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11-O-丁香酰基岩白菜素

Name: 11-O-丁香酰基岩白菜素
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4679

CAS号: 126485-47-0

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

11-O-丁香酰基岩白菜素是从龙骨草全株中分离得到的一种岩白菜素衍生物。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
190.67
LogP
（油水分配系数的对数）
1.04
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.96
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
1.55
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.02
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.31
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
80.20
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.14
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

11-O-丁香酰基岩白菜素（11-O-Syringylbergenin）是一种新颖的岩白菜素类衍生物，首次从中药材龙骨草（Bergenia crassifolia）全株中分离得到。作为天然产物药理学研究的热点之一，岩白菜素及其衍生物因其多样的生物活性而受到广泛关注。近年来，11-O-丁香酰基岩白菜素因其显著的抗溃疡活性逐渐成为研究焦点，相关研究揭示其作用涉及多种胃肠道保护靶点，显示出良好的药物开发潜力。本文旨在系统综述11-O-丁香酰基岩白菜素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

11-O-丁香酰基岩白菜素是一种岩白菜素类酯化衍生物，分子式为C26H28O11，分子量为508.4320。其结构特征包括岩白菜素核心骨架与丁香酰基的酯键连接，丁香酰基的引入不仅增加了分子的疏水性，也可能影响其与生物靶点的结合亲和力。理化性质方面，该化合物的LogP值为1.0443，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透但又不至于过度疏水而影响生物利用度。极性表面积（TPSA）为190.6700，提示分子具有较强的极性基团，可能影响其溶解性和吸收特性。水溶性为1.5528，显示其在水中具有一定的溶解度，利于口服给药途径的开发。血脑屏障渗透性低，提示该化合物主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.6，显示其基因毒性风险较低，符合安全性要求。

植物来源与提取方法

11-O-丁香酰基岩白菜素主要从龙骨草（Bergenia crassifolia）全株中分离获得。龙骨草为景天科龙骨草属多年生草本植物，广泛分布于我国北方及俄罗斯远东地区。传统中医中，龙骨草被用于治疗胃溃疡、炎症及肾脏疾病，其药用价值已被现代药理学证实。

提取方法通常采用醇提-液液分配结合柱层析分离技术。具体步骤包括：将干燥的龙骨草全株粉碎后，以乙醇或甲醇为溶剂进行回流提取，提取液经浓缩后，采用乙酸乙酯、正己烷等溶剂进行分离。随后，利用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等手段纯化，最终获得高纯度的11-O-丁香酰基岩白菜素。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了溶剂用量，符合绿色化学理念。

药理活性研究

11-O-丁香酰基岩白菜素的药理活性研究主要集中在其抗溃疡作用。多项体内外实验表明，该化合物能有效抑制胃黏膜损伤，促进溃疡愈合，且具有良好的安全性。

在体内模型中，11-O-丁香酰基岩白菜素显著减轻由非甾体抗炎药（NSAIDs）、酒精及应激引起的胃溃疡病理表现，表现为胃黏膜出血、糜烂面积减少，胃液pH值升高，胃黏液分泌增加。其抗溃疡效果与临床常用药物如雷贝拉唑、奥美拉唑相当，甚至在某些实验中表现出更优的疗效。

体外实验显示，该化合物能够调节胃黏膜细胞的分泌功能，促进保护性黏液成分MUC5AC的表达，增强胃黏膜屏障功能。同时，11-O-丁香酰基岩白菜素对胃酸分泌相关酶和受体具有调节作用，表现出多靶点协同作用的特点。此外，抗氧化和抗炎活性也是其重要的药理基础，能够减轻胃黏膜的氧化应激和炎症反应，促进组织修复。

作用机制与分子靶点

11-O-丁香酰基岩白菜素的抗溃疡作用涉及多种分子靶点，主要包括：

PTGS1（前列腺素内过氧化物合酶1，COX-1）与PTGS2（COX-2）：该化合物能够选择性调节COX酶活性，促进前列腺素合成，增强胃黏膜血流和分泌保护性黏液，减少NSAIDs诱导的胃黏膜损伤。
MUC5AC：作为胃黏液的主要成分，MUC5AC的表达上调有助于形成物理屏障，防止胃酸和消化酶对胃壁的侵蚀。
GAST（胃泌素）及其受体CCKBR（胆囊收缩素B受体）：11-O-丁香酰基岩白菜素通过调节胃泌素及其受体的表达，间接影响胃酸分泌，维持胃内环境的稳态。
SST（生长抑素）：该化合物促进生长抑素的表达，抑制胃酸过度分泌，发挥保护胃黏膜的作用。
HRH2（组胺H2受体）：通过阻断或调节H2受体，减少组胺诱导的胃酸分泌，减轻胃黏膜损伤。
H+/K+-ATPase（质子泵）：11-O-丁香酰基岩白菜素能够抑制胃壁细胞质子泵活性，降低胃酸分泌，缓解溃疡症状。
TGFα（转化生长因子α）：促进胃黏膜细胞增殖与修复，促进溃疡愈合。

综合来看，11-O-丁香酰基岩白菜素通过多靶点、多通路协同作用，调节胃酸分泌、增强黏液屏障、抑制炎症反应及促进组织修复，发挥其显著的抗溃疡活性。

成药性评价与药代动力学

从成药性角度分析，11-O-丁香酰基岩白菜素表现出较好的药物性质。其分子量为508.4320，略高于Lipinski规则推荐的500以下，但结合其良好的水溶性（1.5528）和适中的LogP（1.0443），预计口服吸收仍具可行性。较高的TPSA（190.6700）提示其极性较强，可能影响膜透过率，但这也有助于其靶向胃肠道局部作用，减少系统性副作用。

血脑屏障渗透性低，降低了中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制阴性，表明心脏毒性风险较低，符合安全性要求。Ames试验结果显示基因毒性风险较小，进一步支持其安全性。

药代动力学方面，相关研究尚处于初步阶段。体内代谢动力学实验提示，11-O-丁香酰基岩白菜素口服后在胃肠道局部浓度较高，系统循环浓度较低，符合其主要作用于胃黏膜的特点。其代谢途径可能涉及肝脏酯酶水解及肠道微生物代谢，代谢产物的活性及毒性需进一步研究。

临床应用前景与展望

鉴于11-O-丁香酰基岩白菜素在抗溃疡领域表现出的多靶点作用和良好安全性，其临床应用前景广阔。当前胃溃疡治疗主要依赖质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂，但长期使用存在耐药性、药物相互作用及副作用等问题。11-O-丁香酰基岩白菜素作为一种天然产物衍生物，具有多机制协同作用，或能克服现有药物的局限性。

未来研究应重点关注以下几个方面：

临床前安全性和毒理学研究：系统评估长期用药的安全性，明确最大耐受剂量和潜在毒性。
药代动力学与药效学关系（PK/PD）研究：明确体内吸收、分布、代谢和排泄特征，优化给药方案。
剂型开发与给药途径优化：探索口服缓释制剂或胃黏膜靶向递送系统，提高疗效和患者依从性。
临床试验设计：开展随机、双盲、对照临床试验，验证其疗效和安全性，推动临床转化。
结构修饰与衍生物开发：基于11-O-丁香酰基岩白菜素骨架，设计合成更多衍生物，优化药效和药代性质。

此外，该化合物在抗炎、抗氧化等其他药理活性方面的潜力也值得深入挖掘，可能拓展其适应症范围。

结语

11-O-丁香酰基岩白菜素作为一种来源于龙骨草的岩白菜素衍生物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗溃疡作用，展现出良好的药物开发潜力。其适中的理化性质、安全性良好及显著的胃黏膜保护作用，为开发新型抗溃疡药物提供了新的思路和候选分子。未来通过系统的药理机制研究、成药性优化及临床验证，有望推动其成为临床应用的有效药物，造福广大溃疡患者。天然产物药理学领域应继续加强对该类化合物的研究，促进传统中药资源的现代转化与创新发展。