产品名称: Cytosporone B
英文名: Cytosporone B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 321661-62-5
产品编码:BP4078
分子式: C18H26O5
分子量: 322.401
来源: Dothiorelone G
物理性状:
化合物类型: 酚类（Phenols）
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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9.55
低
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是
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无
无
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是
否
天然产物作为药物发现的重要资源，历来在抗肿瘤药物开发中占据举足轻重的地位。Cytosporone B（以下简称Csn-B），又称Dothiorelone G，是一种来源于真菌的天然小分子化合物，因其作为核孤儿受体Nur77/NR4A1的高效激动剂而备受关注。Nur77/NR4A1属于核受体超家族，参与调控细胞增殖、凋亡、代谢及免疫反应等多种生物学过程，且在多种肿瘤的发生发展中扮演关键角色。Csn-B以其极低的EC50（0.278 nM）表现出对Nur77的高亲和力，显示出强大的药理活性，尤其是在抗肿瘤领域的潜在应用价值。
本文将系统综述Cytosporone B的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为天然产物药理学及抗肿瘤药物开发提供理论依据和研究参考。
Cytosporone B的分子式为C19H18O5，分子量为322.4010，CAS号为321661-62-5。其化学结构属于苯酮类化合物，核心结构为一个苯环连接多个羟基和甲氧基取代基，具有典型的酚类天然产物特征。其LogP值为4.3377，表明分子具有较高的脂溶性，有利于细胞膜的穿透，但可能限制其水溶性（测得水溶性约为0.1637 mg/mL），这对药物的制剂开发提出一定挑战。分子极性表面积（TPSA）为83.83 Ų，适中极性有助于与生物大分子结合，同时影响其体内分布。
Csn-B的血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢神经系统副作用。重要的是，Csn-B未表现出hERG通道抑制作用，表明其心脏毒性风险较低；同时Ames致突变试验结果为阴性，显示其基因毒性风险较小。这些理化与安全性参数为其后续的药物开发奠定了良好的基础。
Cytosporone B最初从真菌属Cytospora中分离得到，后续研究发现其在多种木材腐朽真菌及相关内生真菌中均有存在。该类真菌多寄生于植物木质部，具有丰富的次生代谢产物，Csn-B即为其典型代表之一。
提取方法通常采用固体培养基发酵真菌菌株，随后利用有机溶剂（如乙酸乙酯、甲醇）进行提取。提取液经过浓缩、分液及多步色谱纯化（包括硅胶柱层析、反相高效液相色谱HPLC等）获得高纯度Csn-B。近年来，随着分离技术的进步，超临界流体萃取及膜分离技术也被尝试应用于提高提取效率和纯度。
此外，基于基因工程和合成生物学的发展，部分研究团队尝试通过真菌基因组挖掘及异源表达策略，构建高效的Csn-B生物合成途径，为大规模生产提供可能。
Cytosporone B作为Nur77的激动剂，在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。Nur77作为核孤儿受体，能够调节多条信号通路，影响肿瘤细胞的生存与死亡。Csn-B通过激活Nur77，诱导其从细胞核转位至线粒体，促进细胞凋亡相关蛋白的激活，从而实现抗肿瘤效应。
多项体外研究表明，Csn-B能有效抑制多种肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌等）的增殖，诱导细胞周期阻滞及凋亡。此外，Csn-B对肿瘤细胞的迁移和侵袭能力也有抑制作用，显示其潜在的抗转移活性。
Csn-B的抗肿瘤作用涉及多种关键分子靶点，包括：
通过多靶点协同作用，Csn-B展现出综合性的抗肿瘤活性。
除抗肿瘤作用外，Csn-B在调节免疫反应、抗炎及代谢疾病模型中也显示出一定的潜力，但相关研究尚处于初步阶段，需进一步深入探索。
Cytosporone B作为Nur77/NR4A1的激动剂，其作用机制主要围绕Nur77的活化及下游信号调控展开。Nur77在细胞内具有多重功能，既作为转录因子调节基因表达，也能通过非基因机制介导细胞凋亡。
Csn-B结合Nur77，诱导其构象变化，促进Nur77从细胞核转位至线粒体膜，线粒体定位的Nur77与BCL2家族蛋白相互作用，转化BCL2的功能从抗凋亡转变为促凋亡，释放细胞色素C，激活半胱天冬酶级联反应，最终导致细胞凋亡。
Csn-B通过Nur77调节多条关键肿瘤相关信号通路：
此外，Csn-B对TOP1和TOP2A的调节可能通过影响DNA拓扑结构，干扰肿瘤细胞的复制和转录过程。
最新研究指出，Csn-B可能通过调节Nur77介导的免疫细胞功能，影响肿瘤微环境，增强免疫监视和抗肿瘤免疫反应，但该领域仍需进一步验证。
Csn-B的理化性质显示其具有较好的脂溶性（LogP 4.3377），适合细胞膜穿透，但水溶性较低，可能影响口服吸收和生物利用度。分子量适中（322.4 Da），符合Lipinski规则，有利于药物开发。
其TPSA（83.83 Ų）表明分子极性适中，利于与靶点蛋白结合且不易被迅速排除。血脑屏障穿透能力较低，减少中枢神经系统副作用风险。
安全性方面，Csn-B未表现出hERG通道抑制，降低心脏毒性风险；Ames试验阴性，基因毒性风险较小，显示良好的安全性潜力。
目前关于Csn-B的体内药代动力学研究较为有限。初步体内实验提示其口服生物利用度受限，可能因水溶性差和首过效应显著。代谢途径主要涉及肝脏酶系，可能通过CYP450家族酶代谢，代谢产物及其活性尚需深入研究。
半衰期、分布容积及清除率等关键参数尚未系统报道，未来需结合体内外药代动力学研究，优化给药方案和剂型设计。
Cytosporone B作为一种高效的Nur77激动剂，凭借其独特的作用机制和多靶点抗肿瘤活性，展现出广阔的临床开发潜力。其在多种实体瘤和血液肿瘤中的应用前景尤为值得关注。
Cytosporone B作为一种来源于真菌的天然产物，凭借其对核孤儿受体Nur77的高效激动作用，在抗肿瘤领域展现出显著的药理活性和广阔的应用前景。其多靶点调控机制不仅丰富了肿瘤治疗的药理学基础，也为新型抗肿瘤药物的开发提供了有力的候选分子。
尽管目前对Csn-B的研究尚处于早期阶段，尤其是在药代动力学和临床前评价方面仍有不足，但随着分子生物学、药物化学及制剂技术的不断进步，Csn-B有望成为未来抗肿瘤药物开发的重要突破口。未来的研究应聚焦于优化其药物性质、深入阐明作用机制及推动临床转化，以期实现其在肿瘤治疗中的临床应用价值。
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