中文名：冰片
英文名: (±)-Borneol
中文别名: (±)-冰片；合成冰片；龙脑；合成龙脑
英文别名: Borneol and Isoborneol; Bingpian
Cas 号: 507-70-0
产品编码：BP0049
分子式: C10H18O
分子量: 154.253
来源: Defensive secretion of the sawflies Pristiphora erichsonii and Pristiphora wesmaeli
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
冰片的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
20.23
2.95
2.95
高
4300.00
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冰片（(±)-Borneol），CAS号507-70-0，是一种典型的双环单萜类天然产物，化学结构为2位被羟基取代的1,7,7-三甲基双环[2.2.1]庚烷。作为传统中医药和日本汉方医学中广泛应用的药用成分，冰片因其显著的镇痛、麻醉及神经保护作用而备受关注。近年来，随着分子药理学和药物化学技术的发展，冰片的生物活性机制及其分子靶点逐渐明晰，尤其是在中枢神经系统调节、炎症反应抑制及代谢疾病中的潜在作用，为其临床应用和新药开发提供了坚实的科学基础。
本文将系统综述冰片的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，重点探讨其在神经保护、抗炎及代谢疾病中的分子靶点作用，展望其未来临床应用潜力。
冰片化学名为(±)-Borneol，分子式C10H18O，分子量为154.25，属于冰片烷类单萜化合物。其结构特征为双环[2.2.1]庚烷骨架，两个环通过桥连碳相连，2位碳上连接羟基，1、7、7位碳各带有甲基取代，形成稳定的三甲基结构。冰片存在两个对映体，即(+)和(-)冰片，天然来源多为(+)型，合成冰片通常为外消旋体。
理化性质方面，冰片的LogP值约为2.95，表明其具有适中的脂溶性，易于穿透脂质膜，尤其是血脑屏障（BBB），其TPSA（拓扑极表面积）为20.23 Ų，氢键受体数为1，均符合良好的中枢神经系统活性分子特征。冰片为无色或淡黄色结晶性固体，具有挥发性和特有的清凉香气，熔点约为208-210℃，在水中溶解度较低，但易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。其高血脑屏障渗透性使其在神经系统疾病治疗中具有独特优势。
冰片主要存在于多种植物的挥发油中，尤其是樟脑树（Cinnamomum camphora）和其他樟科植物中含量丰富。传统中医药中所用的冰片多来源于天然樟脑树的蒸馏提取物，亦可通过化学合成获得。植物挥发油中冰片的含量受生长环境、采收时期及提取工艺影响较大。
常用的提取方法包括水蒸气蒸馏和有机溶剂萃取。水蒸气蒸馏法因其操作简便、对热敏性成分破坏小而被广泛采用。现代技术中，超临界CO2萃取技术因其高效、环保和选择性强的特点，逐渐成为提取冰片的优选方法。提取后通过色谱分离技术（如气相色谱GC、液相色谱LC）进行纯化和定量分析，确保冰片的纯度和活性成分的稳定性。
冰片作为一种多功能天然产物，展现出丰富的药理活性，涵盖神经系统调节、抗炎、抗缺血、抗菌及代谢调节等多个方面。
冰片及其对映体(-)-冰片对GABA_A受体具有高效的正向调节作用，尤其是对人重组α1-β2-γ2L GABA_A受体亚型的调节，表现出显著的镇静、抗焦虑和抗惊厥活性。其作用机制涉及增强GABA介导的氯离子内流，促进神经元抑制性信号传导，从而发挥中枢镇痛和麻醉效应。
此外，冰片以非竞争性方式特异性抑制烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）介导的信号传导，调节神经兴奋性和突触传递，显示出潜在的神经保护作用。相关体外血脑屏障模型研究表明，冰片能够通过NF-κB信号通路介导抑制P-糖蛋白功能，改善药物透过血脑屏障的能力，提示其在神经系统药物递送中的应用价值。
冰片通过抑制IκBα-NF-κB信号通路，阻断NF-κB从细胞质向细胞核的转位，显著降低促炎因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，发挥良好的抗炎效果。其对LPS诱导的急性肺损伤模型中，通过抑制NF-κB及MAPKs信号通路，减轻肺组织炎症反应和氧化应激，保护肺功能。
冰片在脑缺血再灌注损伤模型中表现出显著的神经保护作用，机制与其抑制IκBα-NF-κB信号通路及炎症反应密切相关。通过减少神经细胞凋亡和氧化损伤，冰片有望作为脑卒中及其他神经退行性疾病的辅助治疗剂。
虽然冰片在代谢疾病领域的研究相对较少，但其对多种与高血糖症相关靶点（如AMPK、SGLT2、GCK等）具有潜在调节作用。初步体外和计算模拟研究提示，冰片可能通过调节能量代谢和糖代谢通路，辅助改善高血糖症状，值得进一步深入探讨。
冰片的多靶点作用机制是其药理活性多样性的基础。主要涉及以下几个关键分子靶点及信号通路：
冰片及其对映体对GABA_A受体的正向调节作用是其镇痛和麻醉效应的核心机制。通过增强GABA介导的神经抑制，冰片降低神经元兴奋性，缓解疼痛和焦虑。
冰片以非竞争性方式抑制nAChR，调节神经递质释放和神经传导，可能参与其神经保护和认知功能调节作用。
冰片通过抑制IκBα的降解，阻断NF-κB核转位，减少促炎基因表达，发挥抗炎和神经保护作用。该机制在急性肺损伤和脑缺血模型中得到验证。
冰片抑制p38、JNK及ERK等MAPKs的激活，协同抑制炎症反应和细胞凋亡，增强组织修复能力。
冰片通过NF-κB介导的机制抑制P-糖蛋白功能，影响药物在血脑屏障的转运，可能提高中枢神经系统药物的生物利用度。
冰片对高血糖症相关靶点如AMPK（能量感应激酶）、SGLT2（钠-葡萄糖共转运蛋白2）、GCK（葡萄糖激酶）等具有潜在调节作用，提示其在代谢疾病中的应用潜力。
冰片的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。分子量154.25，LogP 2.95，TPSA 20.23 Ų，符合Lipinski规则，具有良好的口服吸收和血脑屏障渗透性。其氢键受体数仅为1，利于分子与靶点的结合及膜透过。
毒理学评价显示，冰片LD50约为4300 mg/kg，毒性较低，无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames致突变试验阴性，安全性良好。
药代动力学研究表明，冰片口服后吸收迅速，分布广泛，尤其在中枢神经系统中浓度较高。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物活性及清除机制尚需进一步研究。冰片的高血脑屏障渗透性使其成为神经系统疾病药物开发的理想候选。
冰片作为一种传统中药成分，凭借其多靶点、多机制的药理活性，在中枢神经系统疾病、炎症性疾病及代谢疾病领域展现广阔的临床应用前景。
基于其对GABA_A受体的正向调节及神经保护作用，冰片有望用于治疗癫痫、焦虑症、脑缺血及神经退行性疾病。未来可结合现代药剂学技术，开发缓释制剂或脑靶向递药系统，提高治疗效果。
冰片对NF-κB及MAPKs信号通路的抑制作用使其成为抗炎药物开发的潜力分子，尤其适用于急性肺损伤、慢性炎症性疾病及自身免疫疾病的辅助治疗。
虽然目前冰片在高血糖症及代谢综合征的研究尚处于起步阶段，但其对AMPK、SGLT2等关键靶点的调节作用提示其可能成为代谢疾病的潜在治疗剂，值得开展系统的药理和临床研究。
冰片通过抑制P-糖蛋白功能，改善血脑屏障通透性，为中枢神经系统药物递送提供新策略。联合其他药物使用，可能增强疗效，降低剂量及毒副作用。
未来研究应聚焦于冰片的临床疗效评价、药代动力学优化及安全性监测，结合现代药物化学和分子生物学技术，推动其向临床转化。
冰片作为一种经典的双环单萜类天然产物，兼具良好的药理活性和成药性，尤其在神经系统调节、抗炎及代谢疾病领域展现出广阔的应用前景。其多靶点、多机制的作用模式为疾病治疗提供了新的思路和策略。未来应加强对冰片作用机制的深入解析及临床研究，推动其成为安全有效的天然药物或新药候选分子，为人类健康事业贡献力量。
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