HSCCC）作为一种无固体载体的液-液分配色谱技术，也适用于此类天然产物的制备分离，能避免不可逆吸附造成的损失。
提取与纯化过程需注意控制温度、避光及pH值，以防止月见草素B中酯键的水解和酚羟基的氧化，确保化合物的稳定性。
大量体外与体内药理实验证实，月见草素B具有广泛且显著的生物活性。
抗氧化活性：作为富含酚羟基的多酚化合物，月见草素B是强效的抗氧化剂。它能直接清除自由基（如DPPH自由基、ABTS⁺自由基、超氧阴离子），并具有显著的铁离子还原能力。其抗氧化机制不仅限于直接清除，还包括螯合金属离子（如Fe²⁺、Cu²⁺）以抑制芬顿反应，以及上调细胞内源性抗氧化酶系统（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GPx）的表达。
抗炎活性：月见草素B在多种急慢性炎症模型中均表现出强大的抗炎作用。在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞（如RAW264.7）炎症模型中，它能剂量依赖性地抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）以及关键炎症因子如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）的产生。在动物模型中，其对角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀、醋酸致小鼠血管通透性增高等均有抑制作用。
抗肿瘤活性：这是月见草素B最具潜力的研究方向之一。研究表明，它对多种人类癌细胞系，包括白血病、乳腺癌、肺癌、结肠癌、肝癌等，均显示出生长抑制和细胞毒性作用。其抗肿瘤机制复杂，涉及诱导细胞周期阻滞（常在G1期或G2/M期）、诱导肿瘤细胞凋亡（通过线粒体途径和死亡受体途径）、抑制肿瘤细胞侵袭与转移，以及调节肿瘤微环境。
抗病毒与抗微生物活性：月见草素B对丙型肝炎病毒（HCV）复制具有抑制作用。此外，它对多种真菌（如白色念珠菌）和部分细菌表现出抑制活性，这可能与其能够与微生物的细胞壁蛋白或膜蛋白结合，破坏其结构完整性有关。
对特应性皮炎的改善作用：近年研究热点显示，月见草素B在特应性皮炎（AD）样动物模型中能有效减轻皮肤炎症、红斑、水肿和瘙痒。它能降低皮损部位炎症细胞浸润，调节Th1/Th2免疫平衡，减少血清IgE水平，显示出治疗慢性炎症性皮肤病的潜力。
月见草素B的多重药理活性源于其与生物体内多个关键分子靶点的相互作用，其作用网络复杂而精密。
特异性抑制聚（ADP-核糖）糖水解酶（PARG）：这是月见草素B最著名的特异性靶点。PARG是负责降解聚（ADP-核糖）（PAR）聚合物的主要酶，而PAR由聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）在DNA损伤应答中合成。月见草素B通过抑制PARG，导致细胞内PAR水平异常累积。这种累积会干扰正常的DNA修复过程，并可能引发parthanatos（一种PAR依赖性的细胞死亡途径），这为利用其选择性杀伤DNA修复缺陷的肿瘤细胞（如BRCA突变细胞）提供了理论基础，即潜在的“合成致死”策略。
调控炎症与免疫相关信号通路及靶点：在特应性皮炎等炎症性疾病中，月见草素B作用于多个环节：
影响细胞周期与凋亡相关蛋白：在抗肿瘤作用中，月见草素B能上调促凋亡蛋白（如Bax、caspase-3），下调抗凋亡蛋白（如Bcl-2），并调节细胞周期蛋白（如cyclin D1, cyclin B1）和周期蛋白依赖性激酶抑制剂（如p21）的表达。
综上所述，月见草素B像一个“多靶点调节器”，其大环结构能够以“分子胶”或变构调节的方式，与多种蛋白质的疏水口袋或特定结构域结合，从而实现对多条病理通路的协同干预。
尽管月见草素B药理活性卓越，但其成药性面临显著挑战，主要源于其物理化学性质。
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）预测与挑战：
安全性初步评价：现有数据（hERG阴性，Ames试验阴性）提供了初步的安全信号。然而，大剂量或长期给药的系统性毒性，特别是对肝脏、肾脏的潜在影响，以及其强效的生物学活性可能带来的脱靶效应，需要通过全面的临床前毒理学研究（急性毒性、亚慢性毒性、生殖毒性等）进行评估。
制剂学策略：为了克服成药性瓶颈，开发新型递送系统至关重要。例如，将其制备成磷脂复合物、包封进环糊精或设计为自微乳给药系统，可显著提高其表观溶解度和口服吸收。对于皮肤疾病（如特应性皮炎），开发外用制剂（如凝胶、乳膏、纳米粒透皮系统）是极具前景的方向，可以规避全身性药代动力学难题，直接作用于靶部位。
月见草素B的多元化药理活性为其在多个治疗领域带来了广阔的应用前景，但同时也指明了未来研究需要突破的方向。
潜在治疗领域：
未来研究方向：
月见草素B作为一种结构独特、生物活性广泛的二聚体大环鞣花单宁，是天然产物药理研究中的一颗璀璨明珠。从最初的抗氧化特性，到特异性PARG抑制剂的发现，再到对特应性皮炎等多靶点干预机制的揭示，其研究历程体现了从表型筛选到靶点深度挖掘的现代药物发现路径。尽管其固有的理化性质（如高分子量、低溶解度）为其直接成药带来了严峻挑战，但这恰恰激发了研究人员在药物化学、药剂学和递送技术领域的创新。随着对其作用机制更精细的描绘，以及基于其药效骨架的新型衍生物和先进制剂技术的不断涌现，月见草素B有望从一种卓越的天然活性分子，蜕变为可用于临床治疗，特别是在肿瘤靶向治疗和皮肤局部治疗领域的新型药物先导化合物。其研究不仅具有重要的科学价值，也为综合开发利用植物资源提供了成功范例。
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