产品名称: 云杉苷
英文名: Picein
中文别名:
英文别名: Ameliaroside; Piceoside;Salicinerein; Salinigrin
Cas 号: 530-14-3
产品编码:BP4519
分子式: C14H18O7
分子量: 298.291
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
云杉苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
116.45
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是
天然产物一直是创新药物发现的重要宝库，其结构多样性和广泛的生物活性为治疗多种疾病提供了独特的分子基础。云杉苷（Picein），化学名4-羟基苯乙基-β-D-葡萄糖苷，CAS号为530-14-3，是一种广泛存在于多种植物中的苯乙醇苷类化合物。尽管其名称源于云杉属植物，但现代药理学研究揭示其更重要的来源之一是传统药用植物胡黄连（Picrorhiza kurroa）。胡黄连在阿育吠陀和中医体系中素有应用，常用于治疗发热、肝病和炎症性疾病。云杉苷作为其主要活性成分之一，近年来因其显著的抗氧化和抗炎活性而备受关注。随着现代分子生物学技术的发展，其抗炎作用的分子机制逐渐被阐明，涉及对白细胞介素-6（IL-6）、信号转导与转录激活因子3（STAT3）、核因子κB（NF-κB）等多个关键炎症靶点的调控。本文旨在系统综述云杉苷的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，并展望其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和利用提供科学依据。
云杉苷的分子式为C14H18O7，分子量为298.2910。其化学结构由一个对羟基苯乙醇苷元通过β-糖苷键与一个D-葡萄糖单元连接而成。这种苯乙醇苷结构是其生物活性的基础，酚羟基的存在赋予了其显著的抗氧化能力，能够有效清除自由基，抑制脂质过氧化。
从理化性质分析，云杉苷的脂水分配系数（LogP）为-0.2980，表明其具有较好的亲水性。其拓扑极性表面积（TPSA）为116.4500 Ų，反映了分子中多个极性氧原子的存在。这些参数共同决定了其良好的水溶性，计算值约为18.4108 mg/mL，这有利于其在生物体内的溶解和分布。然而，较高的极性和较大的TPSA也意味着其穿透生物膜的能力可能受限，其血脑屏障透过性预测为“低”，提示其可能难以进入中枢神经系统发挥作用。在安全性初步评价方面，现有计算模型预测其无明显的hERG钾通道抑制活性（致心律失常风险低），且Ames试验预测值为0.0，提示其可能无直接的遗传毒性风险。这些基本的成药性参数为后续的药理学研究奠定了物理化学基础。
云杉苷在自然界中分布相对广泛，主要存在于松科（Pinaceae）、列当科（Orobanchaceae）和车前科（Plantaginaceae）等植物中。其名称虽源于云杉属（Picea），但最具药用价值的来源当属胡黄连（Picrorhiza kurroa）。胡黄连是生长于喜马拉雅地区高海拔地带的多年生草本植物，其干燥根茎在传统医学中应用历史悠久，富含多种环烯醚萜苷和苯乙醇苷，云杉苷是其中重要的水溶性活性成分之一。
从植物材料中提取云杉苷通常采用溶剂提取法。由于其为极性化合物，常用水、甲醇、乙醇或其水溶液作为提取溶剂。经典的提取流程包括：将干燥粉碎的胡黄连根茎用适当浓度的乙醇（如50%-70%）加热回流或超声辅助提取，随后过滤、浓缩得到粗提物。进一步的纯化则依赖于柱层析技术，常采用硅胶、大孔吸附树脂（如D101、AB-8）或反相硅胶（如C18）作为固定相，以氯仿-甲醇-水或纯水-甲醇等梯度洗脱系统进行分离。高效液相色谱（HPLC）和液质联用（LC-MS）技术常用于提取过程的监测和最终产物的纯度鉴定与定量分析。优化提取工艺，如采用响应面法设计，对于提高云杉苷的得率和保持其生物活性至关重要。
大量体外和体内药理研究证实，云杉苷的核心生物活性集中于抗氧化和抗炎两个方面，并由此衍生出对相关疾病的潜在治疗作用。
1. 抗氧化活性：
云杉苷的化学结构决定了其是一种有效的自由基清除剂。研究表明，它能够显著清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）、2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸（ABTS）自由基，并展现出较强的铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）。在细胞模型中，云杉苷能有效抑制由过氧化氢（H₂O₂）或其他氧化应激诱导剂引起的细胞内活性氧（ROS）水平升高，保护细胞免受氧化损伤。这种基础的抗氧化作用是其发挥抗炎、保肝等下游效应的先决条件。
2. 抗炎活性：
抗炎作用是云杉苷药理研究的重点。在多种急性及慢性炎症动物模型中，云杉苷均表现出良好的效果。例如，在小鼠耳廓二甲苯致炎模型、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀模型中，云杉苷预处理能显著减轻组织水肿和炎性细胞浸润。在更复杂的慢性炎症模型，如弗氏完全佐剂诱导的关节炎大鼠模型中，云杉苷给药可缓解关节肿胀、改善病理学评分，其效果与抑制全身及局部炎症因子水平密切相关。
3. 其他潜在活性：
基于其抗炎抗氧化特性，研究还提示云杉苷可能具有保肝、神经保护等潜在活性。在化学性肝损伤模型中，云杉苷显示出降低血清转氨酶、减轻肝组织病理损伤的作用。尽管其血脑屏障透过性较低，但在一些外周神经炎症或退行性疾病模型中，其通过调节系统性炎症也可能发挥间接的神经保护作用，这有待进一步研究确认。
云杉苷的抗炎作用并非通过单一通路实现，而是多靶点、多层次的网络式调控。现有研究已初步揭示其作用于炎症信号传导的多个关键节点：
1. 抑制促炎细胞因子与介质：
云杉苷能显著下调多种经典促炎因子的表达。研究证实，它可以抑制脂多糖（LPS）等刺激巨噬细胞后产生的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和白介素-1β（IL-1β）的生成。对IL-1β的抑制可能与其调控半胱天冬酶-1（CASP1）的活性有关，CASP1是炎症小体激活的关键酶，负责将IL-1β前体切割为活性形式。
2. 调控关键炎症信号通路：
* NF-κB通路： 核因子κB（NF-κB）是炎症反应的中央调节器。云杉苷能够抑制IκBα的降解和NF-κB p65亚基的核转位，从而阻断NF-κB的转录活性，导致下游一系列促炎基因（如TNF, IL6, NOS2, PTGS2）的表达下降。
* JAK/STAT通路： 特别是STAT3信号通路，在慢性炎症和自身免疫性疾病中持续激活。云杉苷可抑制STAT3的磷酸化（激活），阻断了IL-6等细胞因子通过该通路传递的促炎信号。
* COX通路： 云杉苷对环氧合酶（PTGS，亦称COX）具有抑制作用，尤其是对诱导型COX-2（PTGS2）的表达和活性有下调作用，这直接减少了前列腺素E2（PGE2）等炎性介质的合成。
3. 影响离子通道与酶活性：
* TRP通道： 瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）和瞬时受体电位锚蛋白亚型1（TRPA1）是参与痛觉和神经源性炎症的重要离子通道。研究表明，云杉苷可能作为调节剂影响这些通道的活性，这为其潜在的镇痛作用提供了机制解释。
* 一氧化氮合酶： 云杉苷能抑制诱导型一氧化氮合酶（NOS2/iNOS）的表达，减少过量一氧化氮（NO）的产生，从而减轻NO介导的炎症和组织损伤。
综上所述，云杉苷通过同时作用于IL-6、STAT3、CASP1、NFKB1、PTGS2、TNF、NOS2等多个靶点，形成了一个协同的抗炎网络，这可能是其相较于单一靶点抑制剂具有更平衡疗效和更低副作用潜力的原因。
基于其理化性质，云杉苷展现出一定的成药潜力，但也存在明显的挑战。
优势：
1. 安全性基础良好： 源于天然植物，长期传统应用提供了一定的安全性佐证。初步计算预测无hERG抑制和遗传毒性风险。
2. 水溶性佳： 良好的水溶性有利于制剂开发，尤其是口服液、注射液等剂型。
3. 多靶点作用： 针对复杂炎症疾病，多靶点调控可能带来更全面的疗效。
挑战与未知：
1. 药代动力学性质待阐明： 目前关于云杉苷系统的药代动力学研究（如吸收、分布、代谢、排泄，即ADME）数据非常缺乏。其糖苷结构在体内易被肠道菌群或上皮细胞中的β-葡萄糖苷酶水解，生成苷元（对羟基苯乙醇），后者可能才是真正的活性形式。因此，云杉苷在体内的生物利用度、代谢途径、主要代谢产物及其活性亟待研究。
2. 血脑屏障透过性低： 这限制了其对中枢神经系统炎症疾病的直接治疗应用，但同时也可能降低其中枢副作用风险。
3. 稳定性与制剂工艺： 酚苷类化合物可能对光、热、pH值敏感，需要研究其在制剂和储存过程中的稳定性，并开发合适的递送系统（如纳米粒、脂质体）以提高其生物利用度或实现靶向递送。
云杉苷作为一种具有明确抗炎抗氧化活性的天然产物，其临床应用前景主要围绕慢性炎症性疾病展开。
潜在适应症：
1. 炎症性关节病： 如类风湿关节炎、骨关节炎。其多靶点抑制关节滑膜炎症和软骨破坏的作用机制，使其有望开发为新型抗风湿药物或膳食补充剂。
2. 炎症性肠病： 如溃疡性结肠炎、克罗恩病。其口服后可能在肠道局部发挥作用，调节肠道免疫和菌群，减轻肠道黏膜炎症。
3. 慢性肝病： 非酒精性脂肪性肝炎、药物性肝损伤等。其抗氧化和抗炎特性可保护肝细胞，抑制肝星状细胞活化，延缓纤维化进程。
4. 疼痛管理： 特别是与TRPV1/TRPA1通道激活相关的炎性疼痛和神经病理性疼痛，可作为辅助镇痛剂。
未来研究方向与展望：
1. 深入机制研究： 利用基因敲除、蛋白质组学等技术，更精确地描绘云杉苷及其代谢产物的作用网络，发现其直接作用靶点（如是否为某激酶或受体的变构调节剂）。
2. 系统药代动力学研究： 开展全面的临床前ADME研究，明确其体内命运，为剂型设计和给药方案优化提供依据。
3. 结构优化与衍生物开发： 针对其血脑屏障透过性低、可能代谢快等缺点，通过化学修饰（如制备前药、修饰糖基或苷元）开发活性更高、药代性质更优的衍生物。
4. 临床前与临床研究： 在更接近人类疾病的动物模型（如人源化小鼠模型）中验证疗效，并逐步推进安全性评价和早期临床试验。
5. 联合用药探索： 探索云杉苷与现有抗炎药物（如非甾体抗炎药、生物制剂）的联合应用，以期增强疗效、降低副作用或克服耐药性。
云杉苷是从传统药用植物胡黄连中分离得到的一种代表性苯乙醇苷化合物。凭借其独特的化学结构，它展现出显著的抗氧化和广谱的抗炎药理活性。现代分子药理学研究逐步揭示，其抗炎作用是通过调控NF-κB、JAK/STAT等多个关键信号通路，抑制IL-6、TNF-α、COX-2、iNOS等关键炎症介质的表达来实现的多靶点协同效应。尽管在成药性方面，其良好的水溶性和安全性预测是优势，但系统的药代动力学性质和体内确切活性形式仍是亟待填补的空白。未来，通过跨学科的研究策略，深入阐明其体内过程，并借助药物化学手段进行结构优化，云杉苷及其衍生物有望从一种有潜力的天然先导化合物，发展成为治疗慢性炎症性疾病的新型药物，为人类健康事业贡献来自自然馈赠的力量。
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