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桑黄酮W

Name: 桑黄酮W
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4728

CAS号: 95518-95-9

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

桑黄酮W 是一种可以从 Morus lhou 的根中分离得到的天然产物。

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BP4728-5mg	5mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
198.12
LogP
（油水分配系数的对数）
6.31
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
5.81
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.45
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
5.98
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
93.37
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.92
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要源泉，在抗肿瘤药物开发中发挥了不可替代的作用。桑黄酮W（Kuwanon W）是一种从桑树属植物Morus lhou根部分离得到的天然黄酮类化合物，近年来因其显著的生物活性而引起广泛关注。随着肿瘤发病率的持续上升，寻找高效、低毒的抗肿瘤新药成为当代药物研发的重点。桑黄酮W以其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗肿瘤领域展现出良好的应用潜力。本文将系统综述桑黄酮W的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为该天然产物的深入研究与开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

桑黄酮W的分子式为C_44H_58O_12，分子量为758.82，属于多酚类黄酮衍生物。其结构复杂，含有多个羟基和甲氧基取代基，具有较高的极性和空间构象多样性。桑黄酮W的LogP值为6.3075，显示出较强的脂溶性，这一性质有助于其穿透细胞膜，但同时也提示其水溶性较差（0.0030 mg/mL），可能影响其体内吸收和分布。其拓扑极表面积（TPSA）为198.12 Å²，较高的极表面积通常与较低的细胞膜通透性相关。血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。值得注意的是，桑黄酮W对hERG通道无抑制作用，且Ames致突变试验结果为0.0，表明其安全性较高，潜在的心脏毒性和基因毒性风险较低。

植物来源与提取方法

桑黄酮W主要来源于桑黄（Morus lhou）植物的根部。Morus lhou属于桑科（Moraceae）植物，分布广泛，传统上在亚洲地区被用作中药材。桑黄酮W的提取通常采用有机溶剂浸提结合多步色谱分离技术。具体流程包括：

原料预处理：采集桑黄根部，干燥粉碎备用。
溶剂提取：采用甲醇或乙醇进行回流提取，提取时间一般为2-4小时，提取温度控制在60-80℃。
提取液浓缩：通过减压浓缩除去溶剂，获得粗提物。
分离纯化：利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，结合梯度洗脱实现桑黄酮W的分离纯化。
结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等方法确认其结构。

近年来，超声辅助提取和超临界流体萃取等绿色提取技术也被应用于桑黄酮W的提取，显著提高了提取效率和纯度，降低了溶剂使用量，符合现代天然产物提取的环保需求。

药理活性研究

桑黄酮W的药理活性研究主要集中于其抗肿瘤作用。体外细胞实验表明，桑黄酮W对多种肿瘤细胞系具有显著的增殖抑制作用，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌细胞。其IC_50值通常在低微摩尔范围内，显示出较强的细胞毒性。

此外，桑黄酮W能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞周期进程，阻断肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。动物模型研究进一步证实了其抗肿瘤活性，在小鼠移植瘤模型中，桑黄酮W显著抑制肿瘤生长，且无明显毒副作用。

除抗肿瘤作用外，桑黄酮W还表现出抗氧化、抗炎和免疫调节等多重生物活性，这些作用可能协同增强其抗肿瘤效果。其抗炎活性通过抑制炎症因子表达，减轻肿瘤微环境中的炎症反应，有助于阻断肿瘤进展。

作用机制与分子靶点

桑黄酮W的抗肿瘤机制涉及多个信号通路和分子靶点，体现出其多靶点、多途径的药理特性。主要靶点包括：

MCL1和BCL2：作为抗凋亡蛋白，MCL1和BCL2在肿瘤细胞的存活中发挥关键作用。桑黄酮W能够下调这两种蛋白的表达，诱导肿瘤细胞凋亡。
STAT3：信号转导及转录激活因子3（STAT3）在肿瘤细胞增殖、免疫逃逸及转移中起重要作用。桑黄酮W抑制STAT3的磷酸化和核转位，阻断其转录活性。
MMP2：基质金属蛋白酶2（MMP2）参与肿瘤细胞的基质降解和侵袭。桑黄酮W抑制MMP2表达，降低肿瘤细胞的迁移能力。
TOP1和TOP2A：拓扑异构酶I和IIα是DNA复制和转录的关键酶。桑黄酮W通过抑制TOP1和TOP2A活性，干扰DNA代谢，阻断肿瘤细胞增殖。
HIF1A：缺氧诱导因子1α（HIF1A）调控肿瘤缺氧适应和血管生成。桑黄酮W抑制HIF1A表达，阻断肿瘤的血管新生。
MAPK1：丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）参与细胞增殖和凋亡信号传导。桑黄酮W调节MAPK1信号通路，促进肿瘤细胞凋亡。
ESR1和CYP19A1：雌激素受体α（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1）在激素依赖性肿瘤中发挥作用。桑黄酮W通过调节这两个靶点，抑制激素驱动型肿瘤的生长。

综上，桑黄酮W通过多靶点协同作用，调控肿瘤细胞的增殖、凋亡、迁移及微环境，有效抑制肿瘤的发生和发展。

成药性评价与药代动力学

桑黄酮W的成药性评价显示其具有一定的挑战性。高脂溶性（LogP=6.3）和极高的极表面积（TPSA=198.12 Å²）导致其水溶性极差（0.0030 mg/mL），限制了其口服吸收和生物利用度。此外，血脑屏障渗透性低，意味着其难以用于中枢神经系统相关疾病的治疗。

然而，桑黄酮W对hERG通道无抑制作用，减少了心脏毒性的风险；Ames试验阴性，提示其基因毒性风险低，安全性较好。

目前关于桑黄酮W的药代动力学数据较为有限。初步动物实验表明其口服后吸收缓慢，血浆半衰期较长，可能与其高脂溶性和大分子量有关。为改善其药代动力学性质，纳米载体、脂质体包裹及结构修饰等药物递送策略被提出，以提高其生物利用度和靶向性。

临床应用前景与展望

桑黄酮W作为一种多靶点抗肿瘤天然产物，展现出良好的药理活性和较高的安全性，具有较大的临床应用潜力。其在激素依赖性肿瘤（如乳腺癌）、实体瘤及转移性肿瘤的治疗中表现出独特优势。

未来研究应重点关注以下几个方面：

药代动力学与剂型优化：系统研究其体内吸收、分布、代谢和排泄特征，开发高效递送系统，提升临床应用的可行性。
作用机制的深入解析：利用多组学技术阐明其分子作用网络，发现潜在的协同靶点和生物标志物。
联合用药策略：探索桑黄酮W与现有化疗药物、靶向药物或免疫治疗的协同效应，降低耐药性和副作用。
临床前及临床研究：开展系统的毒理学评价和临床试验，验证其安全性和有效性，为临床推广奠定基础。

此外，桑黄酮W的抗炎、抗氧化及免疫调节作用为其在肿瘤辅助治疗和慢性疾病管理中提供了新的应用方向。

结语

桑黄酮W作为一种来源于Morus lhou根部的天然黄酮类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗肿瘤活性，成为天然产物药理学研究的热点。其显著的抗肿瘤效果和良好的安全性为新型抗癌药物的开发提供了宝贵资源。尽管存在水溶性差和生物利用度低等成药性挑战，随着现代药物递送技术和结构优化策略的发展，桑黄酮W有望突破瓶颈，进入临床应用阶段。未来通过多学科交叉合作，深入挖掘其作用机制和临床潜力，桑黄酮W有望成为抗肿瘤药物领域的重要成员，推动天然产物药物研发迈向新高度。