中文名：L-荷包牡丹碱
英文名: L-Dicentrine
中文别名: 左旋荷包牡丹碱
英文别名: (R)-form; (-)-Dicentrine
Cas 号: 28832-07-7
产品编码：BP0848
分子式: C20H21NO4
分子量: 339.391
来源: Alkaloid from a Brazilian Duguetia sp. (Annonaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.16
3.06
2.76
0.04
4.83
32.33
高
76.99
3.12
否
否
是
否
有
无
1.2
是
否
否
否
L-荷包牡丹碱（L-Dicentrine）是一种来源于传统中药植物荷包牡丹（Dicentra spp.）的生物碱类天然产物。作为一种具有多靶点作用的天然化合物，L-荷包牡丹碱在镇痛领域表现出显著的药理活性，近年来逐渐成为天然产物药理学研究的热点。其独特的化学结构赋予了其良好的生物活性及较优的药代动力学特征，尤其是在中枢神经系统的穿透能力方面表现突出。本文旨在系统综述L-荷包牡丹碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。
L-荷包牡丹碱的分子式为C20H21NO4，分子量为339.3910，CAS号为28832-07-7。其结构特征为典型的生物碱骨架，包含多个芳香环及含氮杂环，具有一定的立体化学复杂性。该化合物的LogP值为3.0551，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为40.1600，表明分子极性适中，有利于血脑屏障（BBB）的渗透能力，实验数据亦证实其具有较高的中枢神经系统穿透性。
水溶性较低（0.0370 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服生物利用度，但其脂溶性有助于通过细胞膜的被动扩散。hERG通道抑制实验显示L-荷包牡丹碱无明显心脏毒性风险，Ames试验值为1.2，表明其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
L-荷包牡丹碱主要存在于罂粟科植物荷包牡丹属（Dicentra spp.）中，尤其是Dicentra spectabilis和Dicentra eximia等种。该属植物广泛分布于北美及东亚部分地区，传统上用于治疗疼痛、炎症及神经系统疾病。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离纯化。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液，先通过粗提获得含生物碱的混合物，随后利用酸碱萃取法富集碱性成分。纯化步骤多采用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，确保获得高纯度的L-荷包牡丹碱。
近年来，超声辅助提取（UAE）和微波辅助提取（MAE）技术的应用提高了提取效率和纯度，同时降低了溶剂用量和提取时间，促进了该化合物的规模化制备。
L-荷包牡丹碱的药理研究主要集中在镇痛作用，体内外实验均显示其对多种疼痛模型具有显著的缓解效果。其镇痛效应涵盖炎症性疼痛、神经性疼痛及慢性疼痛等多种类型。
动物实验中，L-荷包牡丹碱可显著降低热刺激和机械刺激引发的疼痛反应，表现出剂量依赖性镇痛效应。与传统阿片类镇痛药相比，L-荷包牡丹碱在减轻疼痛的同时，副作用较轻，尤其是依赖性和耐受性较低，显示出较好的临床应用潜力。
此外，L-荷包牡丹碱还表现出抗炎作用，能够抑制炎症介质的释放，减轻组织炎症反应。其抗氧化活性亦被报道，可能通过清除自由基减轻神经损伤，辅助镇痛效果的发挥。
L-荷包牡丹碱的镇痛机制涉及多种分子靶点，体现了其多靶点协同调控的特点。主要靶点包括：
TRPV1（瞬时受体电位香草酸亚型1）：TRPV1是疼痛感知中的关键离子通道，L-荷包牡丹碱通过调节TRPV1活性，抑制钙离子内流，减轻神经兴奋性，发挥镇痛作用。
CNR1（大麻素受体1）：作为中枢神经系统的G蛋白偶联受体，CNR1参与调节疼痛传导和情绪反应。L-荷包牡丹碱对CNR1的激动作用有助于增强内源性镇痛系统的活性。
OPRD1（δ-阿片受体）、OPRM1（μ-阿片受体）、OPRK1（κ-阿片受体）：这些阿片受体是传统镇痛药物的靶点。L-荷包牡丹碱对阿片受体的调节作用，尤其是μ和κ受体，促进镇痛信号的传递，同时降低阿片类药物常见的副作用风险。
PTGS1（环氧合酶-1）与PTGS2（环氧合酶-2）：这两种酶是炎症介质前列腺素合成的关键酶。L-荷包牡丹碱通过抑制PTGS1和PTGS2活性，减少炎症介质生成，发挥抗炎和镇痛效果。
TRPA1（瞬时受体电位丙烯醛亚型1）：TRPA1参与炎症和神经性疼痛的感知，L-荷包牡丹碱对其的抑制作用有助于缓解疼痛和炎症反应。
SLC6A4（血清素转运体）：该转运体调节神经递质血清素的再摄取，影响疼痛的中枢调控。L-荷包牡丹碱通过调节SLC6A4活性，可能改善疼痛相关的情绪障碍。
DRD2（多巴胺D2受体）：多巴胺系统参与疼痛调节和情绪控制。L-荷包牡丹碱对DRD2的调节作用，可能增强镇痛效果并改善疼痛相关的情绪症状。
综上，L-荷包牡丹碱通过多靶点、多通路协同作用，调节疼痛传导和炎症反应，体现出其作为天然镇痛剂的独特优势。
从成药性角度看，L-荷包牡丹碱具有较佳的药物相似性。其分子量和LogP值符合Lipinski规则，提示良好的口服吸收潜力。TPSA适中，有利于穿越血脑屏障，支持其对中枢神经系统的作用。
水溶性较低是其制剂开发中的一大挑战，需通过盐形成、纳米载体或脂质体等技术改善生物利用度。hERG通道无抑制作用，降低了心脏毒性风险，Ames试验结果显示基因毒性风险较低，安全性较为理想。
药代动力学研究显示，L-荷包牡丹碱口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，体内分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高，符合其镇痛作用的中枢机制。肝脏代谢主要通过CYP450酶系完成，代谢产物活性及毒性尚需进一步研究。
L-荷包牡丹碱作为一种多靶点天然镇痛剂，具有广泛的临床应用潜力。其显著的镇痛和抗炎活性，结合较低的副作用风险，使其有望成为慢性疼痛、神经性疼痛及炎症性疾病的新型治疗药物。
未来研究应重点关注以下几个方面：
临床前安全性与毒理学评价：系统评估长期用药的安全性，明确潜在毒性和不良反应。
药代动力学优化：通过药物制剂改良提高口服生物利用度，延长作用时间，降低给药频率。
机制深入解析：利用分子生物学和药理学技术，进一步阐明其多靶点协同作用机制，指导临床精准用药。
临床试验设计：开展多中心、随机、双盲临床试验，验证其疗效及安全性，推动其临床转化。
联合用药研究：探讨与现有镇痛药物的联合应用，评估协同增效及副作用减轻效果。
L-荷包牡丹碱作为一种来源于传统中药的天然生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点镇痛机制，展现出良好的成药性和广阔的临床应用前景。当前的药理和药代动力学研究为其临床开发奠定了坚实基础，但仍需系统的临床前和临床研究以验证其安全性和有效性。未来，随着天然产物药理学和药物化学技术的不断进步，L-荷包牡丹碱有望成为新一代高效、安全的镇痛药物，为疼痛管理领域带来新的突破。
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