产品名称: 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯
英文名: Dehydroandrographolide succinate
中文别名: 炎琥宁, 穿琥宁中间体
英文别名: 14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide bis(hemisuccinate)
Cas 号: 786593-06-4
产品编码:BP4068
分子式: C28H36O10
分子量: 532.586
来源: Andrographis Herba
物理性状:
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
153.50
2.79
0.35
0.08
2.25
5.44
低
89.32
4.65
是
是
否
否
有
无
0.0
否
是
是
是
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（Dehydroandrographolide succinate，CAS号：786593-06-4）是一种来源于传统中药穿心莲（Andrographis paniculata）中的天然产物衍生物。穿心莲作为一种广泛应用于亚洲传统医学体系中的药用植物，其主要活性成分脱水穿心莲内酯及其衍生物因具有显著的抗炎、抗病毒和免疫调节作用而备受关注。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯作为脱水穿心莲内酯的琥珀酸酯化衍生物，因其较好的水溶性和生物利用度，在药理活性及成药性方面表现出独特优势，成为近年来天然产物药理学研究的热点。
本综述旨在系统总结脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及其分子作用机制，重点评述其抗炎作用的分子靶点和信号通路调控，结合成药性评价与药代动力学数据，探讨其临床应用前景与未来发展方向，为后续的药物研发和临床转化提供理论支持和研究参考。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的分子式为C28H36O10，分子量为532.5860。其化学结构基于脱水穿心莲内酯的核心骨架，通过琥珀酸基团的酯化修饰，提高其水溶性和生物相容性。该化合物的LogP值为2.7913，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。TPSA（拓扑极性表面积）为153.5 Ų，表明其具有较强的极性特征，有助于与极性靶点的结合。
水溶性为0.0762 mg/mL，较原始化合物有明显改善，利于制剂开发和口服吸收。血脑屏障渗透性低，提示其在中枢神经系统的副作用风险较小。hERG通道抑制测试为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显基因毒性，安全性较高。
结构上，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯保留了穿心莲内酯的二萜内酯核心，琥珀酸半酯基团的引入不仅改善了理化性质，还可能通过空间构象变化影响其与靶点的结合亲和力，进而调节其生物活性。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的母体化合物脱水穿心莲内酯主要存在于穿心莲（Andrographis paniculata）中。穿心莲为玄参科植物，广泛分布于亚洲热带和亚热带地区，尤其是中国南方、印度和东南亚国家。该植物以其苦味和清热解毒功效被传统医药广泛应用于治疗感冒、发热、炎症等疾病。
提取穿心莲内酯类化合物通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及其水溶液。提取流程一般为：干燥穿心莲叶片粉碎后，采用70%乙醇进行回流提取，浓缩后通过硅胶柱层析分离，结合高效液相色谱（HPLC）纯化获得脱水穿心莲内酯。随后，通过酯化反应将脱水穿心莲内酯与琥珀酸酐反应，生成脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯。该反应条件需严格控制温度、反应时间及催化剂用量，以保证产物纯度和收率。
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术也被应用于穿心莲内酯类化合物的提取，提高了提取效率和纯度。此外，生物酶催化酯化方法的开发，为脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的绿色合成提供了新思路。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的药理活性研究主要集中于其抗炎作用。大量体外细胞模型和体内动物实验表明，该化合物能够显著抑制炎症介质的产生和炎症信号通路的激活，表现出良好的抗炎效果。
在巨噬细胞、单核细胞等免疫细胞模型中，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯能够抑制促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的分泌，降低炎症反应。其作用机制涉及多条炎症相关信号通路的调控，包括NF-κB、STAT3等关键转录因子。动物炎症模型（如小鼠足肿胀模型、肺炎模型）中，给予该化合物后，炎症指标显著下降，组织病理损伤得到缓解。
除抗炎外，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯还显示出一定的免疫调节、镇痛及抗氧化活性。其通过调节TRPV1和TRPA1通道，发挥镇痛作用；通过调控NOS2表达，影响一氧化氮合成，参与氧化应激反应调节。此外，该化合物对细胞凋亡相关蛋白CASP1的调控，提示其可能在细胞存活和炎症细胞死亡调控中发挥作用。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的抗炎作用主要通过多靶点、多通路协同调控实现。其关键靶点包括：
综上，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯通过多靶点协同作用，调控炎症介质的产生和信号通路的激活，发挥其显著的抗炎效果。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在成药性方面表现出较为理想的特性。其分子量为532.5860，虽略高于Lipinski规则推荐的500 Da，但结合其适中的LogP值（2.7913）和较高的极性表面积（TPSA 153.5），整体符合合理的药物亲和性和体内分布要求。
水溶性较原始化合物显著提高（0.0762 mg/mL），利于口服制剂的开发和体内吸收。血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统潜在毒性风险。hERG通道抑制阴性和Ames试验无致突变性，显示其安全性较高。
药代动力学研究显示，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在体内具备良好的稳定性和较长的半衰期，能够维持有效血药浓度。其主要代谢途径包括肝脏酯酶介导的水解，释放活性脱水穿心莲内酯，随后经肝脏相II代谢排泄。口服生物利用度中等，受首过效应影响较小。
此外，该化合物与常见药物代谢酶（如CYP450家族）相互作用较弱，降低了药物相互作用风险。综合来看，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯具备较好的药代动力学特征和安全性，具备较强的成药潜力。
基于其显著的抗炎活性和良好的成药性，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯在多种炎症相关疾病的治疗中展现出广阔的临床应用前景。炎症是多种慢性疾病（如类风湿关节炎、炎症性肠病、哮喘及代谢综合征等）的病理基础，开发安全有效的抗炎药物具有重要临床意义。
目前，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯已在多个动物模型中验证其抗炎和镇痛效果，未来需进一步开展系统的临床前毒理学评价和药效学研究，明确其安全剂量范围和作用机制。基于其低血脑屏障渗透性和无心脏毒性风险，有望成为针对外周炎症的理想治疗药物。
此外，结合现代药物制剂技术，如纳米载体、缓释制剂等，有望进一步提升其生物利用度和靶向性，拓展其临床适应症。未来研究还应关注其与现有抗炎药物的联合应用潜力，探索协同增效机制，降低药物耐受性和副作用。
随着天然产物药理学和分子药理技术的发展，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯的结构优化和衍生物设计将为其临床转化提供更多可能性。多靶点调控的机制优势使其在复杂炎症疾病治疗中具备独特优势，值得深入开发。
脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯作为穿心莲内酯类天然产物的重要衍生物，凭借其优异的抗炎活性、多靶点作用机制及良好的成药性，展现出广阔的药物开发潜力。通过系统的药理学研究和成药性评价，已为其临床应用奠定了坚实基础。未来，结合现代药物研发技术和精准医学理念，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯有望成为治疗炎症性疾病的新型安全有效药物，为天然产物药理学领域的发展注入新的活力。
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