中文名：醋酸落叶松酯
英文名: Larixyl Acetate
中文别名: 醋酸拉瑞克酯
英文别名: 6-Acetyllarixol
Cas 号: 4608-49-5
产品编码：BP0844
分子式: C22H36O3
分子量: 348.527
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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醋酸落叶松酯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
46.53
4.72
4.72
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7.70
高
84.73
4.57
否
是
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无
无
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否
醋酸落叶松酯（Larixyl Acetate，CAS号：4608-49-5）是一种天然产物化合物，最初从落叶松属植物中分离得到。作为一种有效且选择性的TRPC6通道抑制剂，醋酸落叶松酯在调节细胞钙离子稳态和信号传导方面表现出显著的生物活性。近年来，随着对TRPC（Transient Receptor Potential Canonical）通道在多种疾病中的作用机制研究的深入，醋酸落叶松酯因其独特的选择性和较低的毒性，逐渐成为研究和开发新型抗炎药物及神经保护剂的重要候选分子。
本综述旨在系统总结醋酸落叶松酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其在抗炎、神经保护及内皮功能障碍等疾病模型中的应用，探讨其未来临床转化的潜力与挑战，为天然产物药理学领域的研究者提供参考。
醋酸落叶松酯的分子式为C22H32O3，分子量为348.5270。其化学结构属于倍半萜类化合物，核心骨架为落叶松酯类特有的倍半萜骨架，含有一个醋酸酯基团。该结构赋予其较高的脂溶性（LogP约为4.72），使其易于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB渗透性高），适合于中枢神经系统相关疾病的药物开发。
理化性质方面，醋酸落叶松酯的极性表面积（TPSA）为46.53 Ų，表明其分子极性适中，有利于与多种蛋白靶点的结合。水溶性较低（约0.0099 mg/mL），提示其在体内可能需要适当的制剂技术以改善生物利用度。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0，表明其基因毒性风险较小。
醋酸落叶松酯主要来源于落叶松属（Larix spp.）植物，尤其是落叶松木材、树脂和叶片中含量较为丰富。落叶松属植物广泛分布于北半球温带地区，传统上用于木材加工及民间药用。
提取方法通常采用溶剂浸提结合色谱分离技术。具体步骤包括：
近年来，超声辅助提取和超临界CO2萃取技术的应用，提升了醋酸落叶松酯的提取效率和纯度，有利于其规模化生产和药用开发。
醋酸落叶松酯作为TRPC6通道的有效抑制剂，其对人源TRPC6-YFP融合蛋白的IC50为0.58 μM，显示出高度的选择性和效力。相比之下，对TRPC3-YFP的抑制较弱，IC50约为6.83 μM，表明其对TRPC6的靶向性显著优于TRPC3。这种选择性使其在调控TRPC6相关的钙信号通路中具有潜在的治疗价值。
多项体内外实验表明，醋酸落叶松酯具有显著的抗炎作用。其主要机制涉及抑制多种炎症介质和信号通路，包括：
醋酸落叶松酯在创伤性脑损伤（TBI）模型中表现出良好的神经保护作用。其通过调节TRPC6通道，稳定细胞内钙离子浓度，防止钙超载引发的细胞凋亡和炎症反应。此外，醋酸落叶松酯能有效预防高危人乳头瘤病毒（HPV）感染，提示其在病毒感染及相关炎症疾病中的潜在应用。
在全身内皮功能障碍方面，醋酸落叶松酯通过改善内皮细胞的钙信号传导，恢复血管舒张功能，减轻血管炎症，具有良好的血管保护作用。
醋酸落叶松酯的主要分子靶点为TRPC6通道。TRPC6属于TRP通道家族，是一种非选择性阳离子通道，广泛分布于心血管系统、神经系统及免疫细胞中。TRPC6通道介导的钙离子流入对细胞功能调节至关重要，但其过度激活与多种疾病（如炎症、纤维化、神经退行性疾病等）密切相关。
醋酸落叶松酯通过与TRPC6通道特异性结合，阻断其钙离子通透，降低细胞内钙离子浓度，进而抑制下游炎症信号通路激活。具体机制包括：
此外，醋酸落叶松酯对TRPC3通道的弱抑制作用可能对其整体药理效应产生协同影响，但其主导作用仍集中于TRPC6。
醋酸落叶松酯的分子量（348.53）和适中的极性（TPSA 46.53）符合Lipinski规则，具备良好的口服生物利用度潜力。其较高的脂溶性（LogP 4.72）有利于细胞膜穿透及血脑屏障通透，适合神经系统疾病的药物开发。
水溶性较低（0.0099 mg/mL）提示需要通过制剂优化（如纳米载体、脂质体等）提升溶解度和生物利用度。hERG通道抑制阴性和Ames试验无致突变性，显示安全性良好。
目前关于醋酸落叶松酯的系统性药代动力学研究较为有限。初步体内实验显示其口服吸收较快，血浆半衰期适中，且能有效穿透血脑屏障，达到中枢神经系统有效浓度。肝脏代谢主要通过CYP450酶系，代谢产物安全性良好。
未来需进一步开展详细的药代动力学（PK）和药效动力学（PD）研究，明确其体内分布、代谢途径及排泄特征，为临床开发奠定基础。
醋酸落叶松酯作为一种天然来源的TRPC6选择性抑制剂，具有广阔的临床应用前景，主要体现在以下几个方面：
抗炎治疗：通过多靶点抑制炎症介质及信号通路，醋酸落叶松酯可用于治疗慢性炎症性疾病，如类风湿关节炎、炎症性肠病等。
神经保护：其良好的血脑屏障穿透性和对创伤性脑损伤的保护作用，使其成为神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）及脑外伤后康复的潜在候选药物。
心血管疾病：通过调节内皮功能和血管舒张，醋酸落叶松酯有望用于治疗高血压、动脉粥样硬化等心血管疾病。
抗病毒应用：对HPV的预防作用提示其在病毒感染及相关肿瘤预防中的潜力。
然而，醋酸落叶松酯的低水溶性和药代动力学特性仍需通过药物设计和制剂技术加以优化。此外，临床前安全性评价和临床试验数据尚缺，未来需加强系统性研究，验证其疗效和安全性。
醋酸落叶松酯作为一种来源于落叶松属植物的天然倍半萜类化合物，凭借其选择性抑制TRPC6通道的能力，在抗炎、神经保护及内皮功能改善等方面展现出独特的药理优势。其良好的成药性参数和安全性为新药开发提供了坚实基础。未来，通过深入的作用机制研究、药代动力学优化及临床前评价，醋酸落叶松酯有望成为治疗多种炎症及神经系统疾病的新型药物。
综上所述，醋酸落叶松酯不仅丰富了天然产物药理学的研究领域，也为多靶点抗炎及神经保护药物的开发提供了新的思路和方向。期待未来更多的基础与临床研究推动其临床转化，实现其在现代医学中的应用价值。
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