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知母皂苷AIII

Name: 知母皂苷AIII
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

纯度:98%

产品编号： BP1395

CAS号: 41059-79-4

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 知母

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知母皂苷AIII 能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性，其 IC50 值为 35.4 μM。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
196.99
LogP
（油水分配系数的对数）
2.22
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.22
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.02
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.70
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.34
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
65.52
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.20
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

知母皂苷AIII（Timosaponin AIII，CAS号：41059-79-4）是一种来源于传统中药知母（Anemarrhena asphodeloides Bunge）的主要活性成分，属于甾体皂苷类化合物。近年来，随着天然产物药理学研究的深入，知母皂苷AIII因其多靶点、多功能的生物活性而备受关注。特别是在抗炎、神经保护及抗肿瘤等领域展现出显著的药理潜力。其对乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用（IC50 = 35.4 μM）提示其在神经退行性疾病如阿尔茨海默病（AD）中的应用前景。此外，知母皂苷AIII调控多种炎症相关信号通路和分子靶点，表现出良好的抗炎活性，为其开发成为新型抗炎药物提供了理论依据。本文将系统综述知母皂苷AIII的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及临床应用前景，旨在为后续的基础研究和药物开发提供参考。

化学结构与理化性质

知母皂苷AIII是一种典型的甾体皂苷，分子式为C₄₁H₆₆O₁₂，分子量740.9280，结构中包含甾体骨架与多个糖基残基。其甾体核心结构赋予其较强的生物活性，而糖基部分则影响其水溶性及生物利用度。理化性质方面，知母皂苷AIII的LogP值为2.2219，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透；TPSA（极性表面积）为196.9900，较高的极性表面积提示其在极性环境中的溶解性较好，但也可能限制其通过血脑屏障的能力。水溶性较低（0.0231 mg/mL），提示其在体内的溶解度有限，可能需要通过制剂技术改善其生物利用度。药理安全性方面，知母皂苷AIII不抑制hERG通道，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其具有较好的安全性潜力。

植物来源与提取方法

知母皂苷AIII主要存在于百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bunge）的根茎中。知母作为中药材，历史悠久，广泛应用于清热泻火、润燥止渴等传统治疗中。现代研究表明，知母皂苷AIII是其主要的活性成分之一。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体步骤包括：

原料预处理：将干燥的知母根茎粉碎至适当粒径。
溶剂浸提：使用甲醇或乙醇等极性有机溶剂进行多次回流提取，以提高提取效率。
粗提物浓缩：通过减压浓缩去除溶剂，获得浓缩提取物。
分离纯化：利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，结合梯度洗脱，分离纯化出知母皂苷AIII。
结构鉴定：通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等手段确认其结构。

近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术也被应用于知母皂苷AIII的提取，提高了提取效率和纯度。

药理活性研究

抗炎活性

知母皂苷AIII在抗炎方面的研究较为深入。其能够显著抑制炎症介质的产生和释放，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）等。体外细胞模型和动物炎症模型均显示，知母皂苷AIII通过下调多种炎症相关基因的表达，减轻炎症反应，缓解组织损伤。

抗乙酰胆碱酯酶活性

知母皂苷AIII对乙酰胆碱酯酶（AChE）具有抑制作用，其IC50值为35.4 μM。AChE是神经系统中分解乙酰胆碱的关键酶，抑制AChE活性能够增加乙酰胆碱含量，改善认知功能，提示知母皂苷AIII在神经退行性疾病中的潜在应用价值。

其他药理活性

除抗炎和AChE抑制外，知母皂苷AIII还表现出抗肿瘤、抗氧化、神经保护等多种生物活性。例如，在多种肿瘤细胞系中，知母皂苷AIII能够诱导细胞凋亡，抑制细胞增殖。其抗氧化作用则通过清除自由基，减轻氧化应激损伤，保护细胞功能。

作用机制与分子靶点

知母皂苷AIII的药理作用涉及多个信号通路和分子靶点，主要包括：

IL-6/STAT3通路：知母皂苷AIII能够抑制IL-6的表达及其下游信号转导因子STAT3的活化，阻断促炎信号，减轻炎症反应。
NFKB1途径：通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路，降低炎症介质的转录水平，减少炎症因子释放。
CASP1（半胱天冬酶1）：影响炎症小体的活化，调节炎症反应的启动。
TRPV1与TRPA1通道：调节疼痛和炎症反应，缓解炎症相关的疼痛症状。
PTGS1和PTGS2（COX-1与COX-2）：抑制环氧合酶活性，减少前列腺素合成，发挥抗炎镇痛作用。
TNF和NOS2：调节促炎细胞因子及诱导型一氧化氮合酶表达，减轻炎症损伤。

此外，知母皂苷AIII通过抑制AChE活性，增强乙酰胆碱信号传导，有助于神经保护和认知功能的改善。

成药性评价与药代动力学

成药性参数

知母皂苷AIII的分子量较大（740.9280），这在一定程度上可能限制其口服吸收和细胞膜穿透。其LogP值2.2219显示适中的脂溶性，有利于跨膜运输，但高TPSA（196.99）和较低水溶性（0.0231 mg/mL）提示其极性较高，可能影响生物利用度和组织分布。血脑屏障渗透能力较低，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接作用，但通过调节周围神经系统和炎症环境仍有潜在价值。

安全性方面，知母皂苷AIII不抑制hERG通道，降低了心律失常风险，且Ames试验阴性，表明其致突变风险较低，具备较好的安全性基础。

药代动力学

目前关于知母皂苷AIII的系统药代动力学研究较为有限。已有研究表明，口服给药后其在血浆中的浓度较低，提示存在首过效应和较差的口服吸收。代谢途径主要涉及肝脏酶系，可能通过糖苷水解和甾体骨架的代谢转化。未来需进一步开展药代动力学研究，优化给药方式和剂型设计，以提升其生物利用度和治疗效果。

临床应用前景与展望

知母皂苷AIII因其多靶点、多功能的药理特性，在抗炎、神经保护及抗肿瘤等领域展现出广阔的临床应用潜力。其对AChE的抑制作用为开发阿尔茨海默病等神经退行性疾病的新型治疗药物提供了可能。抗炎机制的多样性使其在类风湿关节炎、炎症性肠病等慢性炎症性疾病中具有应用前景。

然而，知母皂苷AIII的高分子量、低水溶性及有限的血脑屏障穿透能力是其临床转化的主要障碍。未来研究应聚焦于：

药物制剂优化：通过纳米载体、脂质体等新型给药系统，提高其溶解性和生物利用度。
结构修饰：通过化学修饰降低分子极性，增强膜透过性和代谢稳定性。
系统药代动力学研究：明确其体内吸收、分布、代谢及排泄特征，指导临床用药方案。
临床前及临床试验：验证其安全性、有效性及剂量范围，推动临床应用。

结合现代药物研发技术，知母皂苷AIII有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子。

结语

知母皂苷AIII作为知母中的关键活性成分，凭借其多靶点的抗炎及神经保护作用，展现出显著的药理价值。其对乙酰胆碱酯酶的抑制作用为神经退行性疾病的治疗提供了新的思路。尽管存在成药性方面的挑战，但通过现代药物设计与制剂技术的辅助，知母皂苷AIII的临床转化前景广阔。未来深入的机制研究、药代动力学分析及临床验证，将为其成为新型天然药物奠定坚实基础，推动天然产物在现代医药领域的应用与发展。