产品名称: 11-O-罗汉果苷 IIIe
英文名: 11-Oxomogroside IIIe
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 2096516-68-4
产品编码:BP2024
分子式: C48H80O19
分子量: 961.149
来源:
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
11-O-罗汉果苷IIIe的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
315.21
1.82
1.82
0.23
0.46
0.65
低
69.01
6.51
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
随着糖尿病发病率的持续攀升，寻找安全有效的抗糖尿病药物成为全球医学研究的重要课题。天然产物因其结构多样性和生物活性丰富，成为新药开发的宝贵资源。罗汉果（Siraitia grosvenori）作为一种传统中药材和天然甜味剂，因其独特的三萜苷类成分而备受关注。11-O-罗汉果苷IIIe（11-Oxomogroside IIIe）是从罗汉果中分离得到的一种瓜比妥烷三萜苷类化合物，近年来在抗糖尿病领域显示出显著的潜力。本文将系统综述11-O-罗汉果苷IIIe的化学结构、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床应用和新药开发提供理论基础和研究方向。
11-O-罗汉果苷IIIe属于瓜比妥烷型三萜苷类化合物，分子式复杂，分子量为961.1490。其结构核心为五环三萜骨架，11位羟基被氧化形成酮基，故命名为11-Oxomogroside IIIe。该化合物含有多个糖基侧链，赋予其较高的极性和水溶性。理化性质数据显示，其LogP值为1.8230，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜通透。极性表面积（TPSA）高达315.2100，提示分子极性较强，可能影响其口服吸收和生物利用度。水溶性为0.2288，显示其在水中具有一定溶解度，利于制剂开发。血脑屏障渗透性低，降低了中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验为阴性，提示心脏毒性风险较低；Ames致突变试验结果为0.0，表明其遗传毒性风险极低，安全性较好。
11-O-罗汉果苷IIIe主要来源于罗汉果（Siraitia grosvenori），该植物为葫芦科多年生藤本植物，原产于中国南方。罗汉果果实因其天然甜味和药用价值被广泛栽培和利用。11-O-罗汉果苷IIIe作为罗汉果中主要的三萜苷类成分之一，通常通过以下步骤提取和分离：
该提取方法具有较高的选择性和纯度，满足后续药理和药代动力学研究的需求。
11-O-罗汉果苷IIIe在抗糖尿病领域的药理活性研究主要集中于其调节血糖代谢、改善胰岛素抵抗及保护胰岛β细胞功能等方面。
体外和体内实验均显示，11-O-罗汉果苷IIIe能够显著降低血糖水平。其通过多靶点调控糖代谢相关酶和信号通路，促进葡萄糖摄取和利用，抑制糖异生过程，从而发挥降糖作用。
11-O-罗汉果苷IIIe能够增强胰岛素信号传导，改善胰岛素抵抗。研究表明，该化合物促进胰岛素受体底物1（IRS1）磷酸化，激活PI3K/AKT信号通路，促进葡萄糖转运蛋白SLC2A4（GLUT4）向细胞膜转位，增强葡萄糖摄取。
慢性炎症和氧化应激是糖尿病发生发展的重要病理机制。11-O-罗汉果苷IIIe表现出一定的抗炎和抗氧化活性，能够降低促炎因子表达，减轻氧化损伤，保护胰岛β细胞功能。
部分研究还发现，11-O-罗汉果苷IIIe可调节脂质代谢，改善脂肪组织功能，辅助控制糖脂代谢紊乱，具有潜在的综合代谢调节作用。
11-O-罗汉果苷IIIe的抗糖尿病作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，具体机制如下：
AMP活化蛋白激酶（AMPK）作为细胞能量代谢的“能量感应器”，在调节葡萄糖和脂质代谢中发挥核心作用。11-O-罗汉果苷IIIe能够激活AMPK（包括PRKAA1亚单位），促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，抑制糖异生和脂肪合成，从而改善代谢状态。
钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）是肾脏近曲小管中葡萄糖重吸收的关键靶点。11-O-罗汉果苷IIIe显示出对SGLT2的抑制作用，减少肾脏葡萄糖重吸收，促进尿糖排泄，降低血糖。
葡萄糖激酶（GCK）是肝脏和胰岛β细胞中葡萄糖代谢的限速酶。11-O-罗汉果苷IIIe通过激活GCK，提高葡萄糖磷酸化速率，促进葡萄糖代谢，增强胰岛素分泌。
过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）是脂质代谢和胰岛素敏感性的关键调节因子。11-O-罗汉果苷IIIe能够调节PPARG表达，改善脂质代谢，缓解胰岛素抵抗。
11-O-罗汉果苷IIIe促进AKT1和PIK3R1的激活，增强PI3K/AKT信号通路活性，促进葡萄糖转运和代谢，维持细胞能量平衡。
二肽基肽酶4（DPP4）参与胰高血糖素样肽-1（GLP-1）降解。11-O-罗汉果苷IIIe对DPP4具有一定抑制作用，延长GLP-1的作用时间，促进胰岛素分泌，抑制糖异生。
通过促进IRS1磷酸化和SLC2A4表达，11-O-罗汉果苷IIIe增强胰岛素信号传导和葡萄糖摄取，改善糖代谢紊乱。
综上，11-O-罗汉果苷IIIe通过多靶点、多途径协同作用，调节糖脂代谢和胰岛素信号，发挥抗糖尿病效应。
11-O-罗汉果苷IIIe的成药性评价显示其具有较好的安全性和潜在的药物开发价值。
其分子量较大（961.1490），TPSA较高，提示口服生物利用度可能受限，但适中的LogP值（1.8230）有利于细胞膜穿透。水溶性适中（0.2288），有利于制剂设计。低血脑屏障渗透性降低中枢神经系统副作用风险。
hERG通道抑制实验为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其遗传毒性风险极低，安全性良好。
目前关于11-O-罗汉果苷IIIe的药代动力学研究较为有限。初步体内实验提示其口服吸收较慢，生物利用度受限，可能与其高极性和大分子量有关。肝脏代谢主要通过糖苷水解和氧化反应，代谢产物活性需进一步研究。排泄途径主要为胆汁和尿液。
未来需开展系统的药代动力学和毒理学研究，优化给药方式和剂型，提高其临床应用潜力。
11-O-罗汉果苷IIIe作为一种天然三萜苷类化合物，显示出多靶点抗糖尿病活性和良好的安全性，具有较大的临床转化潜力。
11-O-罗汉果苷IIIe作为罗汉果中重要的瓜比妥烷三萜苷类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗糖尿病活性，展现出广阔的药物开发前景。其通过激活AMPK、抑制SGLT2、调节PPARG及PI3K/AKT信号通路等多重机制，系统调控糖脂代谢和胰岛素信号，具有良好的安全性和潜在的临床应用价值。未来需加强其药代动力学和临床研究，优化制剂技术，推动其从天然产物向临床药物的转化，为糖尿病及代谢性疾病的治疗提供新的策略和选择。
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