英文名: Echinatin
中文别名:
英文别名: 4'-Dihydroxy-2-methoxychalcone
Cas 号: 34221-41-5
产品编码：BP0521
分子式: C16H14O4
分子量: 270.284
来源: tissue culture of Glycyrrhiza echinata, from Glycyrrhiza inflata and Bauhinia manca
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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刺甘草查尔酮的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
66.76
2.84
2.81
0.09
4.09
11.88
高
91.94
2.00
是
否
是
否
有
有
0.6
否
是
是
是
刺甘草查尔酮（Echinatin），CAS号34221-41-5，是一种从传统中药甘草（Glycyrrhiza spp.）中分离得到的天然查尔酮类化合物。甘草作为中医药中常用的药材，因其多种生物活性成分而备受关注，其中查尔酮类化合物因其独特的结构和显著的药理活性成为研究热点。刺甘草查尔酮具有保肝、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用，尤其在肿瘤相关信号通路的调控方面展现出潜在的治疗价值。
近年来，随着天然产物药理学的深入发展，刺甘草查尔酮的药理机制、分子靶点及药代动力学特征逐渐被揭示。其在体内的快速吸收与消除、广泛的组织分布及相对较低的生物利用度为其临床应用提供了重要的药代学参考。本文旨在系统综述刺甘草查尔酮的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及未来临床应用前景，以期为相关研究和药物开发提供理论依据和参考。
刺甘草查尔酮属于查尔酮类天然产物，分子式C_16H_14O_4，分子量270.2840。其结构特征为典型的1,3-二酮苯丙烯酮骨架，具有两个芳香环通过α,β-不饱和酮连接，赋予其独特的化学活性。理化性质方面，刺甘草查尔酮的LogP值为2.8440，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为66.7600，提示其具有适度的极性，有助于与生物大分子结合。水溶性较低（0.0938 mg/mL），这可能限制其口服吸收效率。
此外，刺甘草查尔酮显示出较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.6，提示其基因毒性风险较小，符合药物安全性要求。
刺甘草查尔酮主要来源于甘草属植物，尤其是甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch.）的根部。甘草作为传统中药，其根茎含有丰富的查尔酮类化合物。刺甘草查尔酮的提取通常采用溶剂浸提法，常用乙醇或甲醇作为提取溶剂，以保证查尔酮类成分的有效溶出。
提取工艺一般包括以下步骤：首先将甘草根部干燥粉碎，采用70%-95%乙醇进行回流提取，随后通过减压浓缩获得粗提物。粗提物经硅胶柱层析分离，利用不同极性的溶剂体系（如石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱）进行纯化，最终通过高效液相色谱（HPLC）确认刺甘草查尔酮的纯度和含量。此外，近年来超声辅助提取和微波辅助提取技术被引入，以提高提取效率和纯度。
刺甘草查尔酮在多项实验中表现出显著的保肝效应。其通过抑制肝细胞炎症反应和氧化应激，减轻肝脏损伤。动物模型研究表明，刺甘草查尔酮能降低血清转氨酶水平，减轻肝组织病理损伤，显著抑制肝纤维化进程。其作用机制可能与调节肝脏炎症因子及抗氧化酶活性相关。
刺甘草查尔酮具有明显的抗炎活性，能够抑制多种炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和一氧化氮（NO）。体外细胞实验显示，刺甘草查尔酮通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路，减少炎症相关基因的表达，从而发挥抗炎效果。
刺甘草查尔酮在抗肿瘤领域的研究日益深入，涉及多种肿瘤细胞系。其通过调控肿瘤细胞凋亡、抑制增殖及迁移，表现出广谱的抗癌潜力。具体表现为诱导肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期进程及抑制肿瘤相关酶的活性。
刺甘草查尔酮的抗肿瘤活性与其多靶点调控密切相关。研究表明，其主要作用靶点包括：
这些分子靶点的多重调控使刺甘草查尔酮在多种肿瘤类型中展现出广泛的抗癌活性。
刺甘草查尔酮的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。分子量适中（270.2840），LogP值2.8440，符合Lipinski规则，提示其口服吸收可能性较好。TPSA为66.7600，表明其极性适中，有助于细胞膜穿透。
药代动力学研究显示，刺甘草查尔酮在大鼠体内可被快速吸收，血浆浓度峰值出现迅速，但其绝对生物利用度仅约6.81%，提示其口服吸收存在一定限制，可能与低水溶性（0.0938 mg/mL）及首过效应有关。其在体内分布广泛，尤其能穿透血脑屏障，具有潜在的中枢神经系统作用。
安全性方面，hERG通道抑制实验为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果显示其基因毒性较低，符合药物安全性要求。
刺甘草查尔酮作为一种具有多重药理活性的天然查尔酮类化合物，展现出广阔的临床应用前景。其显著的保肝、抗炎及抗肿瘤作用使其在肝病、炎症性疾病及肿瘤治疗中具有潜在价值。尤其是在肿瘤治疗领域，通过多靶点机制调控肿瘤细胞的生存和转移，刺甘草查尔酮有望成为新型抗癌药物的候选分子。
然而，目前其低生物利用度和水溶性差的问题限制了临床应用的进一步推进。未来研究应聚焦于优化其药物制剂，如纳米载体、固体分散体等新型给药系统，以提升其体内利用率和治疗效果。同时，深入解析其作用机制及毒理学特征，开展系统的临床前和临床研究，将为其临床转化奠定坚实基础。
此外，鉴于其良好的血脑屏障穿透能力，刺甘草查尔酮在神经系统疾病中的潜在应用也值得进一步探索。
刺甘草查尔酮作为甘草中重要的查尔酮类活性成分，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的重要对象。其在保肝、抗炎及抗肿瘤等多方面表现出显著的生物学效应，且通过多靶点机制实现对疾病的综合调控。尽管面临生物利用度和水溶性等挑战，刺甘草查尔酮依然展现出良好的成药性和安全性，为其未来的药物开发和临床应用提供了坚实基础。随着制剂技术和分子机制研究的不断进展，刺甘草查尔酮有望在天然产物药物领域发挥更大作用，成为治疗多种疾病的有效药物候选。
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