英文名: Anwuligan
中文别名:
英文别名: Macelignan; Calophyn
Cas 号: 107534-93-0
产品编码：BP0176
分子式: C20H24O4
分子量: 328.408
来源: Myristica fragrans (nutmeg), bark of Kadsura longipedunculata and Schizandra sphenanthera
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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安五脂素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.12
4.21
3.84
低
否
否
否
否
安五脂素（Anwuligan），CAS号107534-93-0，是一种典型的木脂素类天然产物，主要从五味子（Schisandra chinensis）等传统中药材中分离获得。作为一种具有多重生物活性的天然化合物，安五脂素在抗氧化、抗炎及代谢调节等方面展现出显著的药理效应，近年来引起了药理学和天然药物化学领域的广泛关注。尤其是在肝功能异常及化学性肝损伤的辅助治疗中，安五脂素显示出良好的保护作用。此外，最新的研究表明，安五脂素可能通过调控多种分子靶点，参与偏头痛障碍等神经系统疾病的病理机制，为其临床应用提供了新的思路和潜在价值。本文旨在系统综述安五脂素的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及未来临床应用前景，期望为相关领域的研究者提供全面而深入的参考资料。
安五脂素属于木脂素类化合物，分子式为C20H24O4，分子量为328.40。其结构特征主要为典型的二苯丙烷骨架，具有多羟基取代和甲氧基基团，赋予其良好的抗氧化活性。理化性质方面，安五脂素的LogP值约为4.21，显示其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。拓扑极表面积（TPSA）为55.12 Ų，氢键受体数为4，提示其在药物设计中具有适中的极性和氢键结合能力。
血脑屏障（BBB）渗透性评估显示安五脂素的BBB穿透能力较低，这可能限制其在中枢神经系统疾病中的直接作用，但也降低了潜在的中枢神经系统毒性风险。毒理学评估方面，安五脂素未表现出肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，显示出良好的安全性轮廓。Ames致突变试验数据尚未明确，需进一步实验验证其遗传毒性风险。
安五脂素主要从五味子（Schisandra chinensis）中分离获得。五味子为五味子科植物，广泛分布于中国东北、华北及朝鲜半岛等地，历来作为传统中药用于调节肝脏功能、增强免疫及抗疲劳等。除五味子外，部分含木脂素类化合物的植物中亦可检测到安五脂素，但含量较低。
提取工艺通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离纯化。具体流程包括：
1. 以乙醇或甲醇为提取剂对干燥的五味子果实进行回流提取；
2. 通过减压浓缩浓缩提取液；
3. 利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行分离纯化；
4. 最终通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等技术确认结构及纯度。
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用提高了安五脂素的提取效率和纯度，且更符合绿色化学原则。
安五脂素表现出显著的抗氧化活性，能够有效清除自由基，抑制脂质过氧化。体外DPPH自由基清除实验及细胞模型中，安五脂素显著降低氧化应激指标，增强细胞内抗氧化酶活性（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px）。其抗氧化机制与结构中多羟基和甲氧基基团的电子供体能力密切相关。
多项体内外实验表明，安五脂素能够抑制炎症介质的产生和释放。其通过下调NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6）的表达，减轻炎症反应。小鼠模型中，安五脂素显著缓解炎症性肝损伤及组织水肿，显示良好的抗炎效果。
安五脂素对肝脏脂质代谢具有调节作用，能够改善肝脂肪变性及脂质积累。通过激活AMPK信号通路，促进脂肪酸氧化，抑制脂质合成，减少肝细胞脂肪沉积。此外，安五脂素还影响葡萄糖代谢，展现潜在的抗糖尿病作用。
安五脂素在多种肝损伤模型中表现出显著的保护作用。化学性肝损伤（如四氯化碳、酒精诱导模型）中，安五脂素能够降低血清转氨酶（ALT、AST）水平，减轻肝细胞坏死和炎症浸润，促进肝组织修复。其肝保护效应主要归因于抗氧化、抗炎及调节细胞凋亡等多重机制。
尽管安五脂素的血脑屏障渗透性较低，但其通过调节外周神经系统及炎症反应，可能对偏头痛障碍具有辅助治疗潜力。相关研究指出，安五脂素作用于ALOX15、BCHE、ACHE、EDNRA、DRD1、ADRA1A、TAAR1、EP300及P2RX7等多种靶点，调节炎症、神经递质代谢及血管张力，从而缓解偏头痛症状。
安五脂素的多靶点作用机制是其药理活性的基础。以下为主要靶点及其相关机制：
综合来看，安五脂素通过多靶点、多通路协同作用，调节炎症反应、神经递质代谢及血管功能，发挥其广泛的药理效应。
安五脂素的成药性评价显示其具有较好的药物开发潜力。分子量328.4符合Lipinski规则，LogP 4.21适中，提示其具有良好的膜透过性和体内分布特性。TPSA为55.12 Ų，表明其极性适中，有利于口服吸收。
毒理学数据表明，安五脂素无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，安全性较好。然而，血脑屏障渗透性较低，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接作用，但也降低了中枢神经系统不良反应的风险。
药代动力学方面，现有研究较为有限。体内动物实验显示，安五脂素口服后吸收较快，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，排泄途径以胆汁和尿液为主。未来需进一步开展系统的药代动力学和代谢动力学研究，明确其体内行为及代谢产物的活性。
基于安五脂素的多重药理活性，尤其是在肝脏保护、抗炎及代谢调节方面的显著效果，其在肝功能异常、化学性肝损伤及代谢综合征等疾病的辅助治疗中具有广阔的应用前景。近年来，随着对偏头痛发病机制的深入理解，安五脂素通过调控多靶点参与神经炎症及血管功能调节，为偏头痛等神经系统疾病的治疗提供了新的思路。
未来的研究重点应包括：
1. 系统评估安五脂素在神经系统疾病中的药效及安全性，特别是其对偏头痛的临床疗效验证；
2. 优化提取及合成工艺，提高安五脂素的产量及纯度，降低生产成本；
3. 深入解析其分子作用机制，挖掘更多潜在靶点及信号通路；
4. 开展药代动力学、毒理学及临床前安全性评价，为临床试验奠定基础；
5. 探索安五脂素的制剂开发，如纳米载体、缓释制剂等，提高其生物利用度和靶向性。
综上，安五脂素作为一种具有多靶点作用的天然木脂素类化合物，具备良好的药理活性和安全性，未来有望成为肝脏疾病及神经系统疾病治疗领域的重要药物候选。
安五脂素作为五味子等植物中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多样的生物活性，在天然产物药理学领域展现出广阔的研究与应用价值。其抗氧化、抗炎及代谢调节作用为肝脏保护及神经系统疾病治疗提供了理论依据和实践基础。尽管目前对其药代动力学及临床应用的研究尚处于初步阶段，但随着分子靶点机制的不断揭示及成药性评价的完善，安五脂素有望成为未来天然药物开发的重要方向。期待更多高质量的基础与临床研究，推动安五脂素从实验室走向临床，为相关疾病患者带来新的治疗选择。
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