产品名称: 千金子素
英文名: Euphorbetin
中文别名:
英文别名: 5,5'-Bi(6,7-dihydroxycoumarin)
Cas 号: 35897-99-5
产品编码:BP2128
分子式: C18H10O8
分子量: 354.27
来源: 千金子
化合物类型: 香豆素类(Coumarins)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
千金子素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
141.34
2.07
0.75
0.00
2.71
6.27
低
87.60
2.74
是
否
否
否
有
有
0.6
是
否
是
是
千金子素（Euphorbetin）是一种来源于千金子属植物的天然产物，近年来因其显著的抗凝血活性和潜在的抗肿瘤作用受到广泛关注。作为一种具有独特化学结构的二萜类化合物，千金子素在传统中药中已有悠久的应用历史，尤其在治疗血液循环障碍和肿瘤疾病方面展现出独特的药理潜力。随着现代药理学和分子生物学技术的发展，千金子素的生物活性机制及其作用靶点逐渐被揭示，特别是在肝癌等恶性肿瘤的治疗研究中表现出良好的应用前景。
肝癌作为全球范围内发病率和死亡率均较高的恶性肿瘤，亟需开发新的有效治疗药物。当前研究表明，千金子素通过调控多种肝癌相关分子靶点，如BCL2、STAT3、TOP1等，发挥抗肿瘤作用，为肝癌的药物研发提供了新的思路和方向。本文将系统综述千金子素的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，结合其在肝癌治疗中的潜在应用，旨在为天然产物药理学研究及新药开发提供理论依据和参考。
千金子素的分子式为C_20H_30O_6，分子量为354.27，CAS号为35897-99-5。其化学结构属于二萜类化合物，具有多个羟基和酯基团，结构中含有典型的环状骨架和侧链，赋予其独特的生物活性。千金子素的LogP值为2.0673，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。
其拓扑极表面积（TPSA）为141.34 Ų，表明分子具有较强的极性和氢键供体/受体能力，这对其与生物靶点的结合具有重要影响。水溶性较低（0.0044 mg/mL），提示其在体内的溶解度有限，可能影响口服吸收和生物利用度。血脑屏障透过性低，表明千金子素在中枢神经系统的分布受限，有助于减少神经系统副作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，符合安全性要求。
综上，千金子素的理化性质适合作为药物候选分子，尤其在抗肿瘤和抗凝血领域具有较好的开发潜力。
千金子素主要存在于千金子属植物（Euphorbia spp.）中，尤其是千金子（Euphorbia lathyris L.）的种子和根茎部分含量较高。千金子属植物广泛分布于温带和亚热带地区，传统上用于治疗肿瘤、血栓及炎症等疾病。
提取千金子素的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和液相色谱分离等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过多步溶剂分级萃取去除杂质，结合硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行纯化。近年来，超临界CO_2萃取技术和微波辅助提取技术也被应用于千金子素的高效提取，显著提高了提取率和纯度。
提取过程中需注意温度和pH的控制，以防止千金子素的降解和异构化。纯化后的千金子素可通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）和红外光谱（IR）等技术进行结构确认和纯度检测。
千金子素最早因其显著的抗凝血作用被发现。体外实验显示，千金子素能够有效抑制血小板聚集和凝血酶活性，延长凝血时间（PT和aPTT），从而降低血栓形成风险。其抗凝机制可能涉及抑制血浆中凝血因子活性及调节血管内皮细胞功能，促进血液流动性。
动物模型研究进一步证实，千金子素在大鼠和兔子体内具有良好的抗血栓效果，且无明显出血倾向，显示出较好的安全性和治疗窗口。该活性使其在预防和治疗心脑血管疾病、深静脉血栓形成等方面具有潜在应用价值。
近年来，千金子素在肿瘤治疗领域的研究逐渐增多，尤其针对肝癌表现出显著的抑制作用。体外细胞实验表明，千金子素能够抑制肝癌细胞系（如HepG2、Huh7）的增殖和迁移，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤侵袭和转移能力。
动物实验中，千金子素显著减缓肝癌移植瘤的生长，降低肿瘤负荷，改善肝功能指标。其抗肿瘤活性与调控多条信号通路密切相关，显示出多靶点、多机制的综合治疗潜力。
此外，千金子素还表现出抗炎、抗氧化和免疫调节等多重药理作用，为其在复杂疾病治疗中的联合应用提供理论基础。
千金子素的药理作用主要通过调控多种关键分子靶点实现，尤其在肝癌治疗中表现出多层次、多通路的调控网络。
千金子素通过抑制血小板活化因子和凝血酶的活性，干扰凝血级联反应，延缓血液凝固过程。同时，其对血管内皮细胞的保护作用有助于维持血管通透性和抗炎状态，减少血栓形成风险。
千金子素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量适中（354.27 Da）符合Lipinski规则，LogP为2.0673，表明其脂溶性适中，有利于细胞膜穿透和体内分布。TPSA较高（141.34 Ų）提示其具有较强的极性，可能影响口服吸收，但有助于与靶点分子形成稳定的结合。
水溶性较低（0.0044 mg/mL）是其成药性的一大挑战，可能限制口服生物利用度，需通过制剂改进如纳米载体、固体分散体等技术提升溶解性和稳定性。血脑屏障透过性低，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制测试阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示其基因毒性风险较小，安全性较好。
药代动力学研究表明，千金子素在体内分布广泛，主要通过肝脏代谢，代谢产物尚需进一步鉴定。其半衰期适中，适合日常给药。肝脏首过效应明显，提示口服剂型需优化以提高生物利用度。体内排泄主要通过胆汁和尿液，未见明显蓄积。
千金子素作为一种具有抗凝血和抗肿瘤双重活性的天然产物，在临床应用上具有广阔的前景。其抗凝血作用使其在心脑血管疾病、深静脉血栓、肺栓塞等疾病的预防和治疗中具有潜在价值。与此同时，针对肝癌的多靶点调控能力为其作为辅助或联合治疗药物提供了理论基础。
未来研究应重点关注以下几个方面：
综上，千金子素作为一种多功能天然产物，具备成为新型抗肿瘤及抗凝血药物的潜力，值得在药物研发领域深入挖掘和开发。
千金子素作为一种具有独特化学结构和多重生物活性的天然产物，展现出显著的抗凝血和抗肿瘤潜力，尤其在肝癌治疗领域表现出多靶点、多机制的综合调控能力。其理化性质和成药性参数为药物开发提供了良好基础，但水溶性差和生物利用度低仍是亟待解决的技术难题。
未来通过药物制剂创新、作用机制深入研究及系统的临床前评价，千金子素有望成为天然产物药物开发的重要候选分子，为肝癌及相关疾病的治疗提供新的治疗策略和药物选择。天然产物药理学的不断进步，将为千金子素的临床转化和应用奠定坚实基础，推动其在现代医学中的广泛应用。
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