3'-羟基葛根素

英文名: 3'-hydroxyPuerarin
中文别名:
英文别名: Puerariaglycoside 1
Cas 号: 117060-54-5
产品编码：BP0064
分子式: C₂₁H₂₀O₁₀
分子量: 432.381
来源: Root of Pueraria lobata

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

作为标准品，对照品或者供研究用，不能直接用于人体。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

3'-羟基葛根素的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

3'-羟基葛根素（3'-hydroxyPuerarin，CAS号117060-54-5）作为一种重要的天然异黄酮类化合物，因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域获得了广泛关注。该化合物主要存在于传统中药葛根（Pueraria lobata）中，是葛根素（Puerarin）的羟基衍生物，具有较高的水溶性和生物活性。随着对其药理作用机制的深入研究，3'-羟基葛根素在心脑血管疾病、代谢综合征、神经退行性疾病等多个领域展现出潜在的治疗价值。

本文旨在系统综述3'-羟基葛根素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来研究方向，为相关领域的科研和药物开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

3'-羟基葛根素是一种异黄酮类化合物，分子式为C21H20O10，分子量为432.38。其结构特征为黄酮骨架上在3'位引入了羟基基团，较葛根素多一个羟基，赋予其更强的极性和水溶性。其LogP值为-1.0，显示出较低的脂溶性，水溶性较好，有利于其在体内的吸收和分布。

分子表面积（TPSA）为194.26 Ų，氢键受体数为10，表明其分子具有较强的氢键形成能力，这对其与生物大分子靶点的结合及生物活性发挥具有重要意义。其理化性质决定了其在体内的药代动力学行为及成药性，低脂溶性和较高极性使其难以通过血脑屏障（BBB），这一点在神经系统疾病的应用中需加以考虑。

植物来源与提取方法

3'-羟基葛根素主要存在于豆科植物葛根（Pueraria lobata）中，尤其是在根部含量较高。葛根作为传统中药材，历史悠久，广泛应用于中医治疗心脑血管疾病和代谢异常。3'-羟基葛根素作为葛根中活性成分之一，其提取和分离纯化技术的优化对于深入研究其药理作用及开发新药具有重要意义。

传统提取方法多采用乙醇或甲醇水溶液进行浸提，结合超声辅助提取或微波辅助提取技术，提高提取效率和纯度。随后通过液-液分配、柱层析（硅胶、C18反相柱）等方法进行分离纯化。高效液相色谱（HPLC）和质谱联用技术（LC-MS）被广泛应用于3'-羟基葛根素的定性定量分析，确保提取物的质量控制。

近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取及酶辅助提取逐渐应用于该化合物的提取，旨在提高产率、降低溶剂使用及环境影响，为工业化生产提供技术支持。

药理活性研究

3'-羟基葛根素具有多种药理活性，涵盖心脑血管保护、抗氧化、抗炎、抗糖尿病及神经保护等方面。

心脑血管保护作用

大量体内外实验表明，3'-羟基葛根素通过改善血管内皮功能、抑制血小板聚集及调节血脂水平，发挥显著的心脑血管保护作用。其能够降低血压，改善冠状动脉血流，减轻缺血再灌注损伤，减少心肌细胞凋亡，显示出潜在的抗心肌缺血和脑缺血作用。

抗氧化与抗炎作用

3'-羟基葛根素具有强效的自由基清除能力，显著提高细胞内抗氧化酶（如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶）活性，减轻氧化应激损伤。同时，该化合物通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路，降低促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的表达，发挥抗炎作用，有助于缓解慢性炎症相关疾病。

抗糖尿病及代谢调节作用

3'-羟基葛根素能够改善胰岛素抵抗，促进葡萄糖代谢，降低血糖水平。其通过激活AMPK信号通路，调节脂质代谢，减轻脂肪肝及肥胖相关代谢异常，显示出治疗2型糖尿病及代谢综合征的潜力。

神经保护作用

尽管3'-羟基葛根素血脑屏障渗透性较低，但在神经细胞模型中表现出抗凋亡和抗氧化作用，能够减轻神经炎症，保护神经元免受氧化损伤和兴奋性毒性，提示其在神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病中的应用前景。

作用机制与分子靶点

3'-羟基葛根素的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。主要涉及以下几个分子靶点和信号通路：

抗氧化机制

通过诱导Nrf2-ARE信号通路，增强细胞内抗氧化防御系统，促进谷胱甘肽合成及抗氧化酶表达，减少活性氧（ROS）产生，保护细胞免受氧化损伤。

抗炎机制

抑制NF-κB信号通路的激活，阻断促炎因子的转录，降低炎症介质的释放，减轻炎症反应。此外，还通过抑制MAPK通路，调节细胞因子表达，发挥抗炎效应。

心脑血管保护机制

调节一氧化氮（NO）合成，改善血管舒张功能；通过抑制血小板活化因子及血栓形成相关酶，防止血栓形成；调节钙离子通道，保护心肌细胞功能。

代谢调节机制

激活AMPK信号通路，促进脂肪酸氧化和葡萄糖摄取，抑制脂肪生成相关基因表达，改善胰岛素敏感性，调控能量代谢平衡。

神经保护机制

通过抑制神经元凋亡相关蛋白（如Caspase-3）表达，减轻谷氨酸兴奋性毒性；调节脑内神经递质水平，维护神经元功能稳定。

成药性评价与药代动力学

从成药性参数来看，3'-羟基葛根素分子量适中（432.38），但其LogP为-1.0，表明其亲水性较强，脂溶性较低，限制了其口服吸收及穿透生物膜的能力。高TPSA（194.26）和氢键受体数（10）虽有利于靶点结合，但不利于血脑屏障穿透，解释了其神经系统应用的局限。

安全性方面，3'-羟基葛根素无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，Ames致突变试验阴性，显示出良好的安全性和低毒性，为临床应用奠定基础。

药代动力学研究显示，该化合物口服生物利用度较低，主要通过肠道吸收，体内分布广泛但难以进入中枢神经系统。代谢途径主要涉及肝脏的相II相代谢（如葡萄糖醛酸结合和硫酸化），代谢产物具有一定活性。排泄主要通过肾脏和胆汁途径。

为改善其生物利用度和靶向性，纳米载体、脂质体及药物共晶等现代制剂技术被提出，部分研究已取得初步进展。

临床应用前景与展望

3'-羟基葛根素作为一种天然活性成分，凭借其多靶点、多机制的药理作用，展现出广阔的临床应用前景。其在心脑血管疾病防治中的潜力尤为突出，尤其是在高血压、冠心病及脑缺血等病症中，具有良好的治疗和辅助治疗价值。

此外，抗糖尿病和代谢综合征的研究为其在慢性代谢疾病领域的应用提供了新思路。尽管其血脑屏障渗透性有限，但通过药物载体技术的改进，有望拓展其在神经退行性疾病中的应用。

未来研究应聚焦于以下几个方面：

1. 深入机制研究：利用多组学技术解析其作用网络，明确关键靶点及信号通路，指导精准用药。

2. 药代动力学优化：开发新型给药系统，提升口服生物利用度及组织靶向性，尤其是中枢神经系统的递送。

3. 安全性与毒理学评价：开展系统的长期毒理学和临床前安全性研究，确保临床应用的安全性。

4. 临床试验设计：基于现有药理学证据，设计合理的临床试验，验证其疗效及安全性，推动其临床转化。

5. 联合用药研究：探索与其他药物或天然产物的协同作用，提升治疗效果，减少副作用。

结语

3'-羟基葛根素作为葛根素的羟基衍生物，凭借其独特的化学结构和多样的生物活性，在天然产物药理学领域具有重要研究价值。其心脑血管保护、抗氧化抗炎、代谢调节及神经保护等多重药理作用，为多种疾病的治疗提供了新的思路和潜在药物候选。

尽管其成药性存在一定挑战，如生物利用度和血脑屏障渗透性不足，但随着现代药物制剂技术的发展及机制研究的深入，3'-羟基葛根素有望成为天然产物药物开发的重要方向。未来的系统研究和临床验证将是推动其从实验室走向临床应用的关键。

综上所述，3'-羟基葛根素不仅丰富了异黄酮类天然产物的药理学知识体系，也为天然产物在现代医学中的应用提供了坚实的科学基础和广阔的前景。