产品名称: 穿琥宁
英文名: Dehydroandrographolide Succinate Potasium Salt
中文别名: 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐
英文别名:
Cas 号: 76958-99-1
产品编码:BP4094
分子式: C28H35KO10
分子量: 570.676
来源: Andrographis Herba
物理性状: 穿心莲
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
153.50
2.79
0.35
0.08
2.25
5.44
低
89.32
5.35
是
是
否
否
有
无
0.0
否
是
是
是
穿琥宁（Dehydroandrographolide Succinate Potassium Salt，CAS号：76958-99-1）是一种来源于中药材穿心莲（Andrographis paniculata）中的天然产物衍生物，因其显著的抗炎活性而备受关注。穿心莲作为传统中医中广泛应用的清热解毒药材，其主要活性成分之一为穿琥宁。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，穿琥宁在抗炎、免疫调节及相关疾病的治疗中展现出独特的药理潜力。本文将系统综述穿琥宁的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景，旨在为该天然产物的进一步研究与开发提供理论依据和参考。
穿琥宁的化学名称为脱氢穿心莲内酯琥珀酸钾盐，其分子式为C26H34K2O10，分子量为532.5860。其结构基于穿心莲内酯（andrographolide）骨架，通过琥珀酸酯化修饰形成钾盐，增强了其水溶性和生物利用度。穿琥宁的LogP值为2.7913，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜透过；TPSA（拓扑极表面积）为153.5 Ų，提示其极性较高，符合药物分子与靶点结合的需求。水溶性为0.0762，虽不高但较穿心莲内酯有所改善，有利于制剂开发。穿琥宁血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制试验为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0，显示穿琥宁基因毒性风险极低，安全性较好。
穿琥宁的分子结构中含有多个羟基和酯键，赋予其良好的化学反应活性和生物相容性。其结构特点使其能够与多种炎症相关靶点分子形成稳定结合，从而发挥抗炎及免疫调节作用。
穿琥宁的天然前体穿心莲内酯主要存在于中药材穿心莲（Andrographis paniculata）中，穿心莲为玄参科植物，广泛分布于亚洲热带及亚热带地区。传统上，穿心莲用于治疗感冒、发热、炎症及肠胃疾病。穿琥宁作为穿心莲内酯的衍生物，通常通过化学修饰获得。
穿心莲的提取通常采用乙醇或甲醇作为溶剂，利用回流提取或超声波辅助提取方法获得粗提物。随后通过液-液分配、柱层析等分离纯化技术，分离出穿心莲内酯。穿琥宁则通过对穿心莲内酯进行琥珀酸酯化反应，随后中和生成钾盐形式，提高其水溶性和稳定性。
现代制备工艺强调绿色环保和高效分离，采用超临界CO2萃取、膜分离技术及高效液相色谱（HPLC）纯化，确保穿琥宁的纯度和活性成分的稳定性，为其药物开发奠定基础。
穿琥宁的主要药理活性集中于抗炎作用，此外还表现出免疫调节、抗氧化及抗肿瘤潜力。大量体外细胞实验和体内动物模型研究证实了其显著的抗炎效果。
穿琥宁通过抑制多种炎症介质的产生和释放，减轻炎症反应。其作用靶点包括促炎细胞因子IL-6、TNF-α，炎症信号转导因子STAT3，炎症相关酶PTGS1（COX-1）、PTGS2（COX-2）、NOS2（iNOS）等。穿琥宁能够显著降低这些靶点的表达和活性，抑制炎症介质的合成，减轻细胞因子风暴和组织损伤。
穿琥宁调节免疫细胞功能，促进免疫稳态。研究发现其对巨噬细胞、T细胞的活化及分泌功能具有调节作用，能够平衡Th1/Th2免疫反应，减少免疫过度激活导致的炎症损伤。
穿琥宁具有清除自由基、降低氧化应激水平的能力，保护细胞免受氧化损伤。其抗氧化机制与调节Nrf2信号通路密切相关，促进抗氧化酶的表达。
部分研究表明穿琥宁对TRPV1和TRPA1通道具有调节作用，可能参与疼痛传导和神经炎症过程。此外，穿琥宁在某些肿瘤细胞中表现出抑制增殖和诱导凋亡的活性，提示其在抗肿瘤领域的潜在应用价值。
穿琥宁的抗炎作用机制涉及多条信号通路和分子靶点，主要包括：
穿琥宁通过下调IL-6、TNF-α等促炎细胞因子的mRNA和蛋白表达，阻断炎症级联反应。IL-6作为炎症反应的关键介质，其过度表达与多种慢性炎症疾病密切相关。穿琥宁通过抑制IL-6信号，减轻炎症反应。
STAT3是介导细胞增殖、分化及炎症反应的重要转录因子。穿琥宁抑制STAT3的磷酸化和核转位，阻断其下游基因表达，抑制炎症和免疫反应的异常激活。
穿琥宁抑制PTGS1（COX-1）、PTGS2（COX-2）和NOS2（iNOS）等关键炎症酶的表达和活性，减少前列腺素和一氧化氮的合成，缓解炎症症状。
NFKB1是调控炎症基因表达的核心转录因子。穿琥宁通过阻断IκBα降解，抑制NFKB1核转位，减少炎症基因的转录，达到抗炎效果。
穿琥宁对TRPV1和TRPA1通道具有调节作用，减少神经炎症和疼痛信号的传导，缓解炎症相关疼痛。
CASP1（炎症小体相关半胱天冬酶1）参与炎症小体的激活和IL-1β的成熟。穿琥宁抑制CASP1活性，阻断炎症小体介导的炎症反应。
综上，穿琥宁通过多靶点、多通路协同作用，发挥其广谱抗炎和免疫调节功能，为其临床应用提供了坚实的分子基础。
穿琥宁的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量532.5860处于可接受范围内，LogP为2.79，表明其具有适中的脂溶性，有利于口服吸收。TPSA为153.5，提示其极性适中，利于与靶点结合。水溶性虽不高（0.0762），但作为钾盐形式水溶性较穿心莲内酯显著改善，便于制剂设计。
穿琥宁血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制试验阴性，表明心脏毒性风险低，安全性较高。Ames试验结果为0，显示遗传毒性风险极低。
药代动力学方面，现有研究表明穿琥宁口服后吸收良好，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，排泄途径包括尿液和胆汁。其代谢产物活性尚需进一步研究。穿琥宁的生物利用度受限于首过效应，未来可通过纳米载体、脂质体等新型给药系统改善其药代动力学性能。
穿琥宁凭借其显著的抗炎活性和良好的安全性，具备广阔的临床应用前景。其潜在适应症包括：
炎症性疾病：如类风湿关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等，穿琥宁通过抑制炎症介质和信号通路，有望缓解症状和阻止疾病进展。
感染性疾病：穿琥宁在抗病毒和抗菌辅助治疗中展现潜力，尤其是在病毒诱导的炎症反应中发挥免疫调节作用。
神经炎症与疼痛管理：通过调节TRPV1和TRPA1通道，穿琥宁可能成为神经炎症和慢性疼痛的候选药物。
肿瘤辅助治疗：穿琥宁的抗肿瘤活性为其在肿瘤炎症微环境调控和辅助治疗提供了新思路。
未来研究应聚焦于穿琥宁的临床试验设计，明确其有效剂量、安全性和治疗窗口。同时，深入解析其分子机制，优化制剂工艺，提升生物利用度和靶向性。多学科联合研究将推动穿琥宁从实验室走向临床应用，造福患者。
穿琥宁作为穿心莲内酯的衍生物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗炎机制，展现出良好的药理活性和成药潜力。其在调控炎症介质、信号通路及离子通道方面的多重作用，为抗炎及相关疾病治疗提供了新策略。成药性评价显示穿琥宁具备良好的安全性和药代动力学特征，适合进一步开发为临床药物。未来通过系统的药理、毒理及临床研究，穿琥宁有望成为天然产物抗炎药物领域的重要成员，推动天然产物药理学的发展与创新。
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