中文名：1,8-桉叶素
英文名: 1,8-Cineole
中文别名: 1,8-桉叶素；桉油精; 桉树脑；桉叶油醇
英文别名: Eucalyptol; Eucapur; Soledum; Terpane; Zineol; Cineole; Cyneol; Cajeputol
Cas 号: 470-82-6
产品编码：BP0568
分子式: C10H18O
分子量: 154.253
来源: Occurs in eucalyptus, lavender, sage and many other oils. Detected in the Black Sea bryozoan Conopeum seuratum
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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1,8-桉叶素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
9.23
3.67
3.67
0.35
9.34
13.74
高
49.55
3.95
是
是
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
1,8-桉叶素（1,8-Cineole），又称桉树脑，是一种广泛存在于多种芳香植物中的单萜醚类天然产物。其CAS号为470-82-6，分子式为C10H18O，分子量约154.25。1,8-桉叶素以其独特的清凉香气和调味特性，长期被应用于食品、化妆品及香料工业中。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，1,8-桉叶素因其显著的生物活性，尤其是在呼吸道抗炎领域的潜力，成为研究热点。
本综述旨在系统梳理1,8-桉叶素的化学结构与理化性质、植物来源及提取工艺、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用前景进行全面分析，为后续的药物开发和临床研究提供理论依据和参考。
1,8-桉叶素是一种单环单萜醚，化学结构中含有一个氧桥连接的环状醚基团，分子式为C10H18O。其结构特征赋予了其独特的挥发性和脂溶性。分子量为154.2530，LogP值为3.6672，显示出较强的脂溶性，有利于其穿透细胞膜及血脑屏障（BBB）。其拓扑极表面积（TPSA）为9.23 Ų，极低的极性表面积进一步支持其良好的膜透过性。
水溶性较低（0.3532 mg/mL），这限制了其在水相中的溶解度，但同时也使其在脂质环境中稳定存在。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明1,8-桉叶素不易引发心律失常相关的心脏毒性。Ames试验结果为0.0，表明其无明显的基因毒性风险。
综上，1,8-桉叶素的理化性质显示其具有良好的生物利用度潜力及安全性基础，适合进一步的药理活性开发。
1,8-桉叶素主要存在于桉树属（Eucalyptus spp.）、迷迭香（Rosmarinus officinalis）、百里香（Thymus vulgaris）和月桂（Laurus nobilis）等多种芳香植物的精油中。尤以桉树叶油中含量最高，常达60%以上，是其主要的活性成分。
传统提取方法以水蒸气蒸馏为主，通过加热植物材料使挥发性成分随蒸汽蒸出，冷凝后分离精油。现代提取技术包括超临界CO2萃取、微波辅助提取和溶剂浸提等，这些方法在提高提取效率、减少热敏性成分降解方面表现优异。
提取过程中需注意温度和时间的控制，以避免1,8-桉叶素的热分解和异构化。提取后的精油通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术进行定性和定量分析，确保其纯度和活性成分含量。
1,8-桉叶素的药理活性研究主要集中于其抗炎、抗菌、镇咳祛痰及神经保护等方面。尤其在呼吸系统疾病的抗炎治疗中表现出显著效果。
大量体内外实验表明，1,8-桉叶素能够有效抑制呼吸道炎症反应。其通过下调促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）、白细胞介素1β（IL-1β）等的表达，减轻气道黏膜的炎症损伤。
动物模型研究显示，1,8-桉叶素可显著缓解由烟雾、细菌或过敏原诱导的气道炎症，改善肺功能，减少炎症细胞浸润和黏液分泌。此外，其对慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘等疾病的辅助治疗潜力也逐渐被认可。
1,8-桉叶素对多种革兰氏阳性和阴性细菌表现出抑制作用，尤其对呼吸道常见致病菌如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等具有较强活性。其抗病毒活性主要体现在对流感病毒及冠状病毒的抑制，可能通过破坏病毒包膜或抑制病毒复制实现。
临床和实验研究均证实1,8-桉叶素具有镇咳和祛痰效果。其通过刺激呼吸道黏膜的纤毛运动，加速痰液排出，同时降低咳嗽反射敏感性，缓解咳嗽症状。
部分研究提示1,8-桉叶素具有神经保护作用，能减轻氧化应激和炎症介导的神经损伤，潜在应用于神经退行性疾病的辅助治疗。此外，其抗氧化、抗肿瘤及免疫调节作用也在不断被揭示。
1,8-桉叶素的生物活性主要通过调控多条炎症信号通路实现。其关键分子靶点包括：
分子机制研究表明，1,8-桉叶素通过抑制上游信号分子（如IKK复合物）活性，阻断NF-κB从胞质向核内转位，进而抑制炎症基因的表达。此外，其抗氧化活性通过清除活性氧（ROS）减轻氧化应激，间接调控炎症通路。
这些机制的综合作用使1,8-桉叶素在呼吸道炎症及相关疾病中发挥多靶点、多通路的协同治疗效应。
1,8-桉叶素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。其LogP值为3.6672，表明其具有适中的脂溶性，有利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA值低至9.23 Ų，支持其良好的生物膜透过性，尤其是血脑屏障（BBB）通透性高，提示其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。
水溶性较低（0.3532 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，但通过制剂优化（如纳米载体、脂质体等）可改善其溶出和吸收性能。
毒理学评估方面，1,8-桉叶素未表现出hERG通道抑制，减少心脏毒性风险；Ames试验阴性，表明其无明显致突变性，安全性较高。
药代动力学研究显示，1,8-桉叶素口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。其高脂溶性使其在脂肪组织中有一定蓄积，需关注长时间用药的蓄积效应。
1,8-桉叶素作为一种天然单萜醚，凭借其良好的安全性和多重药理活性，在呼吸系统疾病的辅助治疗中展现出广阔的应用前景。其在慢性阻塞性肺疾病、哮喘、急慢性支气管炎等疾病中，通过抗炎、镇咳祛痰及抗菌作用，能够改善患者症状和生活质量。
此外，1,8-桉叶素的良好血脑屏障穿透能力使其在神经系统疾病领域的研究逐渐兴起，未来有望开发针对神经炎症及神经退行性疾病的新型治疗药物。
当前临床应用多以复方精油或口服制剂形式存在，单一成分的系统性临床研究尚不充分。未来需加强1,8-桉叶素的药代动力学、剂量优化及长期安全性评价，推动其从实验室研究向临床应用转化。
结合现代制剂技术，如纳米载体、缓释系统等，有望提升其生物利用度和靶向性，增强治疗效果。多靶点作用机制也为其与其他药物联合用药提供基础，促进多维度疾病管理。
1,8-桉叶素作为一种重要的天然单萜醚，凭借其独特的化学结构和优良的理化性质，展现出多方面的药理活性，尤其是在呼吸道抗炎领域具有显著潜力。其通过调控TNF、PTGS2、NFKB1、IL6及IL1B等关键炎症靶点，发挥多靶点协同抗炎作用，具有良好的安全性和成药性。
未来的研究应聚焦于深入解析其分子机制、优化提取及制剂工艺、开展系统的临床评价，推动1,8-桉叶素向新型天然药物的转化。随着对其生物活性和药代动力学特征的不断揭示，1,8-桉叶素有望成为呼吸系统疾病及相关炎症性疾病治疗领域的重要天然药物资源，为人类健康贡献新的治疗方案。
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