产品名称: 青蒿乙素；青蒿素B
英文名: Arteannuin B
中文别名:
英文别名: 107172-37-2
Cas 号: 50906-56-4
产品编码:BP1581
分子式: C15H20O3
分子量: 248.322
来源: Constit. of Artemisia annua
物理性状: Powder
化合物类型: Sesquiterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
青蒿乙素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
38.83
2.72
2.72
0.11
6.14
13.24
高
70.11
5.18
否
否
否
否
有
无
0.9
是
否
是
是
青蒿乙素（Arteannuin B），又称青蒿素B，是一种从中药材青蒿（Artemisia annua L.）中与青蒿素（Artemisinin）共同提取的天然产物。青蒿素作为世界公认的抗疟疾药物，其发现和应用极大推动了抗疟疾药物的发展，荣获2015年诺贝尔生理学或医学奖。相较之下，青蒿乙素作为青蒿素的结构类似物，近年来逐渐引起药理学界的关注。研究表明，青蒿乙素不仅具备一定的抗疟疾活性，还表现出对新型冠状病毒（SARS-CoV-2）的抑制作用，显示出多靶点的药理潜力。
本文旨在系统综述青蒿乙素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并结合当前的研究进展，探讨其临床应用前景与未来发展方向。通过全面梳理青蒿乙素的研究现状，为天然产物药理学及新药开发提供理论支持和实践指导。
青蒿乙素的分子式为C15H22O3，分子量为248.3220，CAS号为50906-56-4。其化学结构属于倍半萜内酯类，结构核心为含有内酯环的倍半萜骨架，具有较为复杂的环状结构和多个不饱和键。与青蒿素相比，青蒿乙素缺少青蒿素特有的内过氧桥（endoperoxide bridge），这使其在化学反应活性和药理机制上存在显著差异。
理化性质方面，青蒿乙素的LogP值为2.724，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为38.83 Ų，较低的极性有助于其跨越生物膜，包括血脑屏障（BBB），这一点由其高血脑屏障渗透性进一步证实。水溶性较低（0.1056 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能需要通过制剂优化提升生物利用度。
安全性评价显示，青蒿乙素不抑制hERG通道，降低潜在心脏毒性的风险；Ames致突变试验得分为0.9，表明其遗传毒性风险较低。综上，青蒿乙素具备良好的药物化学特征和安全性基础。
青蒿乙素主要存在于青蒿（Artemisia annua L.）的地上部分，尤其是叶片和花序中。青蒿作为传统中药，已被广泛研究和应用，其活性成分包括青蒿素及多种倍半萜类化合物。青蒿乙素作为青蒿素的伴生物，通常通过相似的提取工艺获得。
提取方法主要基于有机溶剂浸提和色谱分离技术。常用的溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯等，利用其对倍半萜类化合物的良好溶解性。提取流程一般包括以下步骤：
近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取等绿色提取技术也被尝试应用于青蒿乙素的提取，旨在提高产率和纯度，降低环境负担。
青蒿乙素作为青蒿素的结构类似物，其抗疟疾活性受到广泛关注。青蒿素通过破坏疟原虫的内过氧桥结构产生自由基，导致疟原虫细胞损伤。青蒿乙素虽无内过氧桥，但在体外和体内实验中表现出一定的抗疟活性，表明其可能通过不同机制发挥作用。
针对疟疾相关靶点的研究表明，青蒿乙素可能作用于多个疟原虫蛋白，包括：
这些多靶点作用可能使青蒿乙素在抗疟治疗中具有潜在优势，尤其是在耐药性疟原虫株中。
近期研究发现，青蒿乙素对SARS-CoV-2具有抑制作用，体外半数有效浓度（EC50）约为10.28 μM。其抗病毒机制尚未完全阐明，但推测可能涉及病毒复制抑制、宿主免疫调节及炎症反应调控。青蒿乙素的抗病毒活性为其在新冠肺炎等病毒性疾病治疗中的潜在应用提供了理论基础。
除抗疟和抗病毒外，青蒿乙素在抗炎、抗肿瘤及免疫调节等方面的研究也逐步展开。部分体外细胞实验表明，青蒿乙素能够调节炎症因子表达，抑制肿瘤细胞增殖，提示其具有广泛的生物活性和药理潜力。
青蒿乙素的作用机制较青蒿素更为复杂且多样。由于缺乏内过氧桥，其抗疟机制不依赖于自由基的产生，而更可能通过靶向疟原虫的关键蛋白和代谢通路实现。
青蒿乙素对SARS-CoV-2的抑制作用可能涉及：
尽管具体靶点尚需进一步验证，青蒿乙素的多靶点作用为其开发抗病毒药物提供了新思路。
青蒿乙素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。分子量适中（248.32 Da），符合Lipinski规则，LogP值（2.724）适合口服吸收。TPSA较低（38.83 Ų）有利于细胞膜渗透和血脑屏障穿透，提示其可能用于中枢神经系统相关疾病。
水溶性较低（0.1056 mg/mL）是其制剂开发的挑战之一，需通过盐形成、纳米载体或共溶剂等方式改善生物利用度。安全性方面，无hERG通道抑制和低遗传毒性风险，降低心脏毒性和致癌风险。
药代动力学研究尚处于初步阶段。体内代谢可能主要通过肝脏酶系，涉及CYP450家族。其高血脑屏障渗透性提示在中枢神经系统疾病中具有潜在应用价值，但也需关注中枢毒性风险。未来需系统开展青蒿乙素的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）及毒理学评价。
青蒿乙素作为青蒿素的伴生物，兼具抗疟疾和抗病毒活性，显示出广阔的临床应用前景。其多靶点作用机制为应对耐药性疟疾和新兴病毒感染提供了新策略。尤其是在全球抗疟药物耐药性日益严重及新冠疫情持续背景下，青蒿乙素的研究与开发具有重要现实意义。
未来临床应用方向可能包括：
然而，青蒿乙素的临床转化仍面临诸多挑战，包括药代动力学优化、剂型开发、系统毒理学评价及临床试验验证。加强基础研究，明确作用机制，结合现代药物化学和制剂技术，推动青蒿乙素向临床应用迈进。
青蒿乙素作为青蒿素的结构类似物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，成为天然产物药理学领域的重要研究对象。其在抗疟疾和抗病毒方面的潜力，尤其是对SARS-CoV-2的抑制作用，为新药开发提供了宝贵资源。未来，通过深入的机制研究与成药性优化，青蒿乙素有望成为抗感染疾病治疗的重要候选药物，推动天然产物在现代医药中的应用与发展。
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