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Linocinnamarin

Name: Linocinnamarin
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5125

CAS号: 554-87-0

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

Lincinnamarin 是一种可以从 Fragaria ananassa Duch 中分离出来的天然产物。Linocinamarin 具有抗炎活性。Lincinnamarin 抑制抗原刺激的细胞内游离 Ca2+ 浓度和活性氧 (ROS) 的升高。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: Linocinnamarin
英文名: Linocinnamarin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 554-87-0
产品编码:BP5125
分子式: C₁₆H₂₀O₈
分子量: 340.328
来源:
化合物类型:

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
125.68
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.08
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-0.08
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
10.62
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.76
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.11
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
43.35
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.48
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.3
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要资源，因其结构多样性和生物活性而备受关注。近年来，植物来源的天然化合物在抗炎领域展现出显著潜力。Linocinnamarin（CAS号：554-87-0）是一种从草莓（Fragaria ananassa Duch）中分离得到的天然产物，因其独特的抗炎活性引起了药理学界的广泛兴趣。Linocinnamarin通过调控细胞内游离Ca²⁺浓度及活性氧（ROS）水平，抑制炎症反应相关信号通路，表现出良好的抗炎效果。本文将系统综述Linocinnamarin的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性研究、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学，以及其临床应用前景与发展趋势，旨在为该天然产物的深入研究和药物开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

Linocinnamarin的分子量为340.3280，分子式及具体结构尚未完全公开，但其结构特征表现为含有多羟基和苯环的天然酚类化合物。其LogP值为-0.0766，显示出较低的脂溶性，提示该化合物具有较好的亲水性。拓扑极表面积（TPSA）为125.68 Å²，表明Linocinnamarin具有较强的极性和较多的氢键供体/受体，这对其与生物大分子的结合具有重要影响。水溶性为10.6199 mg/mL，显示其在水中的溶解度较好，有利于体内吸收和分布。血脑屏障渗透性低，提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明Linocinnamarin心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.3，显示其基因毒性风险较小，具备一定的安全性基础。

植物来源与提取方法

Linocinnamarin主要从草莓（Fragaria ananassa Duch）中分离获得。草莓作为一种广泛栽培的水果，其果实富含多种生物活性成分，包括多酚类、黄酮类和有机酸等。Linocinnamarin的提取通常采用溶剂萃取法，以乙醇或甲醇为主要溶剂，通过超声辅助提取或回流提取提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分配及柱层析分离，最终通过高效液相色谱（HPLC）纯化得到高纯度的Linocinnamarin。近年来，超临界CO₂萃取和膜分离技术的应用也为Linocinnamarin的提取提供了绿色高效的新方法。提取工艺的优化不仅有助于提高产率和纯度，还能保持化合物的生物活性，为后续的药理研究和产业化生产奠定基础。

药理活性研究

Linocinnamarin的主要药理活性集中在抗炎作用上。体外实验表明，Linocinnamarin能够显著抑制由抗原刺激引起的细胞内游离Ca²⁺浓度升高，阻断钙信号通路的激活，从而抑制下游炎症介质的释放。同时，Linocinnamarin有效降低活性氧（ROS）水平，减轻氧化应激对细胞的损伤。多项细胞模型研究显示，Linocinnamarin能够抑制巨噬细胞和肥大细胞的炎症因子分泌，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）等，减轻炎症反应。

动物模型中，Linocinnamarin表现出显著的抗炎效果。在小鼠急性炎症模型中，Linocinnamarin能够减少炎症部位的水肿和炎症细胞浸润，降低炎症因子的表达水平。此外，Linocinnamarin在慢性炎症模型中也显示出抑制关节炎和肠炎的潜力，提示其对多种炎症性疾病具有治疗价值。其抗炎活性与传统非甾体抗炎药物（NSAIDs）相比，具有较低的胃肠道副作用风险，显示出良好的安全性优势。

作用机制与分子靶点

Linocinnamarin的抗炎作用机制主要涉及调控细胞内信号转导通路及关键炎症分子的表达。其作用靶点包括：

IL-6和TNF：Linocinnamarin抑制促炎细胞因子IL-6和TNF的表达，减轻炎症反应的级联放大效应。
STAT3：作为IL-6信号通路的关键转录因子，STAT3的活性被Linocinnamarin抑制，阻断炎症基因的转录。
CASP1：Linocinnamarin抑制炎症小体相关的半胱天冬酶1（CASP1）活性，减少促炎细胞因子的成熟和释放。
TRPV1和TRPA1：这两个离子通道在炎症和疼痛传导中发挥重要作用，Linocinnamarin通过调节其活性，缓解炎症相关的疼痛症状。
PTGS1和PTGS2：Linocinnamarin抑制环氧合酶1和2（COX-1和COX-2）的表达，减少前列腺素的合成，从而发挥抗炎作用。
NOS2：通过抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS），Linocinnamarin降低一氧化氮（NO）水平，减轻氧化应激和炎症损伤。
NFKB1：作为炎症信号的核心转录因子，NF-κB的活性被Linocinnamarin显著抑制，阻断炎症基因的表达和炎症反应的持续。

Linocinnamarin通过多靶点、多通路协同调控炎症反应，展现出复杂而有效的抗炎机制。这种多靶点作用模式不仅提高了其治疗效果，也降低了耐药风险。

成药性评价与药代动力学

Linocinnamarin的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。分子量适中（340.3280），符合Lipinski规则的基本要求。LogP值接近零，表明其水脂平衡适中，有利于体内吸收和分布。较高的TPSA值提示其极性较强，可能限制其穿透细胞膜的能力，但同时有利于与极性靶点的结合。水溶性良好，便于制剂开发。

血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统副作用的风险，适合治疗外周炎症性疾病。hERG通道抑制阴性，表明心脏安全性较高。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，支持长期用药的安全性。

目前，Linocinnamarin的药代动力学数据尚不完善，但基于其理化性质，推测其口服生物利用度中等，主要通过肝脏代谢，排泄途径可能为肾脏和胆汁。未来需开展系统的药代动力学研究，包括吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，以指导临床剂量设计和给药方案优化。

临床应用前景与展望

Linocinnamarin作为一种天然抗炎活性化合物，具有广泛的临床应用潜力。其多靶点抑制炎症信号通路的机制，使其在治疗多种炎症性疾病中具备优势，如类风湿性关节炎、炎症性肠病、过敏性炎症及慢性疼痛等。与传统NSAIDs相比，Linocinnamarin副作用较小，尤其在胃肠道和心血管系统的安全性更优，有望成为新一代安全高效的抗炎药物。

此外，Linocinnamarin的抗氧化特性为其在慢性炎症相关疾病（如神经退行性疾病、代谢综合征）中的应用提供了可能。其低血脑屏障渗透性限制了中枢神经系统的直接作用，但也减少了神经系统副作用，适合外周炎症治疗。

未来研究应重点关注Linocinnamarin的临床前安全性评价、药代动力学优化及制剂开发。同时，结合现代药物设计技术，如结构优化、纳米载体递送等，提升其生物利用度和靶向性。多中心临床试验的开展将是验证其临床疗效和安全性的关键步骤。

结语

Linocinnamarin作为一种来源于Fragaria ananassa Duch的天然产物，凭借其显著的抗炎活性和良好的成药性，展现出广阔的药物开发前景。其通过多靶点、多通路调控炎症反应，具有独特的作用机制和较低的毒副作用风险。随着提取技术和药理研究的深入，Linocinnamarin有望成为新型安全高效的抗炎药物，为炎症性疾病的治疗提供新的策略和选择。未来的研究应聚焦于其药代动力学特征、临床安全性及疗效验证，推动其从实验室走向临床应用，造福广大患者。