中文名：石斛酚(中检院)
英文名: 3',4-Dihydroxy-3,5'-dimethoxybibenzyl
中文别名: 石斛酚
英文别名: Gigantol(Dendrophenol, CP); 4-[2-(3-hydroxy-5-methoxyphenyl)ethyl]-2-methoxyphenol
Cas 号: 83088-28-2
产品编码：BP0480
分子式: C16H18O4
分子量: 274.31
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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石斛酚的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
68.15
3.02
3.02
0.07
9.82
9.49
高
89.00
1.96
是
是
否
否
有
无
0.0
是
否
是
否
石斛酚（3',4-二羟基-3,5'-二甲氧基联苯乙烷，CAS号：83088-28-2）是一种来源于石斛属植物的天然产物，属于联苯乙烷类化合物。近年来，随着天然产物药理学的不断深入，石斛酚因其显著的抗肿瘤活性及多靶点调控特性，逐渐成为肿瘤治疗领域的研究热点。其独特的化学结构赋予了其较好的生物活性和药代动力学特性，尤其是在调控细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖及转移等方面表现出多重作用机制。本文将系统综述石斛酚的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为该化合物的深入研究与开发提供理论基础和参考。
石斛酚的化学名称为3',4-二羟基-3,5'-二甲氧基联苯乙烷，分子式为C17H20O5，分子量为304.3420。其结构特点为两个苯环通过乙烷桥连接，苯环上分别含有羟基和甲氧基取代基，赋予其极性和疏水性的平衡。具体来看，3',4-位羟基的存在增强了其亲水性和抗氧化活性，而3,5'-位的甲氧基则提高了分子的脂溶性和细胞膜穿透能力。
理化性质方面，石斛酚的LogP值为3.0232，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的渗透和体内分布。拓扑极表面积（TPSA）为68.15 Ų，暗示其具备一定的极性，有助于与生物大分子结合。水溶性较低（约0.0691 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服吸收。值得注意的是，石斛酚具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。此外，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames试验结果为0.0，显示无明显基因毒性。
石斛酚主要存在于石斛属（Dendrobium spp.）植物中，尤其是一些传统中药材如铁皮石斛（Dendrobium officinale）和金钗石斛（Dendrobium nobile）中含量较为丰富。石斛属植物广泛分布于亚洲热带及亚热带地区，因其药用价值被广泛栽培和利用。
提取石斛酚的常用方法包括有机溶剂提取、超声辅助提取及液相色谱分离等。一般采用乙醇或甲醇为溶剂，通过回流提取或超声波辅助提取，随后利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行纯化。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也被尝试应用于石斛酚的提取，提高提取效率和纯度，同时减少有机溶剂的使用。
石斛酚的药理活性研究主要集中于其抗肿瘤效应。大量体外细胞实验和体内动物模型研究表明，石斛酚对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
在细胞水平，石斛酚能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞增殖，阻断细胞周期进程，并抑制肿瘤细胞的迁移与侵袭。其抗肿瘤活性与调控多种关键分子密切相关，如抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的下调，信号转导分子STAT3的抑制，以及基质金属蛋白酶MMP2的活性降低。此外，石斛酚还能够影响肿瘤微环境，通过抑制HIF1A介导的缺氧响应，降低肿瘤的血管生成和转移潜能。
石斛酚的抗肿瘤作用机制复杂且多元，涉及多个信号通路和分子靶点：
调控凋亡相关蛋白
石斛酚能够下调MCL1和BCL2等抗凋亡蛋白的表达，促进线粒体途径介导的细胞凋亡。这种调节有助于破坏肿瘤细胞的存活信号，增强细胞对凋亡刺激的敏感性。
抑制STAT3信号通路
STAT3作为肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的重要调控因子，石斛酚能够抑制其磷酸化和活化，阻断其下游基因表达，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
抑制基质金属蛋白酶MMP2
MMP2在肿瘤细胞外基质降解和转移过程中起关键作用，石斛酚通过抑制MMP2的表达和活性，减少肿瘤细胞的侵袭能力。
影响DNA拓扑异构酶TOP1和TOP2A
TOP1和TOP2A是DNA复制和转录的关键酶，石斛酚对其活性的抑制导致肿瘤细胞DNA损伤和复制障碍，促进细胞死亡。
调节MAPK1和ESR1信号
MAPK1参与细胞增殖和分化信号传导，ESR1（雌激素受体α）在某些肿瘤如乳腺癌中发挥重要作用。石斛酚通过调节这些信号通路，影响肿瘤细胞的生长和激素响应。
抑制CYP19A1（芳香化酶）活性
CYP19A1催化雄激素向雌激素的转化，石斛酚的抑制作用有助于调节激素相关肿瘤的内分泌环境。
抑制HIF1A介导的缺氧反应
HIF1A是肿瘤缺氧适应的关键转录因子，石斛酚通过抑制其表达，降低肿瘤的血管生成和耐药性。
综上，石斛酚通过多靶点、多通路协同作用，实现对肿瘤细胞的综合调控，展现出广谱的抗肿瘤潜力。
石斛酚的成药性评价显示其具有较好的药物开发潜力。分子量304.34，符合Lipinski规则中的分子量要求；LogP为3.02，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA为68.15 Ų，处于理想范围内，有助于分子与靶点蛋白的结合。
水溶性较低（0.0691 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，需通过制剂改良如纳米载体或固体分散体等技术提升溶解度和吸收率。其高血脑屏障穿透能力提示在中枢神经系统疾病的治疗中具有潜在优势。
安全性方面，石斛酚不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险；Ames试验阴性，表明无明显遗传毒性。此外，初步药代动力学研究显示石斛酚在体内分布广泛，半衰期适中，代谢途径主要涉及肝脏酶系，未发现明显的代谢毒性。
未来需进一步系统评估其药代动力学参数，包括口服生物利用度、代谢稳定性及体内分布特征，以指导临床前开发和剂型设计。
石斛酚作为一种多靶点抗肿瘤天然产物，具有广泛的临床应用潜力。其在调控肿瘤细胞凋亡、抑制增殖和转移方面的多重机制，为肿瘤综合治疗提供了新的思路。尤其是在耐药性肿瘤和激素相关肿瘤的治疗中，石斛酚通过调节STAT3、HIF1A及芳香化酶等关键靶点，展现出克服传统化疗局限性的优势。
此外，石斛酚的良好安全性和血脑屏障穿透能力，使其在脑肿瘤及神经系统相关疾病的研究中具有独特优势。未来可结合现代药物递送技术，如纳米药物载体、靶向给药系统，提升其体内稳定性和靶向性，增强治疗效果。
然而，目前石斛酚的临床研究尚处于起步阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来需开展系统的药效学、安全性及药代动力学研究，明确其最佳剂量和给药方案。同时，结合分子生物学技术，进一步阐明其作用机制，挖掘潜在的联合用药策略，以期实现其临床转化和产业化。
石斛酚作为一种具有独特化学结构和多靶点抗肿瘤活性的天然产物，展现出广阔的药物开发前景。其在调控肿瘤细胞凋亡、抑制增殖及转移等方面的多维度作用机制，为肿瘤治疗提供了新的药物候选分子。成药性评价显示其具备良好的药代动力学特性和安全性，为临床应用奠定基础。
未来，随着提取纯化技术、药物递送系统及分子靶向研究的不断进步，石斛酚有望成为天然产物抗肿瘤药物研发的重要突破口。系统的临床前研究及临床试验将是推动其临床转化的关键。综合来看，石斛酚不仅丰富了天然产物抗肿瘤药物的库藏，也为天然药物现代化提供了典范，值得在天然产物药理学及肿瘤治疗领域持续关注和深入研究。
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