产品名称: 异嗪皮啶-7-葡萄糖苷
别名: 异嗪皮啶-7-O-beta-D-葡萄糖苷
Product name: Calycanthoside
Synonym name: Isofraxidin 7-O-beta-D-glucoside
Catalogue No.: SBP01731
Cas No.: 483-91-0
Formula: C17H20O10
Mol Weight: 384.337
Botanical Source:
Physical Description: Powder
Type of Compound: Coumarins
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
148.05
-0.22
-0.22
9.34
0.55
0.78
低
53.01
3.80
是
否
否
否
有
有
0.9
是
否
是
是
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷（Calycanthoside，CAS号483-91-0）是一种从传统中药材Angelica tenuissima中分离得到的天然产物，属于异嗪皮啶类苷元化合物。随着现代药理学和天然产物化学的发展，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷因其显著的生物活性，尤其是在抗炎领域的潜力，逐渐引起了广泛关注。炎症反应作为多种疾病发生发展的基础病理过程，其调控机制复杂且多样，寻找具有高效低毒的抗炎天然产物成为当前药物研发的重要方向。本文将系统综述异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向，为相关领域的科研工作者提供参考与启示。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的分子式为C_18H_24O_10，分子量为384.3370。其结构核心为异嗪皮啶环系，7位羟基通过糖苷键连接葡萄糖单元。该化合物的LogP值为-0.2177，表明其亲水性较强，水溶性为9.3360，具有较好的水溶解性。极性表面积（TPSA）为148.0500，显示其分子极性较大，可能影响其细胞膜通透性和生物利用度。血脑屏障透过性较低，提示其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.9，显示其基因毒性潜力较低，具备较好的安全性基础。
从化学结构上看，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的糖苷部分赋予其良好的水溶性和生物相容性，而异嗪皮啶核心则可能是其生物活性的关键所在。该结构特征使其在药物设计中具有一定的优势，尤其适合开发为口服给药的抗炎药物。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷主要从伞形科植物Angelica tenuissima中分离获得。Angelica属植物在传统中医药中应用广泛，具有调和气血、活血化瘀、祛风除湿等多种功效。Angelica tenuissima作为其中一种重要药用种，其根茎中含有丰富的异嗪皮啶类化合物。
提取方法通常采用乙醇或甲醇为溶剂进行回流提取，随后通过液–液分配、硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等多步分离纯化技术获得高纯度的异嗪皮啶-7-葡萄糖苷。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用显著提高了提取效率和纯度，同时减少了溶剂用量和提取时间。此外，逆相固相萃取（SPE）结合高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）技术的应用，促进了该化合物的定性定量分析，为后续药理研究提供了可靠的分析手段。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的主要药理活性集中于抗炎作用。大量体外细胞模型和体内动物实验表明，该化合物能够有效抑制多种炎症介质的产生和释放，减轻炎症反应。
在细胞水平，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷显著抑制巨噬细胞和单核细胞系中IL-6、TNF-α、NOS2、PTGS2等促炎因子的表达，降低炎症信号通路的激活程度。其对NFKB1和STAT3信号通路的调控作用尤为突出，能够阻断炎症信号的传导，减轻细胞炎症反应。此外，该化合物对TRPV1和TRPA1等离子通道的调节作用，提示其在神经炎症和疼痛缓解方面具有潜在价值。
动物实验中，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷在多种炎症模型（如急性炎症模型、慢性炎症模型及炎症性疼痛模型）中均表现出良好的抗炎效果，显著减轻组织肿胀、炎症细胞浸润及相关病理损伤。其抗炎效果与剂量呈正相关，且无明显毒副作用。
此外，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷还显示出一定的抗氧化活性，能够清除自由基，减轻氧化应激，进一步辅助其抗炎作用。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的抗炎作用机制涉及多个分子靶点和信号通路，体现了其多靶点、多通路协同调控的特点。
IL-6和STAT3信号通路
IL-6作为关键的促炎细胞因子，激活STAT3信号通路，促进炎症反应的持续和加剧。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷能够抑制IL-6的表达及其介导的STAT3磷酸化，阻断下游炎症基因的转录，达到抑制炎症的效果。
NFKB1信号通路
NFKB1是炎症反应的中心调控因子，调控多种炎症介质的表达。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷通过抑制NFKB1的活化，减少促炎基因的表达，从而减轻炎症反应。
CASP1（半胱天冬酶1）
CASP1参与炎症小体的组装和炎症因子IL-1β的活化，促进炎症级联反应。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷抑制CASP1活性，阻断炎症小体介导的炎症信号传递。
TRPV1和TRPA1离子通道
这两种通道在炎症性疼痛和神经炎症中发挥重要作用。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷调节TRPV1和TRPA1的活性，缓解炎症相关的疼痛症状。
PTGS1和PTGS2（环氧合酶1和2）
PTGS2是炎症过程中诱导表达的关键酶，催化前列腺素的合成。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷对PTGS2的抑制作用，有助于减少炎症介质的生成。
NOS2（诱导型一氧化氮合酶）
NOS2在炎症反应中产生大量一氧化氮，促进炎症进展。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷抑制NOS2表达，减轻氧化应激和炎症损伤。
综上，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷通过多靶点协同作用，调控炎症相关信号通路，发挥系统性抗炎效应。
从成药性角度分析，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷具有较为理想的理化性质。其分子量适中（384.3 Da），LogP值为-0.2177，显示良好的水溶性和适中的脂溶性，有利于体内吸收和分布。较高的TPSA（148.05 Ų）提示其极性较强，可能限制细胞膜通透性，但同时有助于血液中的溶解和运输。
血脑屏障透过性低，表明该化合物主要作用于外周组织，减少中枢神经系统潜在毒性风险。hERG通道抑制实验阴性，提示心脏毒性风险较低，安全性较好。Ames试验结果接近阴性，基因毒性风险较低。
目前关于异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的药代动力学研究较为有限。初步数据表明其口服生物利用度受限，可能与其高极性和糖苷结构有关。体内代谢主要通过肝脏酶系统进行糖苷水解和氧化反应，代谢产物活性及安全性尚需进一步研究。排泄途径以肾脏为主。
未来需加强对其吸收、分布、代谢、排泄（ADME）特性的系统研究，优化给药途径和剂型设计，提高其临床应用的可行性。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷作为一种具有显著抗炎活性的天然产物，具备广阔的临床应用潜力。炎症相关疾病如类风湿性关节炎、炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病等均存在迫切的治疗需求，而现有药物往往伴随副作用和耐药性问题。异嗪皮啶-7-葡萄糖苷以其多靶点调控机制和良好的安全性，为开发新型抗炎药物提供了宝贵的分子基础。
此外，其对TRPV1和TRPA1通道的调节作用，提示在神经炎症和疼痛管理领域亦有潜在应用价值。未来可结合现代药物递送技术，如纳米载体、缓释制剂等，提升其生物利用度和靶向性。
临床转化方面，需开展系统的毒理学评估、药代动力学研究及临床前药效验证，逐步推进至临床试验阶段。联合现代分子生物学技术，深入解析其作用机制及代谢路径，将有助于指导临床用药方案制定。
此外，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷的结构修饰和衍生物开发亦是未来研究重点，通过结构优化提高其药效和药代动力学性能，推动其成为新一代安全高效的抗炎药物。
异嗪皮啶-7-葡萄糖苷作为Angelica tenuissima中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和显著的抗炎活性，展现出成为天然抗炎药物的巨大潜力。其多靶点调控炎症信号通路的机制，为治疗多种炎症相关疾病提供了新的思路。尽管目前在药代动力学和临床应用方面仍存在一定挑战，但随着研究的深入和技术的进步，异嗪皮啶-7-葡萄糖苷有望成为天然产物药理学领域的明星化合物，推动抗炎药物研发迈上新台阶。未来的研究应聚焦于其机制解析、药物优化及临床转化，促进其在现代医药中的广泛应用。
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