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千金子甾醇

Name: 千金子甾醇
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0578

CAS号: 28649-59-4

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 千金子

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Euphorbiasteroid
中文别名: 大戟因子L1
英文别名: Euphorbia factor L1
Cas 号: 28649-59-4
产品编码：BP0578
分子式: C₃₂H₄₀O₈
分子量: 552.664
来源: Euphorbia lathyris and Macaranga tanarius

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

千金子甾醇的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
108.50
LogP
（油水分配系数的对数）
4.02
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
4.02
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
2.63
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
6.87
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
88.29
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.71
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

千金子甾醇（Euphorbiasteroid），CAS号28649-59-4，是一种来源于大戟科植物千金子属（Euphorbia）中的典型甾体类天然产物。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，千金子甾醇因其独特的化学结构和显著的生物活性，尤其是在肝癌等恶性肿瘤治疗中的潜在应用价值，受到了广泛关注。肝癌作为全球范围内发病率和死亡率均居高不下的恶性肿瘤之一，亟需开发新的高效低毒的治疗药物。千金子甾醇通过调控多种关键分子靶点展现出抗肿瘤活性，成为天然产物抗癌药物开发领域的研究热点。

本文旨在系统综述千金子甾醇的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合当前研究进展，探讨其在肝癌治疗中的临床应用前景与发展方向，为后续相关研究和药物开发提供理论基础和参考依据。

化学结构与理化性质

千金子甾醇是一种典型的甾体化合物，分子式为C_30H_48O_7，分子量为552.6640。其结构包含经典的甾体四环骨架，带有多个羟基和酯基修饰，赋予其较高的极性和特定的空间构型。LogP值为4.0174，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和生物利用度。拓扑极表面积（TPSA）为108.5 Å²，表明其分子具有一定的极性基团，可能影响其与靶点蛋白的结合特性及体内分布。

水溶性极低（0.0034 mg/mL），提示千金子甾醇在水相中的溶解度有限，需通过适当的药剂学技术改善其生物利用度。该化合物具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其可能影响中枢神经系统功能或具备治疗脑部疾病的潜力。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验为0.0，显示其基因毒性风险较小，符合安全性要求。

植物来源与提取方法

千金子甾醇主要存在于大戟科植物千金子属（Euphorbia）中，尤以Euphorbia kansui、Euphorbia lathyris等种类含量较高。千金子属植物广泛分布于我国北方及温带地区，传统中医药中常用其根茎部位治疗水肿、便秘等症状。

提取千金子甾醇的工艺主要包括以下步骤：

原料准备：采集千金子属植物的根茎，干燥并粉碎成粗粉。
有机溶剂提取：采用乙醇、甲醇或乙酸乙酯等溶剂进行回流提取，提取时间一般为2-4小时，重复提取2-3次以提高回收率。
粗提物浓缩：将提取液减压浓缩，获得富含甾体类化合物的粗提物。
分离纯化：通过硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术，分离纯化出千金子甾醇。纯度检测采用质谱（MS）和核磁共振（NMR）技术确认结构和纯度。

近年来，超声辅助提取和超临界流体萃取技术也被应用于千金子甾醇的提取，显著提高了提取效率和纯度，减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学理念。

药理活性研究

千金子甾醇的药理活性研究主要集中在其抗肿瘤、抗炎及免疫调节等方面。尤其在肝癌的体内外实验中表现出显著的抑制作用。

抗肝癌活性

体外细胞实验显示，千金子甾醇能够显著抑制肝癌细胞系（如HepG2、Huh7）的增殖和迁移，诱导细胞凋亡。其作用剂量依赖性明显，IC_50值一般在低微摩尔范围内。体内肝癌移植瘤模型中，千金子甾醇处理组肿瘤体积和重量显著减小，生存期延长，且无明显毒副作用。

抗炎与免疫调节

千金子甾醇通过下调炎症介质如PTGS2（COX-2）表达，减轻肝脏炎症反应，改善肝组织损伤。此外，其对免疫细胞功能的调节作用有助于增强机体抗肿瘤免疫反应。

其他活性

部分研究表明，千金子甾醇具有抗氧化和抗纤维化作用，有望应用于肝纤维化及其他慢性肝病的辅助治疗。

作用机制与分子靶点

千金子甾醇的抗肝癌机制涉及多条信号通路及关键分子靶点，主要包括：

BCL2：千金子甾醇通过下调抗凋亡蛋白BCL2的表达，促进肝癌细胞凋亡，恢复细胞程序性死亡机制。
STAT3：抑制STAT3信号通路活性，阻断其转录调控作用，抑制肿瘤细胞增殖和免疫逃逸。
TOP1：影响拓扑异构酶I（TOP1）活性，阻碍DNA复制和修复，诱导肿瘤细胞DNA损伤。
MAPK1：调控MAPK信号通路，抑制细胞增殖和迁移。
TERT：抑制端粒酶逆转录酶（TERT）表达，限制肿瘤细胞无限增殖能力。
PIK3CA：干扰PI3K/AKT信号通路，抑制细胞存活和代谢。
MMP9：降低基质金属蛋白酶9（MMP9）活性，抑制肿瘤细胞侵袭和转移。
EGFR：抑制表皮生长因子受体（EGFR）信号，减少肿瘤生长信号传导。
PTGS2：抑制炎症介质PTGS2表达，减轻肿瘤微环境中的炎症反应。
TP53：激活肿瘤抑制蛋白p53，促进细胞周期阻滞和凋亡。

综合来看，千金子甾醇通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗肝癌的综合效应，体现了天然产物多靶点药物的优势。

成药性评价与药代动力学

千金子甾醇的成药性参数显示其具备一定的开发潜力：

分子量（552.66）略高于Lipinski规则推荐范围，但仍可通过药剂学改造优化。
LogP（4.0174）表明其脂溶性适中，有利于细胞膜穿透。
TPSA（108.5）提示其极性适中，可能影响口服吸收。
水溶性极低（0.0034 mg/mL）是其成药性的一大挑战，需采用纳米载体、脂质体或固体分散体等技术提高溶解度和生物利用度。
血脑屏障穿透性高，提示其可能用于中枢神经系统相关疾病，但同时需关注潜在的神经毒性。
hERG抑制阴性和Ames试验阴性，显示其心脏毒性和基因毒性风险较低，安全性较好。

药代动力学方面，现有研究表明千金子甾醇口服后吸收缓慢，血浆半衰期较长，体内分布广泛，主要通过肝脏代谢，排泄途径尚需进一步明确。未来应加强其体内代谢产物的鉴定及药代动力学参数的系统研究，以指导临床剂量设计和安全性评价。

临床应用前景与展望

千金子甾醇作为一种多靶点抗肝癌天然产物，具有显著的药理活性和良好的安全性，显示出广阔的临床应用前景。未来的研究方向包括：

药剂学优化：解决其水溶性差和生物利用度低的问题，开发高效递送系统，如纳米粒、脂质体等，以提高体内有效浓度。
机制深入解析：结合多组学技术，进一步揭示其作用网络和信号通路，明确关键靶点及其调控机制。
临床前安全性评价：系统开展毒理学研究，评估长期用药的安全性及潜在副作用。
临床试验设计：基于充分的药理和毒理数据，推进早期临床试验，验证其疗效和安全性，特别是在肝癌患者中的应用。
联合用药策略：探讨千金子甾醇与现有肝癌治疗药物（如索拉非尼、免疫检查点抑制剂）的协同作用，提升治疗效果，减少耐药发生。

此外，鉴于其血脑屏障穿透能力，千金子甾醇在神经系统疾病中的潜在应用也值得关注。

结语

千金子甾醇作为一种具有独特甾体结构的天然产物，在肝癌治疗领域展现出多靶点、多机制的抗肿瘤活性。其较好的安全性和成药性参数为开发新型抗肝癌药物奠定了基础。未来通过药剂学改进、机制研究和临床验证，千金子甾醇有望成为肝癌治疗的重要候选药物，推动天然产物药理学和肿瘤治疗的进一步发展。持续深入的研究将为其临床转化提供坚实的科学支撑，助力天然产物药物创新与应用。