产品名称: 五味子酯戊
英文名: Schizantherin E
中文别名:
英文别名: Schisantherin E
Cas 号: 64917-83-5
产品编码:BP1570
分子式: C30H34O9
分子量: 538.593
来源: Isol. from Schizandra sphenanthera
物理性状:
化合物类型: Lignans
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
五味子酯戊的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
112.91
4.10
4.10
0.00
3.75
2.65
低
93.05
3.83
否
否
是
否
无
有
0.0
是
否
是
是
天然产物作为药物发现的重要源泉，在人类疾病防治史上扮演着不可替代的角色。其中，五味子属植物因其广泛的药理活性而备受关注，其富含的联苯环辛二烯类木脂素是主要的活性成分群。五味子酯戊，作为该家族的一员，其化学名称为Schizantherin E，CAS号为64917-83-5。近年来，随着现代药理学研究的深入，五味子酯戊展现出卓越的抗炎活性，成为天然产物研究领域的一个新兴热点。炎症是机体应对损伤或感染的基本病理生理过程，然而，不受控制的慢性炎症是肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病及代谢综合征等多种重大疾病的共同病理基础。因此，寻找高效、低毒的新型抗炎药物具有重要的临床意义。本文旨在系统综述五味子酯戊的化学特性、植物来源、药理活性，特别是其多靶点抗炎作用机制，并对其成药性及临床应用前景进行展望，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
五味子酯戊属于联苯环辛二烯类木脂素，其分子式为C30H34O9，分子量为538.5930。其核心结构由两个苯丙烷单元通过C-C键连接形成一个联苯骨架，并进一步与一个辛烷环稠合，构成特征性的环辛二烯结构。该结构上连接有多个甲氧基和亚甲二氧基取代基，并在特定位置形成内酯环或酯键，这些官能团对其生物活性和理化性质具有决定性影响。
从成药性相关的理化参数分析，五味子酯戊的脂水分配系数LogP值为4.1027，表明其具有较好的亲脂性，这有利于其穿透细胞膜与疏水性靶点结合，但也可能影响其水溶性和体内分布。其拓扑极性表面积（TPSA）为112.9100 Ų，数值相对适中。然而，其水溶性预测值较低，仅为0.0046 mg/mL，这提示在制剂开发过程中可能需要通过成盐、形成包合物或使用特殊递送系统（如纳米制剂、脂质体）来改善其溶解度和生物利用度。此外，初步的计算机模拟预测显示，五味子酯戊透过血脑屏障的能力较低，暗示其可能不适用于直接作用于中枢神经系统的疾病，但同时也可能减少潜在的中枢副作用。关键的早期安全性指标显示，其hERG通道抑制风险为“否”，Ames致突变试验预测值为0.0，预示着其具有较好的心脏安全性和较低的遗传毒性风险，为其后续开发奠定了良好的安全性基础。
五味子酯戊主要来源于木兰科五味子属植物。该属植物资源丰富，主要分布于东亚地区，其中华中五味子、红花五味子等是已知含有该化合物的主要物种。这些植物传统上在中医中常用于治疗咳嗽、盗汗、失眠和肝炎等症，其现代药理研究基础与这些传统用途密切相关。
从植物材料中提取五味子酯戊通常遵循天然产物化学的常规流程。首先，将干燥的五味子果实或藤茎粉碎，采用有机溶剂进行提取。常用的溶剂包括甲醇、乙醇或不同比例的乙醇-水混合溶液，利用回流提取或超声辅助提取法以提高效率。获得粗提物后，通过系统溶剂分步萃取（如依次使用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等）进行初步分离，五味子酯戊因其中等极性，常富集于乙酸乙酯萃取部位。
进一步的纯化依赖于各种色谱技术。常采用硅胶柱色谱法进行初步分离，以不同极性的溶剂系统（如氯仿-甲醇梯度洗脱）进行洗脱。随后，结合反相硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等现代分离手段，最终获得高纯度的五味子酯戊单体。提取与分离过程的优化，如溶剂选择、温度控制及新型吸附材料的应用，对于提高目标化合物的得率和纯度至关重要，也是实现其规模化制备和后续研究的前提。
五味子酯戊的药理活性研究目前主要集中在抗炎领域，并在多个体内外模型中得到了验证，显示出广谱且强效的抗炎作用。
在体外细胞模型中，五味子酯戊能够显著抑制由脂多糖等炎症刺激剂诱导的巨噬细胞（如RAW264.7细胞）产生过量的促炎介质。研究表明，它能剂量依赖性地降低一氧化氮、前列腺素E2的生成，同时抑制关键炎症因子如肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6等的mRNA表达和蛋白分泌。在角叉菜胶或弗氏完全佐剂诱导的大鼠足爪肿胀模型中，五味子酯戊灌胃给药可显著减轻足爪肿胀程度，降低局部组织中的炎症因子水平。在二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀模型中，它也表现出明确的抗急性炎症效果。此外，在一些更复杂的慢性炎症或炎症相关疾病模型，如溃疡性结肠炎模型、关节炎模型中，五味子酯戊也显示出改善病理损伤、减轻炎症浸润的潜力。
除了核心的抗炎活性，部分初步研究提示五味子酯戊可能还具有抗氧化、保肝等辅助活性。其强大的抗氧化能力有助于清除炎症过程中产生的过量活性氧，打破氧化应激与炎症的恶性循环，从而间接增强其抗炎效果。这些多方面的药理作用共同构成了五味子酯戊作为抗炎候选药物的坚实基础。
五味子酯戊的抗炎作用并非通过单一途径实现，而是呈现出多靶点、多通路调控的特点，这与其复杂的化学结构相契合，也是其高效抗炎的重要机制。现有研究已揭示其作用于多个关键的炎症信号节点：
综上所述，五味子酯戊通过同时作用于NF-κB、JAK-STAT、炎症小体等多个上游信号枢纽，并影响下游关键的效应分子和感受器，形成了一个协同作用的网络，从而在多个层面抑制炎症反应的过度激活，这可能是其相比单一靶点抑制剂更具优势的潜在原因。
基于前文所述的理化参数，五味子酯戊的成药性初步评估呈现出机遇与挑战并存的局面。其优势在于良好的类药性、明确的抗炎活性和初步预测的良好安全性。然而，其较低的水溶性和血脑屏障透过性是需要重点关注的开发瓶颈。
目前，关于五味子酯戊系统的药代动力学研究报道尚不充分，这也是天然产物单体开发中常见的短板。根据其结构特点和同类化合物的研究，可以推测其口服吸收可能受溶解度限制，吸收后可能在肝脏经历广泛的代谢，如去甲基化、葡萄糖醛酸结合或硫酸化等II相结合反应。其较高的LogP值提示其分布容积可能较大，易于在脂肪组织或某些器官中蓄积。排泄途径可能主要通过胆汁和粪便。未来的研究亟需通过建立灵敏、特异的体内分析方（如LC-MS/MS），全面阐明其在大鼠、犬等临床前动物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，确定其绝对生物利用度、半衰期、主要代谢产物及组织分布特征。
为了改善其成药性，制剂策略至关重要。开发纳米晶体、固体分散体、磷脂复合物或自微乳给药系统，是提高其口服生物利用度的有效手段。此外，针对局部炎症疾病（如关节炎、皮炎），开发外用凝胶或膏剂，可以绕过全身吸收的障碍，直接作用于靶部位，提高局部药物浓度并减少全身暴露带来的潜在风险。
五味子酯戊作为一种多靶点抗炎天然化合物，其临床应用前景广阔，但转化之路仍需扎实的研究工作铺就。
其潜在的治疗方向主要包括：1）慢性炎症性疾病：如类风湿性关节炎、炎症性肠病（克罗恩病、溃疡性结肠炎），其多通路抑制的特点可能更适合这类复杂疾病的治疗。2）炎症相关疼痛：基于其对TRPV1/TRPA1的调节作用，可用于开发新型镇痛抗炎药物。3）代谢性炎症：在非酒精性脂肪性肝炎、动脉粥样硬化等疾病中，炎症是关键驱动因素，五味子酯戊可能通过抗炎发挥治疗作用。4）辅助抗肿瘤：鉴于慢性炎症与肿瘤发生发展的密切关系，以及其对STAT3等肿瘤相关通路的抑制，五味子酯戊或可作为肿瘤免疫微环境调节剂或辅助化疗药物进行探索。
然而，展望未来，仍有诸多关键问题亟待解决：首先，必须完成系统的临床前安全评价，包括长期毒性、生殖毒性、致癌性试验，以全面评估其安全性。其次，需要深入进行作用机制研究，利用化学生物学手段（如亲和垂钓、分子对接与定点突变验证）明确其直接作用靶点蛋白，并阐明其多靶点之间的协同关系。再者，结构优化可能是一条重要路径，通过半合成修饰其母核结构，在保留活性的基础上改善其水溶性、代谢稳定性或靶点选择性，从而获得性质更优的衍生化合物。最后，探索其与其他抗炎药物的联合用药潜力，可能产生协同效应，降低各自用量和副作用。
五味子酯戊是从传统中药五味子中分离得到的一种联苯环辛二烯类木脂素，凭借其独特而复杂的化学结构，展现出卓越的多靶点抗炎药理活性。它通过协同调控NF-κB、JAK-STAT、炎症小体等多个关键信号通路，并影响疼痛感受离子通道，在多个炎症模型中取得了显著效果。尽管其在成药性上面临水溶性差等挑战，但初步的计算机预测显示了良好的安全性潜力。当前的研究已为其描绘了广阔的应用前景，特别是在慢性炎症性疾病领域。未来的研究重心应转向深入的靶点验证、系统的药代动力学与毒理学评价、以及基于制剂学或结构修饰的成药性优化。五味子酯戊的研究不仅有助于开发新型抗炎药物，也为深入理解五味子属植物的药效物质基础及其传统功效的现代科学内涵提供了重要线索，体现了从传统医学宝库中发掘现代药物的巨大价值。
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