中文名：顺式-没药甾酮
英文名: Z-Guggulsterone
中文别名: 顺式-固甾酮；木苦甾酮; (Z)-孕二烯二酮
英文别名: Z-Guggulsterone; cis-Guggulsterone; (Z)-Guggulsterone
Cas 号: 39025-23-5
产品编码：BP0368
分子式: C21H28O2
分子量: 312.453
来源: Commiphora mukul and Ailanthus grandis
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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顺式-没药甾酮的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
34.14
3.52
3.52
0.02
9.00
35.38
高
83.17
4.22
否
是
否
否
有
无
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否
否
是
是
顺式-没药甾酮（(Z)-Guggulsterone）是一种天然存在的3-羟基类固醇化合物，主要从印度传统药用植物没药树（Commiphora wightii）的树脂中提取得到。作为没药甾酮的顺式异构体，顺式-没药甾酮因其独特的化学结构和生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。研究表明，顺式-没药甾酮具有显著的抗炎作用，并表现出对多种炎症相关分子靶点的调控能力。此外，其雄激素样活性也为其在内分泌调节及代谢疾病中的潜在应用提供了理论基础。本文将系统综述顺式-没药甾酮的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与研究展望，旨在为该天然产物的深入开发与应用提供理论支持和研究方向。
顺式-没药甾酮的分子式为C21H28O2，分子量为312.4530。其化学结构属于3-羟基类固醇，具有典型的甾体骨架结构，区别于反式异构体的是其在甾体骨架中双键的顺式构型（Z构型）。该顺式构型赋予了其独特的空间构象，进而影响其与生物靶点的结合亲和力及生物活性。
理化性质方面，顺式-没药甾酮的LogP值为3.5189，显示其具有较好的脂溶性，有利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB渗透性高）。其拓扑极表面积（TPSA）为34.14 Ų，表明分子极性较低，进一步支持其良好的膜透过性。水溶性较低（0.0151 mg/mL），这提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服生物利用度。值得注意的是，该化合物不表现hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低；Ames致突变试验结果为0.0，表明其基因毒性风险较小，这为其安全性评价提供了积极依据。
顺式-没药甾酮主要来源于没药树（Commiphora wightii）的树脂，没药树为小乔木或灌木，广泛分布于印度次大陆及部分中东地区。没药树树脂历来被用于传统医学中，作为抗炎、止痛及降脂药物的天然来源。顺式-没药甾酮作为没药树脂中的活性成分之一，其含量相对较低，需通过高效提取和分离技术获得。
提取方法通常采用有机溶剂浸提，常用溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等。提取步骤一般包括树脂的粉碎、溶剂浸泡、滤过及浓缩。为提高纯度，后续常用柱层析（如硅胶柱层析）或高效液相色谱法（HPLC）进行分离纯化。近年来，超临界CO2萃取技术也被应用于没药甾酮的提取，因其环保且能有效保护活性成分不被热降解。此外，顺式-没药甾酮的异构体分离通常依赖于手性色谱技术，以确保获得高纯度的顺式构型。
顺式-没药甾酮最为显著的药理活性是其抗炎作用。大量体内外实验表明，该化合物能有效抑制炎症介质的产生和炎症信号通路的激活。在小鼠炎症模型中，顺式-没药甾酮显著降低了促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）及一氧化氮合酶2（NOS2）的表达水平，减轻了组织炎症反应。
此外，顺式-没药甾酮对炎症相关酶类如环氧合酶1（PTGS1）和环氧合酶2（PTGS2）的抑制作用，进一步阻断了前列腺素合成，减少了炎症介质的释放。其对炎症小体相关蛋白CASP1的调控，提示其可能通过抑制炎症小体活化，减轻细胞焦亡及炎症级联反应。
顺式-没药甾酮具有一定的雄激素样活性，能够与雄激素受体结合并激活相关信号通路。这一特性使其在调节内分泌功能、促进代谢平衡方面具有潜在应用价值。部分研究显示，顺式-没药甾酮可影响脂质代谢，降低血脂水平，具备抗动脉粥样硬化作用。
顺式-没药甾酮对TRPV1和TRPA1等疼痛感受器具有调节作用，显示出镇痛潜力。其通过抑制这些离子通道的过度激活，减轻神经炎症及疼痛传导，提示其在慢性疼痛及神经炎症疾病中的应用前景。
顺式-没药甾酮的抗炎机制涉及多条信号通路及关键分子靶点。其主要作用靶点包括：
综上，顺式-没药甾酮通过多靶点、多通路协同调控，发挥其广谱抗炎及镇痛作用。
顺式-没药甾酮的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。其分子量为312.4530，符合Lipinski规则，LogP为3.5189，表明其脂溶性适中，有利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA为34.14 Ų，低极性有助于血脑屏障的穿透，提示其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。
水溶性较低（0.0151 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，需通过制剂技术改善溶解性。顺式-没药甾酮未表现hERG通道抑制，降低了心脏毒性风险，Ames试验阴性显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学研究表明，顺式-没药甾酮在体内具有良好的分布能力，尤其能有效穿透血脑屏障。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物及排泄途径尚需进一步研究。初步体内药代动力学数据显示其半衰期适中，适合开发为口服给药制剂。
顺式-没药甾酮因其显著的抗炎和雄激素样活性，在多种疾病领域展现出广阔的临床应用前景。其在慢性炎症性疾病（如类风湿性关节炎、炎症性肠病、神经炎症等）中的潜在治疗作用值得深入研究。此外，顺式-没药甾酮对脂质代谢的调节作用提示其在代谢综合征、动脉粥样硬化及非酒精性脂肪肝病中的应用潜力。
在神经系统疾病方面，顺式-没药甾酮通过调节TRPV1/TRPA1通道，具有镇痛和神经保护作用，可能成为慢性疼痛及神经退行性疾病的新型治疗药物。
未来研究应重点关注顺式-没药甾酮的临床前安全性评价、药代动力学优化及制剂开发。同时，结合现代分子生物学技术，进一步阐明其分子机制及靶点网络，为临床转化提供坚实基础。多中心、随机对照临床试验的开展，将是验证其临床疗效和安全性的关键步骤。
顺式-没药甾酮作为一种具有雄激素样活性和多靶点抗炎作用的天然3-羟基类固醇，展现出良好的药理活性和成药性。其独特的化学结构赋予了其多样的生物学功能，尤其是在炎症调节和疼痛缓解方面表现突出。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于初级阶段，但其安全性和多靶点作用机制为后续的药物开发奠定了坚实基础。未来，顺式-没药甾酮有望成为治疗炎症相关疾病及代谢性疾病的重要天然药物候选分子，推动天然产物药理学研究向临床应用的转化。
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