产品名称: 毛萼乙素
英文名: Eriocalyxin B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 84745-95-9
产品编码:SBP00090
分子式: C20H24O5
分子量: 344.407
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
毛萼乙素Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。
毛萼乙素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
83.83
1.30
1.30
0.10
2.41
11.27
高
65.87
6.84
否
否
否
否
有
无
0.0
是
是
是
是
毛萼乙素（Eriocalyxin B，CAS号：84745-95-9）是一种从中药材毛萼香茶菜（Isodon eriocalyx）中分离得到的二萜类天然产物。作为一种具有多重生物活性的天然化合物，毛萼乙素在抗肿瘤、抗炎及代谢调控等领域展现出广泛的研究价值。近年来，随着对其分子机制的深入解析，毛萼乙素因其能够诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）和自噬（autophagy），以及调控多种信号通路，成为天然产物药理学研究的热点之一。本文将系统综述毛萼乙素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向。
毛萼乙素属于二萜类化合物，分子式为C20H24O5，分子量为344.4070。其结构特征包括典型的四环骨架和多个氧化官能团，赋予其较高的生物活性。毛萼乙素的LogP值为1.2962，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透。极化表面积（TPSA）为83.83 Ų，提示其在膜通透性和靶向结合方面具有良好的平衡。水溶性较低（0.0985 mg/mL），这可能对其生物利用度产生一定影响。值得注意的是，毛萼乙素具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其基因毒性风险较小，符合安全性要求。
毛萼乙素主要来源于唇形科植物毛萼香茶菜（Isodon eriocalyx），该植物在中国传统医学中被广泛应用于抗炎、抗肿瘤及免疫调节等方面。毛萼香茶菜分布于中国南方多个省份，尤其以云南、四川等地为主产区。
毛萼乙素的提取通常采用溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等。提取流程一般为：将干燥的植物全草或茎叶粉碎后用有机溶剂浸提，浓缩提取液后通过硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法纯化。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用，提高了毛萼乙素的提取效率和纯度。此外，毛萼乙素的结构鉴定主要依赖核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等现代分析手段。
毛萼乙素在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抑制作用，包括乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌和白血病等。体外实验表明，毛萼乙素能够显著降低肿瘤细胞的增殖能力，诱导细胞周期阻滞，促进细胞凋亡和自噬。动物模型研究亦证实其抗肿瘤效果，表现为肿瘤体积减小和生存期延长。
毛萼乙素通过调节多种炎症介质的表达，发挥抗炎活性。其能够抑制促炎细胞因子如TNF-α、IL-6及IL-1β的分泌，减轻炎症反应。相关研究显示，毛萼乙素通过抑制NF-κB和MAPK信号通路，降低炎症基因的转录活性，从而发挥抗炎效果。
毛萼乙素在脂肪代谢调控方面的研究较为新颖。其能够抑制脂肪细胞的分化和脂质积累，降低脂肪生成相关基因的表达，提示其在肥胖及代谢综合征等疾病的防治中具有潜在应用价值。
此外，毛萼乙素还表现出一定的免疫调节作用，能够调节T细胞功能，改善自身免疫性疾病的病理状态。其对神经系统的保护作用及抗氧化活性也逐渐受到关注。
毛萼乙素的多靶点作用机制是其多种药理活性的基础。主要涉及以下几个关键靶点和信号通路：
MCL1和BCL2：作为抗凋亡蛋白，MCL1和BCL2的下调是毛萼乙素诱导肿瘤细胞凋亡的重要机制。毛萼乙素通过调节这些蛋白的表达，破坏细胞内的抗凋亡平衡，促进细胞凋亡。
STAT3：信号转导及转录激活因子3（STAT3）是多种肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的关键调控因子。毛萼乙素能够抑制STAT3的磷酸化及核转位，阻断其转录活性，抑制肿瘤细胞的生长和存活。
MMP2：基质金属蛋白酶2（MMP2）参与肿瘤细胞的侵袭和转移。毛萼乙素通过抑制MMP2的表达和活性，减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。
TOP1和TOP2A：DNA拓扑异构酶I和IIα（TOP1、TOP2A）是DNA复制和转录过程中关键酶。毛萼乙素通过抑制这两种酶的活性，干扰肿瘤细胞的DNA代谢，诱导细胞死亡。
HIF1A：缺氧诱导因子1α（HIF1A）在肿瘤缺氧环境中促进血管生成和代谢重编程。毛萼乙素通过抑制HIF1A的表达，阻断肿瘤的适应性反应。
MAPK1：毛萼乙素调控的MAPK信号通路参与细胞增殖、分化及应激反应，其抑制作用有助于抗炎和抗肿瘤。
ESR1和CYP19A1：雌激素受体α（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1）是乳腺癌等激素依赖型肿瘤的重要靶点。毛萼乙素对这两者的调控提示其在激素相关肿瘤治疗中的潜力。
综合来看，毛萼乙素通过多靶点、多通路协同作用，实现其抗肿瘤、抗炎和代谢调控的多重生物学效应。
毛萼乙素的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。中等的分子量和适中的LogP值有利于药物的体内分布和细胞膜穿透。较高的极化表面积（TPSA）有助于其与靶点蛋白的结合亲和力。水溶性虽较低，但通过药物制剂技术如纳米载体、固体分散体等方式可改善其生物利用度。
血脑屏障穿透性较高，为其在神经系统相关疾病中的应用提供了可能。hERG通道的非抑制性降低了心脏毒性风险，Ames试验阴性提示基因毒性风险较小，安全性较好。
目前关于毛萼乙素的药代动力学研究相对有限，初步数据表明其在体内具有较好的稳定性和分布特性。未来需进一步开展体内代谢途径、半衰期、生物利用度及排泄机制的系统研究，以指导临床前和临床开发。
毛萼乙素在抗肿瘤领域的潜力尤为突出。其多靶点作用机制使其能够克服单一靶点药物的耐药性问题，适合开发为联合用药或多靶点抗癌药物。特别是在乳腺癌、肺癌及血液肿瘤等领域，毛萼乙素显示出良好的治疗前景。
此外，毛萼乙素的抗炎和免疫调节作用为自身免疫性疾病的治疗提供了新的思路。其对脂肪生成的抑制作用也提示其在代谢疾病如肥胖和脂肪肝中的潜在应用。
未来研究应聚焦于以下几个方面：
药代动力学与安全性评价：系统的体内代谢、毒理学及安全性研究，为临床试验奠定基础。
制剂开发：优化给药途径和制剂形式，提高毛萼乙素的生物利用度和靶向性。
机制研究：深入解析其多靶点作用网络，挖掘新的作用靶点和信号通路。
临床研究：开展早期临床试验，评估其治疗效果和安全性。
联合用药策略：探索与现有抗癌药物、免疫调节剂的协同作用，提升治疗效果。
毛萼乙素作为一种具有多重生物活性的二萜类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗肿瘤、抗炎及代谢调控等领域展现出广阔的应用前景。尽管目前仍处于临床前研究阶段，但其良好的成药性参数和安全性特征为未来药物开发提供了坚实基础。随着药代动力学、机制研究及临床评价的不断深入，毛萼乙素有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子，为肿瘤及相关疾病的治疗带来新的突破。
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