您当前的位置：

夏至草素

Name: 夏至草素
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0925

CAS号: 465-92-9

纯度: 98%

品牌: Biopurify

夏至草素可从Marrubium vulgare 中分离得到，具有松弛血管和抗水肿的活性。夏至草素还能缓解动物糖尿病的症状。

查看产品大图

编号	包装	单价	会员价
BP0925-5mg	5mg	请登录	请登录
BP0925-10mg	10mg	请登录	请登录
BP0925-20mg	20mg	请登录	请登录
BP0925-100mg	100mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

注册登陆后查看价格及下单

点击咨询收藏产品

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
59.67
LogP
（油水分配系数的对数）
3.52
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.52
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.02
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
4.73
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
13.78
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
85.29
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.67
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

夏至草素（Marrubiin，CAS号：465-92-9）是一种典型的二萜类化合物，最早从唇形科植物夏至草（Marrubium vulgare）中分离得到。作为夏至草的主要活性成分之一，夏至草素因其独特的结构和多样的药理活性，近年来受到天然产物药理学领域的广泛关注。传统草药中夏至草素含量丰富的植物被用于治疗呼吸系统疾病、消化系统障碍及循环系统疾病，现代研究进一步证实了其松弛血管、抗水肿以及缓解糖尿病症状的潜力。此外，夏至草素在抗过敏方面的活性及其相关分子靶点的研究，为其开发新型抗过敏药物提供了理论基础。

本文旨在系统综述夏至草素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，为该天然产物的药物开发提供科学依据。

化学结构与理化性质

夏至草素是一种含有倍半萜骨架的二萜类化合物，分子式为C_20H_28O_4，分子量为332.44。其结构特征包括一个四环的倍半萜骨架，含有α,β-不饱和酮基团和多个羟基，赋予其较强的生物活性。夏至草素的LogP值为3.5231，表明其具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜。其拓扑极表面积（TPSA）为59.67 Å²，提示其具有适度的极性，有助于与生物靶点的结合。

水溶性较低（0.0177 mg/mL），限制了其在水相中的溶解度，但这也可能有利于其脂溶性介导的生物利用度。夏至草素能够有效穿越血脑屏障（BBB），提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。重要的是，夏至草素不表现出hERG通道抑制作用，表明其心脏毒性风险较低；同时，其Ames试验结果为0.0，显示无明显基因毒性。

植物来源与提取方法

夏至草素主要从唇形科植物夏至草（Marrubium vulgare）中分离获得。夏至草为多年生草本植物，广泛分布于地中海地区及温带地区，传统上用于治疗哮喘、咳嗽、消化不良及炎症性疾病。

提取夏至草素的常用方法包括：

溶剂提取：利用乙醇、甲醇或乙酸乙酯等有机溶剂对干燥的夏至草全草或叶片进行回流或超声提取，提取液经浓缩后进行分离纯化。
色谱分离：采用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术对粗提物进行分离，获得高纯度的夏至草素。
现代提取技术：超临界CO_2萃取和微波辅助提取等新兴技术已被尝试应用于夏至草素的提取，提高提取效率和纯度。

提取过程中需注意温度、溶剂极性及pH值对夏至草素稳定性的影响，以保证其生物活性不受破坏。

药理活性研究

夏至草素的药理活性多样，涵盖心血管、代谢、免疫及神经系统等多个领域。

1. 松弛血管与抗水肿作用

夏至草素具有显著的血管松弛作用，能够通过扩张外周血管降低血压，改善微循环。动物实验显示，夏至草素能够抑制血管平滑肌收缩，减轻水肿形成，提示其在治疗高血压及炎症性水肿中的潜力。

2. 抗糖尿病作用

体内研究表明，夏至草素能够缓解糖尿病动物模型的症状，改善血糖代谢异常。其机制可能涉及增强胰岛素敏感性、促进葡萄糖摄取及抑制糖异生过程。此外，夏至草素对糖尿病相关的氧化应激和炎症反应具有抑制作用，减轻糖尿病并发症的发生。

3. 抗过敏与免疫调节

夏至草素在抗过敏方面表现出良好活性，能够抑制组胺释放及炎症介质的生成，减轻过敏反应。其作用靶点包括ALOX5、HRH1、IL4、IL5、IL13、FCER1A、TBXA2R、STAT6及TSLP等关键分子，涉及白三烯合成、组胺受体信号通路及Th2细胞介导的免疫反应，显示其调节免疫平衡的潜力。

4. 其他活性

部分研究还报道夏至草素具有抗氧化、抗炎及镇痛作用，可能通过抑制炎症因子释放和氧化应激途径发挥保护作用。此外，其对神经系统的保护作用也引起关注，尤其是其良好的血脑屏障穿透性。

作用机制与分子靶点

夏至草素的药理作用涉及多条信号通路和分子靶点，尤其在抗过敏和血管松弛方面表现突出。

1. 抗过敏机制

夏至草素通过调控多个关键靶点，抑制过敏反应的发生和发展：

ALOX5（5-脂氧合酶）：夏至草素抑制ALOX5活性，减少白三烯的生成，降低炎症介质的释放。
HRH1（组胺H1受体）：阻断组胺与HRH1的结合，减轻组胺介导的过敏症状。
IL4、IL5、IL13：抑制Th2细胞分泌的关键细胞因子，调节免疫反应，减少IgE介导的过敏反应。
FCER1A（高亲和力IgE受体α链）：抑制受体表达，降低肥大细胞和嗜碱性粒细胞的活化。
TBXA2R（血小板活化因子受体）：干预血小板活化和炎症反应。
STAT6（信号转导及转录激活因子6）：阻断STAT6介导的转录活性，抑制过敏相关基因表达。
TSLP（胸腺基质淋巴细胞生成素）：抑制TSLP的表达，减轻上皮细胞诱导的免疫激活。

2. 血管松弛机制

夏至草素通过多种途径实现血管平滑肌松弛：

激活内皮一氧化氮合酶（eNOS），促进NO释放，诱导血管舒张。
抑制钙通道，减少细胞内钙离子浓度，降低平滑肌收缩。
抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性，减弱血管收缩信号。

3. 抗糖尿病机制

夏至草素通过调节糖代谢相关信号通路发挥作用：

增强胰岛素受体敏感性，促进葡萄糖摄取。
抑制糖异生关键酶表达，降低肝脏葡萄糖产生。
抗氧化和抗炎作用减轻胰岛β细胞损伤。

成药性评价与药代动力学

夏至草素的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力：

分子量（332.44）符合Lipinski规则，有利于口服吸收。
LogP（3.5231）适中，表明其脂溶性适合跨膜吸收。
TPSA（59.67 Å²）在理想范围内，支持良好的生物利用度。
水溶性较低（0.0177 mg/mL），可能限制其溶解度和口服吸收，需通过制剂技术改善。
血脑屏障穿透性高，为中枢神经系统相关疾病的治疗提供可能。
hERG抑制阴性，降低心脏毒性风险。
Ames试验阴性，显示无明显遗传毒性。

药代动力学方面，夏至草素在动物体内表现出较好的口服吸收和分布特性。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物安全性尚需进一步研究。半衰期适中，支持日常给药方案的设计。未来需要系统的临床前药代动力学和毒理学研究以明确其安全性和有效剂量范围。

临床应用前景与展望

夏至草素作为一种具有多重药理活性的天然产物，展现出广阔的临床应用前景：

抗过敏药物开发：基于其对多种过敏相关靶点的调控，夏至草素有望成为新型抗过敏药物的候选分子，尤其适用于哮喘、过敏性鼻炎及皮肤过敏等疾病。
心血管疾病治疗：其血管松弛和抗水肿作用为高血压及循环系统疾病提供了潜在的治疗手段。
糖尿病及代谢综合征：夏至草素对糖尿病动物模型的改善作用提示其在代谢疾病中的应用价值。
神经系统疾病：良好的血脑屏障穿透性为其在神经保护和神经炎症疾病中的研究提供可能。

未来研究应聚焦于夏至草素的临床前药效学和安全性评价，优化其制剂技术以提高生物利用度，并开展临床试验验证其疗效。此外，基于其多靶点作用机制，夏至草素还可作为多功能药物设计的模板，推动天然产物药物开发的创新。

结语

作为一种来源于夏至草的典型二萜类天然产物，夏至草素以其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的重要对象。其在抗过敏、血管松弛、抗水肿及糖尿病等多方面表现出显著的生物学效应，相关分子靶点和作用机制的逐步阐明，为其药物开发提供了坚实的理论基础。成药性评价显示夏至草素具备良好的药物开发潜力，未来通过系统的药代动力学和临床研究，有望实现其在多种疾病治疗中的临床应用。综上所述，夏至草素不仅丰富了天然产物的药理学知识体系，也为新药研发提供了宝贵的天然资源和创新思路。