产品名称: 青蒿酸
英文名: Artemisic acid
中文别名:
英文别名: 4,11(13)-Cadinadien-12-oic acid; 4,11(13)-Amorphadien-12-oic acid; Arteannuic acid; Artemisinic acid
Cas 号: 80286-58-4
产品编码:BP0196
分子式: C15H22O2
分子量: 234.339
来源: Artemisia annua
物理性状: Powder
化合物类型: 倍半萜类(Sesquiterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
青蒿酸的HPLC图谱
青蒿酸的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
37.30
3.00
2.80
低
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青蒿酸（Artemisic acid）作为青蒿素（Artemisinin）及其衍生物的重要前体之一，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。青蒿酸是一种倍半萜类单羧酸，主要从传统中药植物青蒿（Artemisia annua L.）中分离获得。作为青蒿素的关键代谢物和合成中间体，青蒿酸不仅在抗疟疾药物的研发中占据核心地位，其本身也表现出多种潜在的药理活性，包括抗疟、抗肿瘤、抗菌、解热及抗脂肪生成等作用。随着非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）等代谢性疾病的发病率日益攀升，青蒿酸在相关靶点上的调控作用为其临床应用提供了新的可能性。
本文将系统综述青蒿酸的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合当前研究进展，探讨其临床应用前景与未来发展方向，旨在为青蒿酸的药物开发和临床转化提供科学依据和理论支持。
青蒿酸的化学结构为丙-2-烯酸的单羧酸衍生物，在2位被4,7-二甲基-1,2,3,4,4a,5,6,8a-八氢萘-1-基取代，具有(1S,4R,4aS,8aR)非对映异构体构型。其分子式为C15H22O2，分子量为234.34。结构上属于倍半萜类碳双环化合物，包含一个八氢萘骨架和一个羧酸官能团，整体分子呈中等疏水性，LogP值约为3.0，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。
青蒿酸的极性表面积（TPSA）为37.3 Ų，氢键受体数为3，显示出较好的分子极性平衡，有助于其与生物大分子靶点的结合。其血脑屏障通透性较低，提示青蒿酸在中枢神经系统的分布有限，可能降低中枢神经毒性风险。肝毒性和hERG通道抑制风险均较低，显示出较好的安全性潜力。
理化性质方面，青蒿酸为无色至浅黄色结晶性固体，具有良好的稳定性和较高的化学纯度。其羧酸基团赋予分子一定的酸性，易于形成盐类和酯类衍生物，为药物改造和剂型设计提供了便利。
青蒿酸主要来源于青蒿（Artemisia annua L.），这是一种传统中药材，广泛分布于中国及亚洲其他地区。青蒿含有丰富的倍半萜内酯类化合物，其中青蒿素及其前体化合物如青蒿酸是其主要活性成分。
青蒿酸的提取通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离的方法。常见的提取流程包括：
近年来，随着绿色化学和高效分离技术的发展，超临界流体萃取、分子印迹技术和膜分离技术也被尝试应用于青蒿酸的提取和纯化，显著提高了产率和纯度，降低了生产成本。
青蒿酸作为青蒿素的前体及代谢物，显示出多种显著的药理活性，涵盖抗疟疾、抗肿瘤、抗菌、解热及代谢调控等多个领域。
青蒿酸通过其倍半萜骨架结构，表现出一定的抗疟活性。研究表明，青蒿酸及其衍生物能够抑制疟原虫（Plasmodium spp.）的生长，干扰其红细胞内的代谢过程。虽然青蒿酸的抗疟活性不及青蒿素强，但其作为青蒿素的合成前体，在药物生产中具有重要意义。
青蒿酸对多种肿瘤细胞系表现出抑制作用。体外实验显示，青蒿酸能够诱导肿瘤细胞凋亡，阻断细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。其作用机制涉及活性氧（ROS）生成、线粒体功能障碍及信号通路调控等方面。部分研究还发现青蒿酸可增强化疗药物的敏感性，具有潜在的协同抗癌效应。
青蒿酸对革兰氏阳性菌和阴性菌均有一定抑制作用，尤其对耐药菌株表现出潜在的抑菌效果。其抗菌机制可能与细胞膜破坏、蛋白质合成抑制及代谢干扰有关，为开发新型抗菌药物提供了思路。
传统中医药中青蒿被用于发热病症，青蒿酸作为其活性成分之一，显示出解热效果。动物实验表明，青蒿酸能够调节体温调控中枢，抑制炎症介质释放，缓解发热症状。
近年来，青蒿酸在代谢性疾病领域的研究逐渐增多。其能够抑制脂肪细胞的分化和脂质积累，调节脂肪代谢相关基因表达，表现出抗脂肪生成作用，尤其在非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）模型中显示出保护作用。
青蒿酸的多重药理活性源于其对多种分子靶点的调控，尤其在代谢性疾病领域表现突出。针对非酒精性脂肪性肝病，青蒿酸作用的关键靶点包括：
这些靶点的协同调控构成了青蒿酸多靶点、多通路的药理作用基础，体现其在复杂疾病治疗中的潜力。
青蒿酸在成药性方面表现出较为理想的特征。其分子量234.34，符合Lipinski规则的药物亲和性要求。LogP值3.0提示适中的脂溶性，有利于口服吸收和细胞膜穿透。TPSA为37.3 Ų，氢键受体数为3，均有助于提高生物利用度。
血脑屏障通透性低，减少了中枢神经系统副作用的风险。肝毒性和hERG通道抑制的低风险进一步支持其安全性。Ames致突变性试验数据尚缺，需进一步补充以全面评估遗传毒性。
药代动力学研究显示，青蒿酸口服后吸收良好，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢排泄。其代谢途径涉及羟基化、羧基化及结合反应，代谢产物稳定且低毒。青蒿酸在体内可转化为青蒿素及其他活性代谢物，发挥药效。
目前青蒿酸的药代动力学数据仍较有限，亟需系统的体内外研究，包括生物利用度、组织分布、代谢动力学及排泄特征的深入探讨，为临床用药提供依据。
青蒿酸作为青蒿素的重要前体及代谢物，具备多靶点、多机制的药理特性，为其临床应用提供了广阔前景。其在抗疟疾领域的潜力已被充分认识，而在抗肿瘤、抗菌及代谢性疾病等方面的研究正逐步深入。
特别是在非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）治疗中，青蒿酸通过调控脂质代谢、抗炎及抗氧化通路，展现出显著的保护作用。鉴于NAFLD缺乏有效特异性药物，青蒿酸有望成为新型治疗候选药物。
此外，青蒿酸的低毒性和良好的成药性使其适合进一步的药物开发。未来可通过结构修饰优化其药效和药代动力学特征，开发口服或注射剂型。同时，结合纳米载体等先进给药技术，提高其生物利用度和靶向性。
临床前研究应重点评估青蒿酸的安全性、有效剂量及长期用药影响，开展多中心、多阶段的临床试验验证其疗效和安全性。结合现代药理学和分子生物学技术，深入解析其作用机制，将为青蒿酸的临床转化奠定坚实基础。
青蒿酸作为青蒿素的倍半萜类前体，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的重要对象。其在抗疟疾、抗肿瘤、抗菌及代谢性疾病等领域展现出广阔的应用潜力，尤其在非酒精性脂肪性肝病的治疗中表现出显著优势。
未来，随着提取纯化技术的进步和药理机制的深入解析，青蒿酸有望通过结构优化和剂型创新，实现从实验室到临床的转化应用。系统的药代动力学和安全性评价将进一步支持其药物开发进程。综上所述，青蒿酸不仅是青蒿素类药物的重要合成中间体，更是一种具有多靶点作用机制的天然药物候选分子，值得在天然产物药理学和新药研发领域持续关注和深入研究。
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