产品名称: 3α-羟基罗汉果醇
英文名: 3α-Hydroxymogrol
中文别名:
英文别名: 19-Norlanost-5-ene-3,11,24,25-tetrol, 9-methyl-, (3α,9β,10α,11α,24R)-
Cas 号: 1343402-73-2
产品编码:BP2050
分子式: C30H52O4
分子量: 476.742
来源: Siraitiae fructus
物理性状:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
80.92
5.52
5.52
0.00
3.24
5.21
低
86.73
5.12
否
否
否
否
无
无
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是
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否
是
随着糖尿病发病率的持续上升，寻找高效且安全的新型抗糖尿病药物成为全球药物研发的重要方向。天然产物作为药物发现的重要资源，因其结构多样性和生物活性备受关注。3α-羟基罗汉果醇（3α-Hydroxymogrol，CAS号：1343402-73-2）是一种从罗汉果（Siraitia grosvenorii）中分离得到的天然三萜类化合物，近年来因其显著的抗糖尿病活性引起了广泛研究兴趣。本文将系统综述3α-羟基罗汉果醇的化学结构、理化性质、植物来源及提取方法，重点探讨其药理活性及作用机制，评估其成药性与药代动力学特征，并展望其临床应用潜力。
3α-羟基罗汉果醇属于三萜类化合物，分子式为C30H48O5，分子量476.7420。其结构基于罗汉果醇骨架，具有3α位羟基修饰。该化合物的LogP值为5.5202，显示出较强的脂溶性；拓扑极表面积（TPSA）为80.92 Ų，表明其在极性环境中的亲和力适中。水溶性极低（0.0015 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服吸收。血脑屏障穿透能力较低，减少了中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其遗传毒性风险较小。
化学结构的三维构象和官能团分布对其生物活性具有关键影响。3α位羟基的存在不仅增强了分子的极性和氢键能力，还可能参与与靶点蛋白的结合，提升其生物活性。整体结构的疏水性则有助于穿透细胞膜，实现细胞内靶点的有效作用。
3α-羟基罗汉果醇主要存在于罗汉果（Siraitia grosvenorii）果实中，罗汉果为葫芦科植物，传统上用于中医药中治疗咳嗽、咽喉炎及糖尿病等疾病。罗汉果富含多种三萜类甜味成分，其中3α-羟基罗汉果醇作为重要活性成分之一，具有显著的生物学功能。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液。提取流程一般包括以下步骤：
近年来，超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）等新兴技术被应用于提高提取效率和纯度，为规模化生产提供了技术保障。
3α-羟基罗汉果醇的药理活性研究主要集中于其抗糖尿病作用。体外细胞模型和体内动物实验均显示该化合物能够显著改善糖代谢紊乱，降低血糖水平，增强胰岛素敏感性。
在胰岛β细胞系和肝细胞模型中，3α-羟基罗汉果醇促进葡萄糖摄取，增强胰岛素信号通路活性，显著提高葡萄糖转运蛋白（如GLUT4/SLC2A4）的表达和转位。同时，该化合物抑制二肽基肽酶-4（DPP4）活性，延长胰岛素分泌激素GLP-1的半衰期，间接促进胰岛素分泌。
糖尿病动物模型（如高脂饮食诱导的2型糖尿病小鼠和链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠）中，3α-羟基罗汉果醇显著降低空腹血糖和餐后血糖，改善糖耐量测试（OGTT）结果。其还可降低血浆胰岛素抵抗指标，减轻肝脏脂肪变性及胰岛β细胞损伤。此外，该化合物具有抗炎和抗氧化作用，减轻糖尿病相关的慢性炎症反应。
除抗糖尿病外，部分研究表明3α-羟基罗汉果醇具备一定的抗氧化、抗炎及保护心血管的潜力，为其多靶点药理活性提供了支持。
3α-羟基罗汉果醇通过多种分子靶点和信号通路发挥抗糖尿病作用，主要涉及以下几个方面：
AMPK作为细胞能量代谢的关键调节因子，调控葡萄糖和脂质代谢。3α-羟基罗汉果醇激活AMPK（PRKAA1亚单位），促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，改善胰岛素抵抗。AMPK激活还抑制肝脏糖异生，降低血糖生成。
SGLT2位于肾脏近曲小管，负责葡萄糖重吸收。3α-羟基罗汉果醇通过抑制SGLT2活性，促进尿糖排泄，降低血糖水平，类似于现有的SGLT2抑制剂。
GCK是肝脏和胰腺β细胞中的关键酶，调节葡萄糖代谢。3α-羟基罗汉果醇增强GCK活性，促进葡萄糖的磷酸化和利用。
PPARγ调节脂质代谢和胰岛素敏感性。该化合物激活PPARγ，改善脂肪组织功能，降低胰岛素抵抗。
AKT1是胰岛素信号通路的核心节点。3α-羟基罗汉果醇促进AKT1磷酸化，激活PI3K/AKT信号，增强葡萄糖摄取和代谢。
通过抑制DPP4，延长胰高血糖素样肽-1（GLP-1）活性，促进胰岛素分泌，调节血糖。
3α-羟基罗汉果醇增强IRS1磷酸化，促进胰岛素信号传导，同时促进SLC2A4表达和膜转位，提升葡萄糖摄取能力。
PIK3R1作为PI3K复合物的调节亚单位，参与胰岛素信号转导。该化合物通过调节PIK3R1活性，促进下游信号通路的激活。
综上，3α-羟基罗汉果醇通过多靶点、多通路协同作用，调节糖代谢和胰岛素信号，发挥综合抗糖尿病效应。
3α-羟基罗汉果醇的LogP值较高（5.52），表明其脂溶性较强，但水溶性极低（0.0015 mg/mL），这可能限制其口服生物利用度。TPSA为80.92 Ų，符合药物分子穿透细胞膜的理想范围。血脑屏障穿透能力低，减少中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制实验阴性，提示心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0，表明其遗传毒性风险较小。
综合来看，3α-羟基罗汉果醇具备较好的安全性和潜在的成药性，但需优化其水溶性和口服吸收特性。
目前关于3α-羟基罗汉果醇的药代动力学研究较为有限。初步动物实验显示其口服吸收缓慢，生物利用度受限，可能与其低水溶性和高脂溶性有关。体内分布主要集中于肝脏和肾脏，符合其作用靶点。代谢途径尚未完全阐明，推测通过肝脏细胞色素P450酶系代谢。排泄主要通过胆汁和尿液。
未来需开展系统的药代动力学研究，包括吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，明确其体内行为，为临床开发提供依据。
3α-羟基罗汉果醇作为一种天然三萜类化合物，凭借其多靶点抗糖尿病作用和良好的安全性，具有广阔的临床应用前景。其通过激活AMPK、抑制SGLT2、调节胰岛素信号通路等多重机制，能够有效改善糖代谢紊乱，适合用于2型糖尿病的辅助治疗。
未来研究方向包括：
3α-羟基罗汉果醇作为罗汉果中的重要三萜类活性成分，展现出显著的抗糖尿病活性和良好的安全性。其多靶点、多机制的作用模式为糖尿病治疗提供了新的思路。尽管目前在药代动力学及临床研究方面仍存在一定不足，但通过剂型改进和结构优化，3α-羟基罗汉果醇有望成为天然产物抗糖尿病药物开发的重要候选。未来的深入研究将有助于推动其临床转化，造福广大糖尿病患者。
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