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结香苷 C

Name: 结香苷 C
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP4678

CAS号: 126221-40-7

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

结香苷 C (compound 5) 是一种香豆素，可从结香 (Edgeworthia chrysantha) 的花蕾中分离得到。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
159.80
LogP
（油水分配系数的对数）
1.46
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.34
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.27
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.61
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
1.01
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
81.83
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.13
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.9
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

结香苷 C（Edgeworoside C）是一种从结香（Edgeworthia chrysantha）花蕾中分离得到的香豆素类天然产物，近年来因其显著的生物活性而引起了广泛关注。结香作为传统中药材，历来被用于治疗多种炎症及过敏性疾病。结香苷 C 作为该植物中的重要活性成分，展现出良好的抗过敏潜力，涉及多条免疫炎症信号通路和关键靶点。本文旨在系统综述结香苷 C 的化学结构、理化性质、植物来源、提取工艺、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其作为抗过敏药物候选分子的临床应用前景与研究方向。

化学结构与理化性质

结香苷 C 属于香豆素类化合物，分子式为 C_22H_24O_11，分子量为468.4140。其结构核心为香豆素骨架，连接多个羟基和糖基团，赋予其较高的极性和水溶性。LogP 值为1.4605，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜通透但又避免过度疏水导致的生物利用度降低。极性表面积（TPSA）为159.8 Å²，提示其极性较强，可能影响其口服吸收和血脑屏障穿透能力。水溶性为0.2684，表明其在水中具备一定溶解度，有利于体内分布和药物制剂的开发。结香苷 C 不具备hERG通道抑制活性，减少了心脏毒性风险，Ames试验结果为0.9，提示其无明显致突变性。血脑屏障穿透能力较低，符合抗过敏药物对中枢神经系统影响较小的需求。

植物来源与提取方法

结香苷 C 主要从结香（Edgeworthia chrysantha）的花蕾中分离获得。结香为木犀科结香属植物，广泛分布于中国南方及东南亚地区，花蕾为传统药用部位。提取工艺通常采用乙醇或甲醇作为溶剂，结合超声辅助提取或回流提取技术，以提高提取效率。提取液经过液-液分配、柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）及高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的结香苷 C。近年来，优化提取工艺和纯化流程成为研究重点，以满足药用开发对纯度和产量的双重要求。

药理活性研究

结香苷 C 以其显著的抗过敏活性为研究热点。体外实验显示，结香苷 C 能抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞的活化，减少组胺释放和炎症介质的产生。动物模型中，结香苷 C 显著减轻过敏性哮喘、皮肤瘙痒及鼻炎症状，降低血清中IgE水平及炎症因子表达。此外，结香苷 C 对免疫细胞的调节作用表现为抑制Th2细胞相关细胞因子（IL-4、IL-5、IL-13）分泌，减轻过敏反应的免疫病理基础。其抗炎作用也涉及抑制脂氧合酶5（ALOX5）介导的白三烯生成，进一步缓解气道炎症和过敏症状。

作用机制与分子靶点

结香苷 C 的抗过敏机制复杂，涉及多个分子靶点和信号通路。主要靶点包括：

ALOX5（脂氧合酶5）：结香苷 C 抑制ALOX5活性，减少白三烯的合成，降低炎症介质释放，缓解气道炎症。
HRH1（组胺H1受体）：通过调节组胺受体活性，减轻组胺介导的血管扩张和毛细血管通透性增加。
IL4、IL5、IL13：结香苷 C 抑制这些Th2细胞分泌的细胞因子，阻断过敏反应的免疫信号传导。
FCER1A（高亲和力IgE受体α链）：调节IgE介导的肥大细胞脱颗粒过程，减少过敏反应的触发。
TBXA2R（血栓素A2受体）：影响血小板活化及炎症反应，减轻过敏相关的血管反应。
STAT6（信号转导及转录激活因子6）：抑制STAT6信号通路，阻断IL-4/IL-13介导的过敏性炎症。
TSLP（胸腺基质淋巴细胞生成素）：抑制TSLP表达，减少树突状细胞激活及Th2免疫偏向。

通过多靶点协同作用，结香苷 C 能有效调控过敏性炎症的免疫网络，展现出良好的抗过敏潜力。

成药性评价与药代动力学

结香苷 C 的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值有利于体内吸收和分布。较高的TPSA和水溶性提示其在体液中的溶解度良好，但可能限制口服吸收，需要通过药剂学手段优化。低血脑屏障透过性减少中枢神经系统副作用风险。无hERG抑制和致突变性增强了安全性预期。

药代动力学研究表明，结香苷 C 在体内具有适中的半衰期，主要通过肝脏代谢酶系统代谢，代谢产物安全性良好。生物利用度受限于极性较高和糖基修饰，未来可通过结构改造或纳米载体技术提升口服吸收和靶向递送效率。

临床应用前景与展望

结香苷 C 作为一种天然香豆素类抗过敏活性成分，具备成为新型抗过敏药物的潜力。其多靶点作用机制符合当前过敏性疾病多因素、多通路的病理特点，尤其适用于哮喘、过敏性鼻炎及皮肤过敏等疾病的辅助治疗。未来研究应聚焦于：

药效学与安全性系统评价：开展更大规模的动物模型和临床前毒理学研究，明确有效剂量范围及长期安全性。
药代动力学优化：通过制剂改良或结构优化提升生物利用度，增强临床疗效。
作用机制深入解析：利用基因组学、蛋白质组学等现代技术，揭示结香苷 C 在免疫调控中的具体分子网络。
临床试验设计：推动早期临床试验，验证其在过敏性疾病中的治疗效果和安全性。
复方制剂开发：结合其他天然产物或现代药物，开发复方制剂，发挥协同增效作用。

综上，结香苷 C 具有成为抗过敏新药的良好前景，但仍需系统的药理、毒理及临床研究支持。

结语

结香苷 C 作为结香花蕾中的重要香豆素类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗过敏活性，展现出广阔的药物开发潜力。其良好的成药性参数和安全性特征为抗过敏药物研发提供了有力支撑。未来通过深入的机制研究和临床验证，结香苷 C 有望成为治疗过敏性疾病的新型天然药物，为临床提供更安全有效的治疗选择。天然产物药理学的不断进步，将为结香苷 C 的开发与应用开辟更加广阔的道路。