产品名称: 罗汉果苷Ia1
英文名: Mogroside Ia1
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 88901-46-6
产品编码:BP3505
分子式: C36H62O9
分子量: 638.883
来源: Momordica grosvenorii and Siraitia siamensis; Luohanguo
物理性状:
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
罗汉果苷Ia1的HPLC图谱
罗汉果苷Ia1的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
160.07
3.75
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低
78.89
5.67
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是
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是
罗汉果苷Ia1（Mogroside Ia1， CAS: 88901-46-6）是一种从传统药用植物罗汉果（Siraitia grosvenorii）中分离提取的葫芦烷型三萜皂苷类化合物。作为罗汉果中一系列甜味苷类物质的重要成员，它不仅以其高甜度、低热量的特性在食品工业中作为天然甜味剂备受关注，更因其在药理研究中展现出的多种生物活性，特别是潜在的抗糖尿病作用，而成为天然产物药物研发领域的热点分子。从化学分类上看，罗汉果苷Ia1属于罗汉果醇（Mogrol）的糖基化衍生物，具体是在罗汉果醇母核的24位羟基上连接了一个β-D-葡萄糖基。这种结构修饰不仅赋予其强烈的甜味，也深刻影响了其溶解性、稳定性和生物活性。近年来，随着对代谢性疾病发病机制认识的深入以及“回归自然”的健康理念兴起，对罗汉果苷类成分，尤其是其核心活性单体如罗汉果苷Ia1的研究，已从最初的甜味特性评价，扩展到对其抗炎、抗氧化、调节糖脂代谢等深层药理作用的探索。本文将从其化学本质、来源、药理机制、成药性潜力及研究前景等方面，对这一天然化合物进行系统性的专业解读。
罗汉果苷Ia1的分子式为C36H62O9，分子量为638.8830 g/mol。其SMILES字符串精确描述了其立体化学结构：C[C@H](CC[C@@H](O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)C(C)(C)O)[C@H]1CC[C@@]2(C)[C@@H]3CC=C4[C@@H](CC[C@H](O)C4(C)C)[C@]3(C)[C@H](O)C[C@]12C。该结构显示，罗汉果苷Ia1由一个高度氧化的四环三萜（葫芦烷型）母核（罗汉果醇）和一个通过糖苷键连接的β-D-吡喃葡萄糖单元构成。这种结构是其生物活性的物质基础。
从成药性参数分析，其理化性质呈现出典型的极性天然产物特征：
- 脂水分配系数：计算LogP值为3.7464，LogD值（pH 7.4下）为3.7467，表明该分子具有中等偏上的亲脂性。这有利于其穿透细胞膜，但也可能影响其在水中的溶解度。
- 溶解性：水溶解度预测值较低（0.0118 mg/mL），这与分子量较大且含有多个羟基和糖基有关。在实际应用中，可能需要通过制剂技术（如形成盐、使用增溶剂或纳米制剂）来改善其溶解性和生物利用度。
- 极性表面积：拓扑极性表面积（TPSA）为160.070 Ų，数值较高，主要归因于分子中的多个羟基和糖环上的氧原子。高TPSA通常不利于被动跨膜扩散，但可能有利于与靶蛋白极性区域的相互作用。
- 渗透性：Caco-2细胞模型预测的渗透性（Papp）为0.9947 × 10⁻⁶ cm/s，Peff值为0.6027，表明其具有中等程度的肠道吸收潜力。这与其作为口服甜味剂/药物的应用场景是相符的。
- 血脑屏障穿透性：预测为“低”，表明其不易进入中枢神经系统，这对于主要作用于外周代谢器官（如肝脏、肌肉、脂肪）的抗糖尿病药物而言，可能是一个优势，可以降低中枢副作用的风险。
- 血浆蛋白结合率：预测值（PPB）为78.89%，属于中等偏高，意味着在血液中大部分与血浆蛋白结合，可能影响其游离药物浓度和药效动力学。
罗汉果苷Ia1的唯一天然来源是葫芦科植物罗汉果（Siraitia grosvenorii），又称“神仙果”。罗汉果原产于中国广西、广东、湖南等地的山区，已有数百年的药用历史。在传统中医理论中，罗汉果性凉，味甘，归肺、大肠经，具有清热润肺、利咽开音、滑肠通便的功效。常用于治疗肺热燥咳、咽痛失音、肠燥便秘等症。其使用方式多为煎汤或泡水代茶饮。
现代植物化学研究揭示，罗汉果的甜味和药理活性主要归功于其果实中富含的葫芦烷三萜糖苷，即罗汉果苷（Mogrosides）。目前已从罗汉果中鉴定出多种罗汉果苷，包括罗汉果苷II、III、IV、V以及本文所述的Ia1等，其中罗汉果苷V的甜度最高，约为蔗糖的300倍，且不含热量。罗汉果苷Ia1作为其中的一种，虽然甜度可能不及罗汉果苷V，但其独特的化学结构和生物活性使其在药理研究中具有独立的价值。传统上对罗汉果“润肺止咳”功效的认识，与现代研究发现的罗汉果苷类成分具有抗炎、抗氧化作用，能够缓解呼吸道炎症是相吻合的。这体现了传统经验与现代科学之间的桥梁作用。
数据库信息明确将罗汉果苷Ia1与“抗糖尿病”疾病相关联，并指出了五个关键靶点：GCK（葡萄糖激酶）、PPARG（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）、IRS1（胰岛素受体底物1）、SLC2A4（葡萄糖转运蛋白4，GLUT4）和INS（胰岛素）。这为我们勾勒出其潜在的多靶点抗糖尿病作用网络。
核心机制分析：
1. 改善胰岛素敏感性与信号传导：
- 靶向PPARG：PPARγ是核受体超家族成员，主要在脂肪细胞中高表达，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物的经典靶点。激活PPARγ可以促进脂肪细胞分化，增加脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用，同时改善全身的胰岛素敏感性。罗汉果苷Ia1可能作为PPARγ的调节剂，发挥类似作用。
- 作用于IRS1：IRS1是胰岛素受体下游的关键信号蛋白。胰岛素与受体结合后，激活的受体酪氨酸激酶使IRS1磷酸化，进而启动PI3K/Akt等信号通路，最终促进葡萄糖摄取和糖原合成。罗汉果苷Ia1可能通过增强IRS1的酪氨酸磷酸化或稳定其蛋白水平，来增强胰岛素信号传导。
促进葡萄糖摄取与代谢：
潜在的保护与调节作用：
作用机制整合：综上所述，罗汉果苷Ia1可能通过多靶点、多途径协同发挥抗糖尿病作用：一方面通过激活PPARγ、增强IRS1/PI3K/Akt信号来改善胰岛素敏感性；另一方面通过上调GLUT4、激活GCK来直接促进葡萄糖的摄取与处置；同时，其抗炎抗氧化特性为上述代谢调节作用提供了保护性环境，并可能间接改善β细胞功能。这种多靶点作用模式符合天然产物常有的“多成分-多靶点”特点，对于糖尿病这种复杂代谢性疾病可能具有综合治疗优势。
基于提供的成药性参数，结合经典的“Lipinski五规则”（Rule of Five）等标准，可以对罗汉果苷Ia1的成药潜力进行初步评估：
Lipinski五规则符合性：
其他关键参数分析：
综合评估：从传统小分子药物开发角度看，罗汉果苷Ia1的分子量偏大、极性较强、口服生物利用度可能有限，且存在潜在的肝毒性信号，这对其直接开发成口服化学药物构成了挑战。然而，作为天然产物，其优势在于极高的安全性历史（长期食用罗汉果）、明确的多靶点药理作用和天然甜味剂属性。其开发策略可能更倾向于：
目前，对罗汉果苷Ia1的专门研究相较于其同系物罗汉果苷V而言仍较少，大多数药理研究集中在罗汉果总提取物或罗汉果苷V上。然而，基于其独特的化学结构和已揭示的靶点关联，罗汉果苷Ia1的研究价值正逐渐被认识。
研究现状：
1. 基础研究：现有研究主要集中于从罗汉果中分离鉴定该成分，以及通过网络药理学、分子对接等计算手段预测其潜在靶点和通路（如本文所述的抗糖尿病相关靶点）。这些预测为后续实验验证提供了方向。
2. 活性验证：针对其抗糖尿病活性的直接体内外实验数据尚待充实。需要开展细胞模型（如胰岛素抵抗的肝细胞、脂肪细胞、肌管细胞）和动物模型（如db/db小鼠、高脂饮食诱导的肥胖小鼠）实验，系统验证其对血糖、胰岛素敏感性、炎症指标等的影响，并阐明其具体作用靶点和信号通路。
3. 比较研究：将其与罗汉果苷V等其他罗汉果苷进行活性对比研究，有助于明确不同糖基化模式和取代位置对生物活性的影响规律，为结构优化提供依据。
应用前景：
1. 新型天然甜味剂与功能因子：在“减糖”成为全球健康趋势的背景下，罗汉果苷Ia1可作为罗汉果甜苷家族中的一员，用于开发更丰富、功能更多元的天然代糖产品。其潜在的抗糖尿病、抗炎特性使其成为“功能型甜味剂”的理想候选。
2. 代谢性疾病管理辅助剂：如果其抗糖尿病和改善代谢的活性得到充分证实，它可以开发为辅助管理2型糖尿病、肥胖及其相关代谢综合征的保健食品或植物药。
3. 先导化合物开发：尽管其自身成药性面临挑战，但其葫芦烷三萜母核结构新颖，生物活性明确，是药物化学家进行结构修饰和优化的优秀起点。通过简化糖链、引入不同取代基等策略，有望获得活性更高、成药性更好的衍生物。
4. 多组分协同治疗：中医强调整体观和复方用药。罗汉果苷Ia1可以与其他具有互补作用的天然活性成分（如黄酮类、生物碱类）组合，开发基于多靶点协同作用的复方制剂，用于复杂慢性病的防治。
未来研究方向：
- 深入开展作用机制的实证研究，特别是在动物模型中的药效学和初步药代动力学评价。
- 系统评估其安全性，特别是针对预测的潜在肝毒性进行详细研究。
- 探索先进的制剂技术，以提高其生物利用度和靶向性。
- 利用合成生物学技术，实现罗汉果苷Ia1的绿色高效生物合成，解决植物提取来源受限的问题。
总之，罗汉果苷Ia1作为源自传统药食两用植物的天然活性成分，集甜味特性与潜在药理活性于一身，在健康产业和药物研发领域均展现出独特的价值。尽管其完全符合现代小分子药物的标准存在一定距离，但通过跨学科的研究与技术创新，有望将其转化为具有实际应用价值的产品，为人类健康，特别是代谢性疾病的防治，提供一种天然的解决方案。
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