产品名称: 染料木素-8-C-葡萄糖苷
英文名: Genistein 8-C-glucoside
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 66026-80-0
产品编码:BP2095
分子式: C21H20O10
分子量: 432.381
来源: 葛根
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
染料木素-8-C-葡萄糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
181.05
-0.03
-0.14
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0.65
0.47
低
80.48
4.00
是
否
否
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有
有
1.2
是
是
是
否
染料木素-8-C-葡萄糖苷（Genistein 8-C-glucoside，以下简称G8CG）是一种天然存在的异黄酮类葡萄糖苷，因其独特的化学结构和显著的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起广泛关注。G8CG作为染料木素（Genistein）的C-8位葡萄糖苷形式，保留了母核的多酚结构特征，同时通过C-C键与葡萄糖分子连接，赋予其较高的水溶性及生物稳定性。研究表明，G8CG具有诱导线粒体膜去极化及细胞凋亡的能力，且在抗骨质疏松等多种疾病模型中表现出潜在的治疗价值。
骨质疏松症作为一种以骨量减少和骨组织微结构破坏为特征的代谢性骨病，严重威胁老年人群的生活质量和健康。现有药物多存在副作用或疗效有限的问题，促使天然产物成为寻找新型骨保护剂的重要来源。G8CG通过调控骨代谢相关靶点，如雌激素受体（ESR1）、基质金属蛋白酶9（MMP9）、维生素D受体（VDR）及骨形成关键转录因子RUNX2、SP7等，展现出调节骨重建的多靶点作用机制，显示出良好的应用前景。
本文将系统综述G8CG的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，结合成药性评价和药代动力学数据，展望其在临床抗骨质疏松及相关疾病治疗中的潜力，旨在为后续基础与临床研究提供理论支持和参考依据。
染料木素-8-C-葡萄糖苷（Genistein 8-C-glucoside，CAS号：66026-80-0）分子式为C21H20O10，分子量432.3810。其结构基于染料木素的异黄酮核心，葡萄糖苷通过C-8位碳原子以C-C键形式连接，区别于常见的O-糖苷键，赋予该分子较强的化学稳定性和抗酶解能力。
理化性质方面，G8CG的LogP值为-0.0256，显示其亲水性较强，结合其较高的极性表面积（TPSA 181.05 Ų）及水溶性（1.0368 mg/mL），表明该化合物具有良好的水相溶解性能，有利于口服给药后的吸收。血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布受限，降低了中枢副作用的风险。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验数值为1.2，显示其基因毒性风险较低，符合安全用药的初步要求。
结构上，G8CG的异黄酮核心含有多个羟基，赋予其强大的抗氧化能力，同时葡萄糖基的存在增加了分子的亲水性和生物利用度。C-8位的葡萄糖苷键使其在体内代谢中表现出不同于传统O-糖苷的稳定性，可能影响其代谢途径和药效持续时间。
G8CG主要存在于多种豆科植物中，尤其是大豆（Glycine max）、染料木属植物及部分中药材中。作为一种天然异黄酮葡萄糖苷，G8CG的含量虽不及其母核染料木素高，但其稳定的结构和独特的生物活性使其成为研究重点。
传统提取方法通常采用醇类溶剂（如甲醇、乙醇）对植物干粉进行浸提，结合超声辅助提取或微波辅助提取技术，可提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分配及柱层析纯化，最终通过高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）鉴定纯度和结构。近年来，超临界CO2萃取及膜分离技术也逐渐应用于G8CG的提取，旨在提高提取纯度与产率，同时降低有机溶剂使用，符合绿色化学原则。
提取工艺的优化主要集中在溶剂体系选择、提取温度和时间、pH调控等方面，以保证G8CG的稳定性和活性成分的最大保留。值得注意的是，G8CG的C-8-C-葡萄糖苷键较为稳定，不易水解，提取过程中需避免强酸强碱条件，以防结构破坏。
G8CG在抗骨质疏松领域的研究较为深入。体外实验显示，G8CG能显著促进成骨细胞（如MC3T3-E1）增殖与分化，增强碱性磷酸酶（ALP）活性和矿化结节形成。动物模型中，G8CG通过调节骨代谢平衡，抑制破骨细胞活性，减缓骨质流失，显著提高骨密度和骨强度。
分子水平上，G8CG通过激活雌激素受体α（ESR1），模拟雌激素的骨保护作用，促进骨形成相关基因表达。其对基质金属蛋白酶9（MMP9）的抑制作用，有助于减少骨基质降解。维生素D受体（VDR）的调控进一步促进钙磷代谢平衡，增强骨矿化。转录因子RUNX2和SP7（Osterix）作为骨形成的关键调控因子，在G8CG作用下表达上调，推动成骨细胞向成熟骨细胞分化。破骨细胞相关基因如CTSK（Cathepsin K）表达被抑制，减少骨吸收。TNFRSF11B（Osteoprotegerin）和SOST（Sclerostin）的调节平衡则进一步稳定骨代谢环境。
G8CG具有诱导多种肿瘤细胞线粒体膜去极化的能力，触发细胞内凋亡信号通路。该作用机制涉及活化线粒体途径，促进细胞色素c释放，激活caspase级联反应，最终导致细胞程序性死亡。此特性使G8CG在抗肿瘤研究中展现潜力，尤其是在肿瘤细胞的选择性凋亡诱导方面。
作为多酚类化合物，G8CG表现出显著的抗氧化能力，能够清除自由基，减少氧化应激对细胞的损伤。其抗炎作用通过抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6）的表达，减轻组织炎症反应，间接促进骨组织修复和再生。
G8CG的生物活性主要依赖于其与多种分子靶点的相互作用，形成复杂的信号调控网络。
G8CG通过模拟雌激素结构，结合ESR1，激活受体介导的基因转录，促进骨形成相关蛋白表达，抑制骨吸收。该机制类似于选择性雌激素受体调节剂（SERM），在骨保护同时降低乳腺和子宫等组织的副作用风险。
MMP9参与骨基质的降解和重塑。G8CG对MMP9的抑制减少了骨基质的过度分解，保护骨组织结构完整性。
VDR调控钙磷代谢及骨矿化过程。G8CG通过调节VDR活性，促进钙离子吸收和骨矿沉积，增强骨强度。
RUNX2和SP7是成骨细胞分化的关键转录因子。G8CG促进其表达，推动前体细胞向成熟骨细胞转变，促进骨基质合成和矿化。
G8CG抑制CTSK表达，减少破骨细胞的骨吸收活性。通过调节TNFRSF11B（骨保护素）和SOST（骨钙素）平衡，维持骨代谢稳态，防止骨质流失。
G8CG诱导线粒体膜去极化，激活内源性凋亡途径，促进细胞色素c释放，启动caspase级联反应，诱导细胞凋亡。这一机制在肿瘤细胞选择性杀伤中尤为重要。
G8CG的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量432.3810适中，符合口服小分子药物的理想范围。LogP值接近零，表明其亲水亲脂平衡良好，有利于体内分布和吸收。较高的TPSA值提示其极性较强，可能限制部分细胞膜通透性，但有助于靶向水相环境。
血脑屏障通透性低，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制阴性，安全性较高。Ames试验结果良好，基因毒性风险低。
药代动力学方面，G8CG的C-8-C-葡萄糖苷键稳定，体内代谢相对缓慢，可能延长半衰期，增加生物利用度。其水溶性较好，有助于口服吸收，但高极性可能限制肠道穿透，需要进一步研究其肠道转运机制及首过效应。
目前关于G8CG的体内药代动力学数据较为有限，未来需系统评估其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特征，特别是其代谢产物的活性及安全性。
基于G8CG在抗骨质疏松及诱导细胞凋亡中的多靶点作用机制，其临床应用前景广阔。作为一种天然异黄酮葡萄糖苷，G8CG兼具骨保护和抗肿瘤潜力，有望成为骨代谢疾病和相关恶性肿瘤的候选药物。
未来研究应聚焦于：
系统药理学与机制研究：深入解析G8CG与骨代谢关键靶点的相互作用网络，揭示其调控骨重建的分子机制，结合多组学技术开展机制验证。
药代动力学与药效学研究：完善体内ADME特征，明确其生物利用度、代谢途径及药效持续时间，为剂型设计和给药方案提供依据。
安全性评价：开展长期毒理学及基因毒性、致癌性研究，确保临床应用安全。
临床前动物模型验证：利用多种骨质疏松动物模型，评估G8CG的疗效及剂量依赖性，优化治疗方案。
临床试验设计：基于充分的临床前数据，开展早期临床试验，验证其安全性和有效性，推进药物开发进程。
此外，G8CG在抗炎、抗氧化及抗肿瘤领域的潜力亦值得深入挖掘，或可拓展其适应症范围，促进多疾病领域的联合治疗策略开发。
染料木素-8-C-葡萄糖苷作为一种结构独特且生物活性丰富的天然异黄酮葡萄糖苷，展现出显著的抗骨质疏松及诱导细胞凋亡能力。其多靶点调控骨代谢关键因子，结合良好的成药性参数，为开发新型骨保护剂提供了有力支持。尽管目前体内药代动力学及临床数据尚不完善，但其安全性和多重生物活性使其成为天然产物药理学研究和药物开发的热点。
未来通过系统的机制研究、药代动力学优化及临床验证，G8CG有望成为抗骨质疏松及相关疾病治疗的新兴药物，为改善患者生活质量贡献重要力量。天然产物的多靶点、多机制特征也为复杂疾病的综合治疗提供了新思路，G8CG的深入研究将推动天然药物科学和精准医疗的融合发展。
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