产品名称: 刺梨苷
英文名: Kajiichigoside F1
中文别名: 蔷薇苷； 构莓苷 F1
英文别名: Euscaphic acid glucoside；Euscaphic acid glucosyl ester;
Cas 号: 95298-47-8
产品编码:BP3634
分子式: C36H58O10
分子量: 650.85
来源:
物理性状:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
刺梨苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
177.14
2.81
2.81
0.03
0.66
1.00
低
74.34
5.55
否
否
否
否
无
无
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是
否
是
是
刺梨苷（Kajiichigoside F1）是一种来源于植物的天然三萜皂苷类化合物，因其显著的生物活性而逐渐成为天然产物药理学研究的热点。近年来，随着对天然产物在疾病预防与治疗中作用的深入探讨，刺梨苷因其优异的抗氧化性能及多靶点调控作用，展现出广阔的应用潜力。抗氧化应激是多种慢性疾病如心血管疾病、神经退行性疾病、肿瘤及炎症性疾病的重要病理基础，而刺梨苷通过调控多种抗氧化相关靶点，发挥保护细胞免受氧化损伤的作用，成为研究的重点对象。
本文将系统综述刺梨苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数对其药代动力学特征进行分析，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向，以期为刺梨苷的深入开发提供理论依据和研究指导。
刺梨苷（CAS号：95298-47-8）分子量为650.85，属于三萜皂苷类天然产物。其分子结构包含典型的五环三萜骨架，连接多个糖基团，赋予其较高的极性和水溶性特征。LogP值为2.8143，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。总极性表面积（TPSA）为177.14 Ų，较高的TPSA值通常提示分子在通过细胞膜时存在一定限制，尤其是血脑屏障（BBB）通透性较低，这与其生物分布特性相符。
水溶性为0.0301，显示其在水中的溶解度有限，但通过适当的制剂技术可改善其生物利用度。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明刺梨苷在心脏毒性方面风险较低。Ames致突变性试验结果为0.0，提示其基因毒性风险极低，安全性较好。
综上所述，刺梨苷的理化性质显示其为一种具有良好生物活性潜力且安全性较高的天然产物，但其水溶性和血脑屏障通透性较低，需在药物设计和制剂开发中加以优化。
刺梨苷主要分布于蔷薇科植物刺梨（Rosa roxburghii Tratt）中，刺梨是一种广泛分布于中国西南部山区的野生果树，果实富含多种生物活性成分，包括多糖、黄酮和三萜皂苷类物质。刺梨苷作为其重要的三萜皂苷成分之一，具有显著的生物活性价值。
提取刺梨苷的常用方法包括溶剂提取、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）分离纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取或超声辅助提取提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分配、硅胶柱层析及逆相HPLC纯化，最终获得高纯度的刺梨苷。近年来，微波辅助提取和超临界流体萃取技术也被应用于刺梨苷的提取，显著提高了提取效率和纯度，且更符合绿色环保理念。
提取工艺的优化不仅影响刺梨苷的产量和纯度，也直接关系到其后续药理活性研究和临床应用的质量保障。
刺梨苷的药理活性研究主要集中在其抗氧化、抗炎、抗肿瘤及细胞保护等方面，尤其以抗氧化作用最为显著。
刺梨苷通过多靶点调控显著增强机体抗氧化防御系统。其能够激活核因子E2相关因子2（NFE2L2/NRF2）信号通路，促进下游抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶1（HMOX1）的表达，提升细胞清除活性氧（ROS）的能力，减轻氧化应激引起的细胞损伤。
此外，刺梨苷还能抑制基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）的活性，减少细胞外基质降解，保护组织结构稳定性，间接发挥抗氧化和抗炎作用。其对酪氨酸酶（TYR）的调节作用也提示其在黑色素合成和皮肤保护方面的潜在应用。
刺梨苷通过抑制氧化应激介导的炎症反应，降低促炎因子表达，减轻组织炎症损伤。体外细胞模型和动物实验均显示其对炎症因子如TNF-α、IL-6的抑制作用，提示其在炎症性疾病中的应用潜力。
部分研究表明刺梨苷可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖及迁移，发挥抗肿瘤效应。其抗氧化和抗炎作用可能为其抗肿瘤活性提供基础支持，但具体机制尚需深入研究。
刺梨苷的作用机制主要围绕其抗氧化和细胞保护功能展开，涉及多条信号通路和关键分子靶点。
NFE2L2（核因子E2相关因子2）及其编码的NRF2蛋白是细胞内抗氧化防御的核心调控因子。刺梨苷能促进NRF2从细胞质转位至细胞核，结合抗氧化反应元件（ARE），启动抗氧化酶基因的转录，增强细胞清除ROS的能力，减轻氧化损伤。
刺梨苷上调SOD1、SOD2、CAT、GPX1及HMOX1等抗氧化酶的表达和活性，协同清除超氧阴离子、过氧化氢及其他活性氧，维护细胞内氧化还原平衡。
MMP1和MMP3为主要的胶原降解酶，过度活化导致组织结构破坏和炎症加重。刺梨苷通过抑制MMP1、MMP3活性，保护细胞外基质，减缓组织损伤和炎症进展。
刺梨苷对TYR的调节作用提示其可能影响黑色素合成和皮肤保护机制，具备潜在的皮肤抗氧化和美白应用价值。
刺梨苷的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力，但也存在挑战。
分子量650.85，属于中等偏大分子，LogP为2.81，显示适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透。TPSA较高（177.14 Ų）提示其极性较强，可能影响口服吸收和脑组织分布。水溶性较低（0.0301），需通过制剂技术改善溶解度。
hERG通道抑制实验为阴性，表明刺梨苷心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0，提示无致突变性，安全性较好。
目前关于刺梨苷的体内药代动力学研究较少，但其低血脑屏障通透性提示在中枢神经系统疾病治疗中的应用受限。未来需开展系统的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究，明确其体内代谢路径和生物利用度，为临床开发提供依据。
刺梨苷以其显著的抗氧化和抗炎活性，在多种疾病防治中展现出广阔的应用前景。
氧化应激是心血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病及肿瘤等多种慢性疾病的重要病理机制。刺梨苷通过激活NRF2信号通路，提升机体抗氧化能力，有望成为防治这些疾病的天然药物候选分子。
刺梨苷对酪氨酸酶的调节作用及抗氧化特性，使其在皮肤抗衰老、美白及防晒领域具有潜在应用价值。可开发为功能性护肤品成分。
其抗炎作用为治疗炎症性疾病提供新思路，未来可结合现代药物制剂技术，开发针对特定炎症病症的治疗剂型。
刺梨苷作为一种具有多靶点抗氧化活性的天然三萜皂苷，凭借其激活NRF2信号通路、调控抗氧化酶系统及抑制基质金属蛋白酶的能力，展现出显著的细胞保护和抗炎潜力。其良好的安全性和成药性参数为进一步药物开发奠定基础。未来通过系统的药代动力学研究和临床前验证，结合现代制剂技术的创新，刺梨苷有望成为防治氧化应激相关疾病的有效天然药物，为天然产物药理学研究和临床应用提供新的方向和契机。
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