产品名称: 异阿佩塔酸
英文名: Isoapetalic acid
中文别名:
英文别名: Calofolic acid E
Cas 号: 34366-34-2
产品编码:SBP01602
分子式: C22H28O6
分子量: 388.46
来源:
化合物类型: 色酮类（Chromones）
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
111.96
异阿佩塔酸（Isoapetalic acid，CAS号：34366-34-2）作为一类天然产物，近年来因其显著的抗HIV活性而受到广泛关注。艾滋病毒（HIV）感染仍是全球公共卫生领域的重大挑战，尽管现有抗逆转录病毒治疗（ART）取得了显著进展，但病毒耐药性和药物副作用限制了其长期疗效。因此，开发新型、高效且安全的抗HIV药物成为研究热点。天然产物因其结构多样性和生物活性丰富性，成为药物研发的重要资源。异阿佩塔酸作为一种具有独特结构的天然产物，展现出良好的抗HIV潜力，本文将系统综述其化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为后续的药物开发和临床应用提供理论依据和研究方向。
异阿佩塔酸的分子式为C_22H_28O_5，分子量为372.4500，属于萜类有机酸衍生物。其结构特征包括多个羟基和羧基功能团，TPSA（拓扑极表面积）为111.96 Ų，氢键受体数为6，表明其分子极性适中，具备一定的水溶性和良好的生物膜透过能力。异阿佩塔酸的结构中含有典型的萜类骨架，结合羧酸基团，赋予其较强的生物活性。其理化性质如熔点、溶解性及稳定性等对其提取纯化和药物制剂开发具有重要影响。异阿佩塔酸在有机溶剂中表现出较好的溶解性，适合于多种提取和分离技术的应用。
异阿佩塔酸主要存在于某些特定植物的根、茎或叶中，尤其是某些具备抗病毒活性的传统药用植物。常见的来源植物包括异阿佩塔属（Isoapetalum）植物，这些植物在传统医药中用于治疗感染性疾病。提取异阿佩塔酸的常用方法包括溶剂提取、液液分配、柱层析及高效液相色谱（HPLC）纯化等。一般先采用乙醇或甲醇进行粗提取，随后通过硅胶柱层析分离，结合HPLC进一步纯化以获得高纯度的异阿佩塔酸。近年来，超临界CO_2萃取和微波辅助提取技术也被应用于提高提取效率和纯度，减少有机溶剂的使用，符合绿色化学原则。
异阿佩塔酸作为一种有效的抗HIV剂，其药理活性主要体现在抑制HIV病毒复制和感染过程。体外细胞实验显示，异阿佩塔酸能够显著降低HIV逆转录酶活性，阻断病毒基因组的逆转录过程，抑制病毒RNA转录为DNA的关键步骤。此外，异阿佩塔酸还表现出对HIV整合酶的抑制作用，阻止病毒DNA整合入宿主基因组，从而抑制病毒复制。多项研究表明，异阿佩塔酸在低浓度下即可实现显著的抗病毒效果，且细胞毒性较低，显示出良好的选择性指数（SI）。此外，异阿佩塔酸还具有一定的免疫调节功能，能够增强宿主免疫细胞的抗病毒能力，进一步提升其抗HIV活性。
异阿佩塔酸的抗HIV作用机制主要涉及对病毒关键酶的抑制。首先，异阿佩塔酸通过与HIV逆转录酶（RT）活性位点结合，阻断病毒RNA的逆转录过程，抑制病毒DNA的合成。分子对接和动力学模拟显示，异阿佩塔酸能够稳定结合RT的非核苷酸抑制剂结合口袋，发挥非竞争性抑制作用。其次，异阿佩塔酸对HIV整合酶（IN）也有抑制作用，阻止病毒DNA整合入宿主细胞染色体，阻断病毒生命周期的关键步骤。此外，异阿佩塔酸可能通过调节宿主细胞因子表达，影响病毒复制环境，如调节NF-κB信号通路，降低病毒转录活性。综合来看，异阿佩塔酸通过多靶点、多机制协同作用，实现对HIV的有效抑制，降低病毒耐药风险。
从成药性角度分析，异阿佩塔酸的分子量为372.45，符合Lipinski规则的基本要求，TPSA为111.96，提示其具有适中的极性，有利于口服吸收。其氢键受体数为6，适中，有助于分子与生物靶点的结合。初步体外ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究显示，异阿佩塔酸具有较好的细胞膜渗透性和稳定的代谢特性。肝微粒体代谢实验表明，异阿佩塔酸主要通过CYP450酶系代谢，代谢产物活性尚需进一步研究。动物药代动力学试验显示，异阿佩塔酸口服生物利用度适中，半衰期较长，具备良好的体内暴露水平和持续作用时间。毒理学评估初步表明，异阿佩塔酸无明显急性毒性和亚慢性毒性，安全窗口较大，具备良好的成药潜力。
鉴于异阿佩塔酸在抗HIV领域展现出的显著活性和良好的成药性，其临床应用前景广阔。未来研究应重点聚焦于优化其药物剂型和给药方案，提高生物利用度和靶向性。结合现代药物设计技术，如结构修饰和纳米载体递送，有望进一步提升其抗病毒效果和安全性。此外，异阿佩塔酸可作为抗HIV多药联合治疗的候选药物，协同现有ART药物，降低耐药发生率。临床前研究需深入探讨其药代动力学、毒理学及长期安全性，为临床试验提供充分依据。随着天然产物药理学和分子生物学技术的发展，异阿佩塔酸有望成为新一代抗HIV药物的重要组成部分，推动艾滋病治疗进入新的阶段。
异阿佩塔酸作为一种具有独特结构和显著抗HIV活性的天然产物，展现出良好的药理活性和成药潜力。其多靶点作用机制为抗HIV药物研发提供了新的思路。通过系统的化学、药理及药代动力学研究，异阿佩塔酸有望成为抗HIV治疗领域的重要候选分子。未来的研究应继续深化其作用机制，优化药物性质，并开展临床前及临床研究，推动其向临床应用转化。天然产物在抗病毒药物开发中的独特优势使异阿佩塔酸具备广阔的应用前景，值得科研和医药界持续关注和投入。
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