英文名: L-Menthol
中文别名: (-)-薄荷醇; 天然薄荷脑
英文别名: Levomenthol; (-)-Menthol;
Cas 号: 2216-51-5
产品编码：BP0880
分子式: C10H20O
分子量: 156.269
来源: Present in large amts. in Mentha piperita (peppermint) oil, also in other Mentha spp., Artemisia spp., Glechoma hederacea and others
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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L-薄荷醇的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
20.23
3.27
3.27
0.52
6.27
14.17
高
71.81
3.35
是
否
否
否
无
无
0.0
否
否
否
否
L-薄荷醇（L-Menthol），CAS号2216-51-5，是一种天然存在的单萜醇类化合物，具有(1R,2S,5R)的立体化学构型，是薄荷醇的主要天然对映体。作为薄荷植物中最丰富的活性成分之一，L-薄荷醇因其独特的清凉感和多样的药理活性，长期以来在医药、食品、化妆品等领域具有广泛应用。近年来，随着对其分子作用机制的深入研究，L-薄荷醇在镇痛、解痉、止痒等多种生理病理过程中表现出显著的治疗潜力，尤其在疼痛管理领域引起了广泛关注。
本综述旨在系统总结L-薄荷醇的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来研究方向，为天然产物药理学领域的研究者提供参考。
L-薄荷醇化学名称为(-)-薄荷醇-3-醇，分子式C10H20O，分子量156.2690。其结构特征为一个单环萜烯骨架，包含一个羟基（-OH）官能团，赋予其亲水性和与生物靶点相互作用的能力。立体化学构型为(1R,2S,5R)，使其与对映体(+)-薄荷醇在生物活性上表现出显著差异。
理化性质方面，L-薄荷醇的LogP值为3.2688，表明其具有适中的脂溶性，有利于穿透生物膜。拓扑极表面积（TPSA）为20.23 Ų，较低的极性表面积有助于其血脑屏障（BBB）穿透能力，实验数据亦显示其具备较高的BBB渗透性。水溶性为0.5241 mg/mL，属于低溶解度化合物，但足以支持其在体内的生物利用度。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0，表明其无明显基因突变诱导性，安全性较高。
L-薄荷醇主要存在于唇形科植物薄荷属（Mentha）中，尤其是胡椒薄荷（Mentha piperita）和绿薄荷（Mentha spicata）中含量丰富。薄荷植物因其清凉香气和药用价值被广泛栽培，L-薄荷醇是其挥发油的主要组成部分。
传统提取方法包括水蒸气蒸馏和有机溶剂萃取。水蒸气蒸馏法因操作简便、成本低廉，仍是工业规模提取L-薄荷醇的主要手段。近年来，超临界CO2萃取技术因其选择性高、无溶剂残留及环保优势，逐渐成为提取L-薄荷醇的优选方法。此外，微波辅助提取和超声波辅助提取技术也被应用于提高提取效率和纯度。
提取后，常通过分馏和色谱技术（如气相色谱-质谱联用GC-MS）进行纯度分析和对映体鉴定，确保获得高纯度的L-薄荷醇以满足药用需求。
L-薄荷醇具有多种药理活性，主要包括镇痛、解痉和止痒作用，此外还表现出抗炎、抗菌及神经调节等潜在活性。
镇痛是L-薄荷醇最为显著的药理效应之一。体内外实验表明，L-薄荷醇能有效缓解炎症性疼痛和神经性疼痛，机制涉及多种离子通道和受体的调节。其镇痛效果在局部应用时尤为突出，常用于缓解肌肉疼痛、头痛及神经痛。
L-薄荷醇对平滑肌具有解痉作用，能够缓解胃肠道、呼吸道等平滑肌痉挛。其通过调节钙离子通道和神经递质释放，减轻肌肉痉挛和相关不适症状。
L-薄荷醇的止痒效应主要体现在皮肤局部应用，能够缓解由多种原因引起的瘙痒症状。其通过激活冷感受器和抑制炎症介质释放，减轻皮肤瘙痒感。
部分研究报道L-薄荷醇具有抗炎活性，能够抑制炎症因子的产生及释放，减轻炎症反应。此外，L-薄荷醇在抗菌、抗氧化及神经保护方面也显示出一定潜力，值得进一步深入研究。
L-薄荷醇的药理作用主要通过多靶点、多通路协同调控实现，涉及多种离子通道和受体，尤其是与疼痛调节密切相关的靶点。
L-薄荷醇是冷感受器TRPM8的经典激动剂，激活TRPM8通道产生清凉感并调节疼痛信号传导。除此之外，L-薄荷醇还能调节TRPV1和TRPA1通道，二者均参与疼痛和炎症反应的调控。通过对TRPV1的负调控，L-薄荷醇可减轻热痛觉过敏；对TRPA1的调节则有助于缓解炎症性疼痛。
L-薄荷醇对阿片受体（OPRM1、OPRD1、OPRK1）具有一定的调节作用，参与中枢及外周镇痛机制。通过增强阿片受体介导的信号传导，L-薄荷醇能够发挥协同镇痛效应，减轻疼痛感知。
CNR1受体在神经系统疼痛调节中发挥重要作用。L-薄荷醇通过调节CNR1活性，参与神经炎症和疼痛信号的调控，增强镇痛效果。
L-薄荷醇对环氧合酶1和2（COX-1和COX-2）具有抑制作用，减少前列腺素的合成，进而发挥抗炎和镇痛作用。这一机制与非甾体抗炎药（NSAIDs）的作用类似，为其抗炎镇痛提供分子基础。
L-薄荷醇还影响血清素转运体（SLC6A4）和多巴胺D2受体（DRD2），调节中枢神经系统的神经递质平衡，参与情绪和疼痛的调控，可能对慢性疼痛和相关情绪障碍具有辅助治疗作用。
综上，L-薄荷醇通过多靶点协同调节，形成复杂的镇痛和解痉网络，为其多重药理效应提供了分子基础。
L-薄荷醇的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。适中的分子量（156.2690）和LogP（3.2688）符合Lipinski规则，提示其具有良好的口服生物利用度。较低的TPSA（20.23 Ų）和较高的血脑屏障渗透性支持其对中枢神经系统的作用能力。
安全性方面，hERG通道抑制试验为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验无致突变性，进一步保证其安全性。水溶性虽较低，但通过制剂工艺优化可改善其生物利用度。
药代动力学研究表明，L-薄荷醇口服后吸收迅速，体内分布广泛，尤其在中枢神经系统积累较高。代谢主要通过肝脏酶系进行，生成多种代谢产物，最终经肾脏排泄。其半衰期适中，适合多次给药维持疗效。
然而，L-薄荷醇的低水溶性和快速代谢可能限制其口服效果，需通过纳米制剂、脂质体包封等新型给药系统提高其稳定性和生物利用度。
L-薄荷醇凭借其多靶点、多机制的药理特性，在临床应用中展现出广阔前景。当前，L-薄荷醇已被广泛应用于外用镇痛膏药、口腔清凉剂、止痒乳膏等制剂，安全性良好，患者耐受性高。
未来，基于其镇痛和神经调节作用，L-薄荷醇有望开发为治疗慢性疼痛、神经性疼痛及相关精神障碍的辅助药物。结合现代药物递送技术，如透皮给药系统、纳米载体等，可进一步提升其治疗效果和患者依从性。
此外，L-薄荷醇在解痉和止痒领域的应用也值得深入挖掘，尤其是在胃肠道功能紊乱和皮肤病变中的潜在疗效。结合分子靶点的精准调控，未来有望实现个体化治疗。
需要指出的是，尽管L-薄荷醇安全性较高，但其在高剂量或长期使用中的毒理学特征仍需系统评估。临床前和临床研究应进一步明确其药代动力学、药效学及安全性，为新药开发提供科学依据。
作为一种经典的天然单萜醇，L-薄荷醇因其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的热点。其通过调节TRP通道、阿片受体、大麻素受体及环氧合酶等多靶点，发挥镇痛、解痉和止痒等多重生理效应，具有显著的临床应用价值。
成药性评价显示L-薄荷醇具备良好的药物开发潜力，安全性较高，且能有效穿透血脑屏障，支持其在中枢神经系统疾病中的应用。未来，结合现代药物递送技术和精准医学理念，L-薄荷醇有望在疼痛管理及相关疾病治疗中发挥更大作用。
总体而言，L-薄荷醇作为一种安全有效的天然产物，仍需通过系统的基础与临床研究，进一步揭示其作用机制，优化制剂技术，拓展其临床应用领域，推动其向新型天然药物的转化发展。
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