产品名称: 罗汉果苷Ie1
英文名: Mogroside Ie1
中文别名: 罗汉果皂苷Ie1
英文别名:
Cas 号: 88901-39-7
产品编码:BP3500
分子式: C36H62O9
分子量: 638.883
来源: Momordica grosvenorii and Siraitia siamensis; Luohanguo
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
罗汉果苷Ie1的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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是
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罗汉果苷Ie1（Mogroside Ie1， CAS号：88901-39-7）是一种从传统药用植物罗汉果（Siraitia grosvenorii）中提取分离的葫芦烷型三萜皂苷类化合物。作为罗汉果中一系列罗汉果苷类成分的重要成员之一，它不仅是赋予罗汉果高甜度特性的核心物质，更因其潜在的生物活性而成为天然产物药学与功能食品研究领域的热点。罗汉果苷类化合物，尤其是罗汉果苷V，作为天然、零热量、高甜度的甜味剂已在全球范围内得到广泛应用。然而，罗汉果苷Ie1作为其结构类似物，其独特的化学结构赋予了其可能超越单纯甜味功能的生物活性，特别是在调节糖代谢与抗炎方面展现出令人瞩目的潜力。现有研究已初步揭示，罗汉果苷类化合物可能通过激活AMPK通路、调控炎症因子表达等机制发挥有益作用。本文旨在从专业药学角度，系统梳理罗汉果苷Ie1的化学特性、植物来源、药理机制、成药性评估及研究前景，为相关领域的科研工作者提供一份基于现有数据的综合性科普资料。
罗汉果苷Ie1的分子式为C36H62O9，分子量为638.8830 g/mol。其结构母核为罗汉果醇（Mogrol），属于四环三萜类化合物。具体而言，罗汉果苷Ie1是罗汉果醇3位羟基上的氢被一个β-D-葡萄糖基（β-D-glucosyl）取代后形成的单糖苷（Monosaccharide derivative）。其SMILES字符串（CC(CCC(O)C(C)(C)O)C1CCC2(C)C3CC=C4C(CCC(OC5OC(CO)C(O)C(O)C5O)C4(C)C)C3(C)C(O)CC12C）精确描述了其原子连接顺序与立体化学。
从成药性参数分析其理化性质：其拓扑极性表面积（TPSA）为160.070 Ų，这一数值相对较高，主要归因于分子中含有多个羟基和糖环上的氧原子，这暗示了其较强的亲水性和形成氢键的能力。其脂水分配系数计算值（LogP）为3.7255，表明该分子整体呈现中等偏上的亲脂性。结合其TPSA与LogP值，可以预测其在生物体内的分布可能具有一定的组织选择性。
水溶性参数（water_solubility）为0.0199（单位通常为mg/mL或mol/L，具体取决于数据库定义），数值较低，表明罗汉果苷Ie1在水中溶解度有限，这与其较大的分子量和部分亲脂结构相符。Caco-2细胞渗透性（Caco2_permeability）值为0.9589，通常认为大于0.5即表示具有中等渗透性，提示其可能具备一定的肠道吸收潜力。有效渗透率（Peff）为0.6553 cm/s × 10⁻⁴，进一步支持了其可能通过被动扩散等方式被肠道吸收。血浆蛋白结合率（PPB）为78.18%，属于中等偏高水平，这意味着其在血液循环中大部分与血浆蛋白结合，可能影响其游离药物浓度和组织分布。血脑屏障穿透性（BBB_permeability）评估为“低”，符合其较大分子量和较高TPSA的特点，预示其不易进入中枢神经系统，这对于旨在作用于外周靶点的药物而言可能是一个优势，可减少中枢副作用风险。
罗汉果苷Ie1的唯一天然已知来源是葫芦科（Cucurbitaceae）植物罗汉果（Siraitia grosvenorii），又称“神仙果”、“长寿果”。罗汉果原产于中国广西、广东、湖南等地的山区，已有数百年的药用历史。在传统中医理论中，罗汉果性凉，味甘，归肺、大肠经，具有清热润肺、利咽开音、滑肠通便的功效。常用于治疗肺热燥咳、咽痛失音、肠燥便秘等症。其干燥果实常被用于泡水饮用，或作为配方药材使用。
现代分析化学揭示，罗汉果的甜味和部分药理活性主要归功于其果实中富含的罗汉果苷类化合物，包括罗汉果苷IIe、IIIe、IV、V以及本文所述的Ie1等。这些成分的甜度可达蔗糖的数十至数百倍，且几乎不产生热量，不参与人体代谢。正是基于这一特性，罗汉果提取物（主要标准化为罗汉果苷V）自20世纪90年代以来，已在中国、日本、美国等多个国家和地区被批准作为天然甜味剂用于食品和饮料工业，为糖尿病患者和体重控制人群提供了安全的糖替代选择。从传统止咳润肺的草药，到现代天然甜味剂的明星原料，罗汉果的应用价值得到了跨越式的拓展，而对其具体活性成分如罗汉果苷Ie1的深入研究，正在揭开其更多潜在的健康益处。
数据库信息显示，罗汉果苷Ie1与五个关键靶点相关联：GCK（葡萄糖激酶）、PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）、IRS1（胰岛素受体底物1）、SLC2A4（葡萄糖转运蛋白4，GLUT4）和INS（胰岛素）。这些靶点高度集中于胰岛素信号通路和葡萄糖代谢调节网络，强有力地指向了其“抗糖尿病（Antidiabetic）”的核心药理活性方向。以下结合现有知识，对可能的作用机制进行阐释：
1. 改善胰岛素敏感性与信号传导：
* PPARG激动作用：PPARγ是核受体超家族成员，在脂肪细胞分化、脂质代谢和胰岛素敏感性调节中起核心作用。噻唑烷二酮类（TZDs）抗糖尿病药物就是PPARγ的激动剂。罗汉果苷Ie1可能作为潜在的PPARγ配体，激活该受体，促进脂肪细胞分化，增加脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用，同时改善全身胰岛素敏感性。
* IRS1信号增强：IRS1是胰岛素受体下游的关键接头蛋白。胰岛素与受体结合后，激活的受体酪氨酸激酶磷酸化IRS1，进而启动PI3K/Akt等下游信号级联反应。罗汉果苷Ie1可能通过正向调节IRS1的表达或磷酸化状态，增强胰岛素信号传导效率。
2. 促进葡萄糖摄取与利用：
* SLC2A4（GLUT4）易位与表达：GLUT4是胰岛素敏感的葡萄糖转运蛋白，主要存在于肌肉和脂肪细胞。胰岛素信号通过Akt通路促使GLUT4从细胞内囊泡易位至细胞膜，加速葡萄糖摄取。罗汉果苷Ie1可能通过激活AMPK（如描述中提及罗汉果苷V的作用）和/或增强胰岛素信号，促进GLUT4的易位与表达，从而直接增加外周组织对葡萄糖的摄取。
* GCK（葡萄糖激酶）激活：GCK是肝脏和胰腺β细胞中的关键酶，作为葡萄糖传感器，催化葡萄糖磷酸化为葡萄糖-6-磷酸，是糖酵解的第一步。在胰腺β细胞，GCK活性调节胰岛素分泌；在肝脏，它影响糖原合成和糖异生。罗汉果苷Ie1可能通过调节GCK活性，促进肝脏对葡萄糖的利用并改善β细胞功能。
3. 潜在的胰腺β细胞保护与胰岛素分泌调节：
* INS（胰岛素）关联：与INS靶点的关联提示罗汉果苷Ie1可能直接影响胰岛素的合成、分泌或稳定性。其抗炎活性（如描述中提及的抗炎潜力）可能有助于减轻糖尿病状态下胰岛β细胞所面临的炎症应激（如胰岛炎），从而起到保护β细胞功能的作用。
4. 抗炎与AMPK激活：
* 虽然描述中关于AMPK激活和抗炎作用的数据直接来自罗汉果苷V，但考虑到结构相似性，罗汉果苷Ie1很可能共享这些机制。AMPK是细胞的能量感受器，其激活可促进葡萄糖摄取、脂肪酸氧化并抑制炎症反应。在巨噬细胞和耳水肿模型中的抗炎作用表明，罗汉果苷Ie1可能通过抑制NF-κB等炎症通路，减轻慢性低度炎症，而后者是胰岛素抵抗和2型糖尿病发生发展的重要病理基础。描述中提到的“保护 against LPS-induced airway inflammation”也提示了其广泛的抗炎应用潜力。
综上所述，罗汉果苷Ie1可能通过多靶点、多途径协同作用，从增强胰岛素敏感性、促进葡萄糖转运与利用、保护胰岛功能以及抗炎等多个层面，发挥抗糖尿病效应。这种“多靶点”特性是许多天然产物的优势，但也为其作用机制的完全阐明带来了挑战。
基于提供的成药性参数，并结合经典的“Lipinski五规则”（Rule of Five， Ro5）对罗汉果苷Ie1作为口服药物先导化合物的潜力进行初步评估：
结论：罗汉果苷Ie1很可能违反Lipinski五规则中的多项（分子量、氢键供体数、可旋转键数），这预示着其作为传统小分子口服药物开发可能面临口服生物利用度较低的挑战。其较高的TPSA和中等LogP也支持这一判断。其他参数显示：其Ames试验、染色体畸变、hERG抑制等均为阴性/无，提示其遗传毒性和心脏毒性风险较低。血浆蛋白结合率较高，血脑屏障穿透性低，这些都是在药物设计时需要综合考虑的特性。
然而，需要指出的是，Ro5并非绝对标准，尤其对于天然产物及其衍生物。许多上市药物（尤其是生物制剂和某些天然产物衍生药）也超出了这些范围。对于罗汉果苷Ie1：
* 优势：安全性初步数据良好，有明确的植物来源和长期食用历史（作为甜味剂成分），降低了早期开发风险。
* 挑战：口服吸收和生物利用度可能是其成药化的主要瓶颈。其作用可能更依赖于在肠道局部发挥作用（如调节肠道激素、影响肠道菌群）或作为前药/代谢产物起效。
* 开发策略：未来研究可聚焦于：① 通过结构修饰（如制备前药、糖基改造）改善其溶解性和渗透性；② 探索其作为功能食品添加剂或保健食品原料的路径，而非严格意义上的药品，这或许是更快捷的应用方向；③ 研究其活性代谢产物，寻找分子量更小、成药性更优的活性单元。
目前，针对罗汉果苷Ie1的专门研究相较于其“明星”同类物罗汉果苷V而言仍相对有限。大部分研究集中在罗汉果总提取物或罗汉果苷V上，证实了其在甜味剂、抗炎、抗氧化、止咳及潜在的降血糖等方面的作用。对罗汉果苷Ie1的研究多作为罗汉果苷类混合物分析鉴定的一部分，或是在体外细胞模型中进行初步活性筛选。
研究现状：
1. 分析鉴定：通过HPLC、LC-MS等技术，罗汉果苷Ie1已被确定为罗汉果中的特征性成分之一，其含量和分布得到表征。
2. 活性探索：基于其与糖尿病相关靶点的关联，以及罗汉果苷类整体的抗糖尿病研究背景，推测罗汉果苷Ie1具有类似的活性，但需要更多独立的体内外实验数据来确认其效价强度、特异性及具体作用途径。
3. 机制研究：作用机制尚处于假设和初步验证阶段，特别是其与PPARG、GCK等靶点的直接相互作用证据有待通过分子对接、表面等离子共振（SPR）、报告基因实验等技术加以证实。
应用前景：
1. 作为功能性甜味剂成分：在现有天然甜味剂应用基础上，进一步明确不同罗汉果苷组分（包括Ie1）的甜味特性、稳定性及协同效应，开发更优质、更具功能导向的甜味剂产品。
2. 开发用于代谢性疾病的保健食品/膳食补充剂：鉴于其良好的安全性和多靶点调节糖代谢的潜力，罗汉果苷Ie1或其富含提取物有望开发成为辅助管理血糖、改善胰岛素抵抗的保健食品。需要开展规范的临床试验验证其人体功效。
3. 作为药物先导化合物：尽管面临成药性挑战，但其独特的化学结构和明确的生物活性靶点关联，使其成为进行药物化学优化的优秀起点。通过合理的结构修饰，可能获得生物利用度更高、活性更强的衍生物，用于开发新型抗糖尿病或抗炎药物。
4. 拓展新的治疗领域：其抗炎活性提示其在炎症性疾病（如结肠炎、皮炎、呼吸道炎症）中可能有应用价值，值得探索。
总之，罗汉果苷Ie1作为从传统药食同源植物中发现的天然产物，集安全、甜味与潜在药理活性于一身。未来的研究需要在深化机制理解、克服成药性障碍以及推进临床转化三个方向上共同努力，以期充分挖掘这一自然馈赠的宝贵价值，为人类健康，特别是代谢性疾病的防治提供新的选择。
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