产品名称: 炎琥宁
英文名: Dehydroandrographolide Succinate Sodium Potasium Salt
中文别名: 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐
英文别名:
Cas 号: 863319-40-8
产品编码:BP4093
分子式: C28H34KNaO10
分子量: 592.658
来源: Andrographis Herba
物理性状: 穿心莲
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
153.50
2.79
0.35
0.08
2.25
5.44
低
89.32
5.37
是
是
否
否
有
无
0.0
否
是
是
是
炎琥宁（Dehydroandrographolide Succinate Sodium Potassium Salt，CAS号：863319-40-8）是一种来源于天然产物的半合成衍生物，近年来因其显著的抗炎活性而备受关注。炎症反应作为多种疾病的共同病理基础，涉及多条信号通路和多种炎症介质的调控，寻找高效且安全的抗炎药物成为药物研发的重要方向。炎琥宁以其独特的化学结构和多靶点调控特性，展现出良好的药理活性和成药潜力，成为天然产物药理学领域的研究热点。
本文将系统综述炎琥宁的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景，旨在为相关研究提供全面的理论依据和实践指导。
炎琥宁为脱氢穿心莲内酯（Dehydroandrographolide）与琥珀酸的钠钾盐形式，是一种水溶性较好的半合成衍生物。其分子量为532.5860，LogP值为2.7913，显示出适中的脂溶性，有利于细胞膜通透。其拓扑极表面积（TPSA）为153.5 Ų，表明分子极性较高，这与其水溶性（0.0762 mg/mL）相符。炎琥宁的水溶性较穿心莲内酯类天然产物有明显提升，利于制剂开发及体内吸收。
结构上，炎琥宁保留了穿心莲内酯的核心骨架，琥珀酸钠钾盐的引入不仅增强了其水溶性，还可能影响其与靶点蛋白的结合模式。其分子结构中含有多个羟基和酯键，赋予其良好的化学反应活性和生物相容性。
此外，炎琥宁表现出较低的血脑屏障渗透性，提示其主要作用于外周炎症部位，减少中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，安全性较高。
炎琥宁的母体化合物脱氢穿心莲内酯主要来源于中药材穿心莲（Andrographis paniculata），该植物广泛分布于亚洲热带和亚热带地区，是传统中医药中重要的清热解毒药材。穿心莲含有丰富的二萜内酯类化合物，其中穿心莲内酯及其衍生物是其主要活性成分。
天然穿心莲内酯的提取通常采用有机溶剂浸提法，如乙醇或甲醇提取，结合液-液分配及色谱纯化技术获得高纯度的穿心莲内酯。炎琥宁作为半合成产物，则需在穿心莲内酯基础上进行化学修饰。其合成过程包括脱氢穿心莲内酯的琥珀酸酯化反应，随后通过钠钾盐化处理提高水溶性和稳定性。
近年来，绿色提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和酶促提取等也被应用于穿心莲内酯的高效制备，以提高产率和纯度，降低环境污染。炎琥宁的规模化生产依赖于优化的合成工艺及纯化流程，以满足临床前及临床研究需求。
炎琥宁的主要药理活性集中于抗炎作用。大量体内外实验表明，炎琥宁能够显著抑制多种炎症介质的表达和释放，减轻炎症反应，具有潜在的治疗多种炎症相关疾病的价值。
抗炎作用
炎琥宁通过下调促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，抑制炎症信号通路的激活，有效减轻炎症损伤。体外细胞实验显示，炎琥宁能够抑制巨噬细胞和单核细胞中炎症因子的产生，降低炎症介质的释放。
抗氧化作用
虽然炎琥宁的主要作用机制为抗炎，但其对氧化应激的调节作用也被报道。通过抑制诱导型一氧化氮合酶（NOS2）及相关氧化酶的活性，减少活性氧（ROS）的生成，减轻氧化损伤。
镇痛作用
通过调节TRPV1和TRPA1通道，炎琥宁表现出一定的镇痛效果，尤其在炎症性疼痛模型中显著缓解疼痛行为。
免疫调节作用
炎琥宁能够调节免疫细胞的功能，促进免疫稳态的维持，防止过度炎症反应。
其他潜在活性
初步研究显示炎琥宁可能具有抗纤维化、抗肿瘤等多种药理活性，值得进一步深入探索。
炎琥宁的抗炎作用涉及多条信号通路及多个关键分子靶点，体现出其多靶点、多通路的调控特性。
IL-6/STAT3信号通路
IL-6作为促炎细胞因子，通过激活STAT3转录因子促进炎症基因表达。炎琥宁能够抑制IL-6的表达及STAT3的磷酸化，阻断该信号通路，降低炎症反应。
NF-κB信号通路
NF-κB是炎症反应的核心转录因子，调控多种炎症介质的表达。炎琥宁通过抑制NFKB1的活化，减少炎症基因的转录，发挥抗炎作用。
CASP1（半胱天冬酶1）
CASP1参与炎症小体的激活，促进IL-1β等炎症因子的成熟和释放。炎琥宁抑制CASP1活性，阻断炎症小体介导的炎症级联反应。
TRPV1和TRPA1通道
这两种瞬时受体电位通道参与炎症性疼痛的传导。炎琥宁通过调节这两个通道的活性，缓解炎症性疼痛。
PTGS1（COX-1）与PTGS2（COX-2）
炎琥宁对环氧合酶的抑制作用减少前列腺素的合成，降低炎症介质的生成。
NOS2（诱导型一氧化氮合酶）
通过抑制NOS2，减少过量NO的生成，缓解氧化应激和炎症反应。
综上，炎琥宁通过多靶点协同作用，调控炎症相关信号通路，发挥综合性的抗炎效果。
炎琥宁的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力。
理化性质
适中的分子量和LogP值有利于药物的体内分布和细胞膜通透。较高的TPSA和水溶性改善了其生物利用度和制剂适应性。
安全性
hERG通道抑制阴性及Ames试验无致突变性，表明炎琥宁心脏毒性和遗传毒性风险较低，安全性较好。
血脑屏障渗透性
低血脑屏障渗透性减少了中枢神经系统副作用的可能，适合治疗外周炎症疾病。
药代动力学
目前关于炎琥宁的系统药代动力学研究较少，但其水溶性改善预计有利于口服吸收和体内分布。未来需深入研究其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，明确其体内动力学行为。
制剂开发
良好的水溶性为口服及注射剂型的开发提供便利，便于实现临床应用。
炎琥宁作为一种多靶点抗炎天然产物衍生物，具有广泛的临床应用潜力。
炎症性疾病治疗
其显著的抗炎和镇痛作用使其适用于多种炎症性疾病，如类风湿关节炎、炎症性肠病、皮肤炎症及呼吸道炎症等。
慢性疾病管理
通过调节免疫和氧化应激，炎琥宁有望用于慢性炎症相关疾病的辅助治疗，如代谢综合征、心血管疾病等。
安全性优势
低毒性和良好的安全性为其长期用药提供保障，适合慢性病患者。
联合用药潜力
可与其他抗炎药物协同使用，降低单药剂量，减少副作用。
未来研究方向
炎琥宁作为一种来源于穿心莲的半合成天然产物衍生物，凭借其多靶点、多机制的抗炎作用，展现出良好的药理活性和成药潜力。其优良的安全性和水溶性为临床开发提供了坚实基础。尽管目前对其药代动力学和临床疗效的研究尚处于起步阶段，但炎琥宁无疑是天然产物抗炎药物研发中的重要候选分子。未来通过深入的机制研究、系统的药代动力学分析及临床验证，炎琥宁有望成为治疗多种炎症相关疾病的创新药物，推动天然产物药理学和现代药物开发的融合发展。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
