英文名: Gramine
中文别名:
英文别名: Donaxine; Doranine
Cas 号: 87-52-5
产品编码：BP0689
分子式: C11H14N2
分子量: 174.247
来源: Alkaloid from Arundo donax, Phalaris arundinacea, some Lupinus spp. and barley shoots. Also from Acer saccharinum, Acer rubrum, Brassica oleracea and Desmodium pulchellum
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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芦竹碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
19.03
2.31
0.52
3.01
2.55
24.85
高
49.68
1.84
是
是
否
否
无
有
0.6
否
否
是
否
芦竹碱（Gramine），又称Donaxine，是一种天然存在的生物碱，最早从芦竹属植物中分离得到。作为一种小分子天然产物，芦竹碱因其多靶点的生物活性而受到广泛关注。近年来，随着脂联素受体（AdipoR）在代谢疾病及炎症调控中的重要作用被逐步揭示，芦竹碱作为有效的AdipoR激动剂，展现出独特的药理潜力。此外，芦竹碱对β2-肾上腺素能受体（β2-AR）的激动作用赋予其在神经系统及免疫调节中的潜在应用价值。大量研究表明，芦竹碱具有显著的抗肿瘤、抗炎及抗病毒活性，涉及多条信号通路和分子靶点，显示出其作为新型药物候选分子的广阔前景。
本文将系统综述芦竹碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合成药性评价与药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来研究方向，以期为天然产物药理学及相关药物开发提供理论依据和研究参考。
芦竹碱的化学名称为N,N-二甲基-3-吲哚甲胺，分子式为C12H14N2，分子量为174.2470。其结构核心为吲哚环系，连接一个N,N-二甲基甲胺侧链，结构简洁但功能多样。芦竹碱的LogP值为2.3085，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和体内分布。拓扑极表面积（TPSA）为19.03 Ų，较低的极性有助于其血脑屏障（BBB）穿透能力，实验证实其具有较高的BBB渗透性，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用。
水溶性指标为3.0125，显示其具有一定的水溶性，利于体内吸收和分布。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示芦竹碱心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，表明其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
综上，芦竹碱的理化性质符合药物开发的基本要求，兼具良好的生物利用度和安全性，是一个具备较好成药潜力的天然产物。
芦竹碱主要存在于芦竹属（Arundo）及相关禾本科植物中，如芦苇（Phragmites australis）、芦竹（Arundo donax）等。其含量因植物种类、地理环境及生长阶段不同而异。传统上，芦竹碱的提取多采用醇类溶剂（如甲醇、乙醇）对干燥的植物材料进行浸提，结合酸碱萃取和液-液分配技术，获得较高纯度的芦竹碱。
现代提取工艺趋向绿色环保，超声辅助提取、微波辅助提取及超临界流体萃取等方法被逐渐应用，以提高提取效率和纯度，同时减少有机溶剂的使用。提取后，采用柱层析（硅胶、C18反相柱）及高效液相色谱（HPLC）技术对芦竹碱进行分离纯化和定量分析，确保其质量稳定性。
此外，随着合成化学的发展，芦竹碱亦可通过化学合成获得，为其大规模生产和药物开发提供了保障。
芦竹碱作为脂联素受体AdipoR1和AdipoR2的有效激动剂，其IC50分别为4.2 μM和3.2 μM。脂联素受体在调节能量代谢、胰岛素敏感性及炎症反应中发挥关键作用。芦竹碱通过激活AdipoR，促进AMPK和PPARα信号通路的激活，改善脂质代谢和糖代谢异常，显示出潜在的抗糖尿病及抗肥胖作用。
芦竹碱对小鼠及人类β2-AR具有激动作用，β2-AR在支气管扩张、心血管调节及免疫反应中扮演重要角色。芦竹碱通过激活β2-AR，调节平滑肌松弛和免疫细胞功能，可能对哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）及免疫相关疾病具有治疗潜力。
芦竹碱表现出显著的抗炎活性，其作用靶点包括IL-6、STAT3、CASP1、TRPV1、PTGS1、TNF、TRPA1、NOS2、PTGS2及NFKB1等关键炎症介质和信号分子。研究表明，芦竹碱能够抑制促炎细胞因子（如IL-6、TNF-α）表达，阻断NF-κB及STAT3信号通路，减轻炎症反应。此外，芦竹碱对TRPV1和TRPA1通道的调节作用，有助于缓解炎症性疼痛和神经性炎症。
芦竹碱在多种肿瘤细胞系中表现出细胞增殖抑制和诱导凋亡的作用。其抗肿瘤机制涉及调控细胞周期、激活凋亡信号通路（如CASP1相关途径）及抑制肿瘤相关炎症微环境。部分研究指出，芦竹碱通过激活脂联素受体，调节肿瘤代谢状态，抑制肿瘤细胞的生长和转移。
芦竹碱对多种病毒表现出抑制活性，可能通过干扰病毒复制周期及调节宿主免疫反应发挥作用。具体机制尚待深入研究，但其调节炎症和免疫通路的能力为抗病毒提供了理论支持。
芦竹碱的多靶点作用机制体现了其复杂的药理学特性。作为AdipoR1和AdipoR2的激动剂，芦竹碱促进脂联素信号通路的激活，增强AMPK和PPARα的下游效应，调节能量代谢和炎症反应。AMPK激活不仅改善代谢紊乱，还抑制NF-κB介导的炎症反应，形成代谢-炎症双重调控。
在β2-AR激动作用方面，芦竹碱通过Gs蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶，提升细胞内cAMP水平，调节平滑肌松弛及免疫细胞功能，发挥抗炎和免疫调节效应。
芦竹碱对炎症相关靶点的调控尤为关键。其抑制IL-6和TNF-α的表达，阻断STAT3和NF-κB信号通路，减轻促炎因子释放。对CASP1的调节影响细胞焦亡和炎症级联反应，TRPV1和TRPA1通道的调控则涉及疼痛及神经炎症的缓解。此外，芦竹碱对PTGS1/2（COX-1/2）及NOS2（iNOS）的抑制，降低前列腺素和一氧化氮的生成，进一步减轻炎症反应。
综合来看，芦竹碱通过多靶点、多路径的协同作用，实现其抗炎、抗肿瘤及抗病毒的多重药理效应。
芦竹碱的分子量适中（174.2470 Da），符合Lipinski规则，有利于口服吸收。LogP值（2.3085）和TPSA（19.03 Ų）显示其具有良好的脂溶性和透过细胞膜的能力，尤其是其高血脑屏障渗透性，为神经系统疾病治疗提供可能。
水溶性适中（3.0125）支持其体内良好的分布和吸收。hERG通道抑制阴性提示心脏毒性风险较低，安全性较好。Ames试验结果（0.6）表明基因毒性风险较小。
药代动力学方面，芦竹碱口服吸收迅速，体内分布广泛，尤其能进入中枢神经系统。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物尚需进一步鉴定。排泄途径包括肾脏和胆汁排泄。半衰期适中，支持较为灵活的给药方案。
目前关于芦竹碱的系统药代动力学研究较为有限，未来需加强体内代谢动力学、毒理学及药物相互作用的研究，以完善其成药性评价。
芦竹碱作为一种多靶点天然产物，具有广泛的临床应用潜力。其脂联素受体激动剂特性使其在代谢综合征、2型糖尿病及非酒精性脂肪肝病（NAFLD）等代谢疾病中具有潜在的治疗价值。通过调节能量代谢和炎症反应，芦竹碱有望改善胰岛素抵抗及相关并发症。
其β2-AR激动作用为呼吸系统疾病如哮喘和COPD提供了新的治疗思路。抗炎和抗肿瘤活性则为炎症性疾病及肿瘤治疗开辟了新方向，尤其是在肿瘤微环境调控及肿瘤免疫治疗领域具有潜在应用。
抗病毒作用提示芦竹碱在病毒感染及相关免疫调节方面的开发潜力，尤其是在当前全球病毒性疾病频发的背景下，具有重要意义。
然而，芦竹碱的临床应用仍面临诸多挑战，包括药代动力学特性不明确、长期安全性数据不足及临床有效性验证缺乏等。未来需开展系统的临床前和临床研究，优化剂型和给药方案，明确适应症和治疗窗口。
此外，结合现代药物设计技术，通过结构修饰和药物载体系统的开发，提升芦竹碱的靶向性和生物利用度，将进一步推动其临床转化。
芦竹碱作为一种具有多靶点作用的天然生物碱，凭借其脂联素受体和β2-肾上腺素能受体的激动活性，展现出抗炎、抗肿瘤及抗病毒等多种药理效应。其良好的理化性质和安全性为药物开发奠定了坚实基础。未来，随着对其作用机制和药代动力学的深入研究，芦竹碱有望成为代谢疾病、炎症性疾病及肿瘤治疗领域的重要候选药物。
系统整合芦竹碱的药理学研究成果，结合现代药物开发技术，将为天然产物药理学的发展和新药研发提供宝贵的理论支持和实践经验。期待芦竹碱在临床应用中发挥更大价值，造福人类健康。
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